消化系統(tǒng)疾病是常見的多發(fā)病之一,包括肝膽疾病和胃腸道疾病。胃腸道疾病中,以消化性潰瘍的治療是最重要的一個領(lǐng)域。在全球市場,從90年代開始到2002年消化性潰瘍治療藥物一直是銷售額最大的一類藥物。2008年以來,由麗珠集團(tuán)代理韓國一洋的專利產(chǎn)品艾普拉唑 (Ilaprazole)已經(jīng)獲得批準(zhǔn)上市,商品名“壹麗安”,是一個被非常看好的品種。這里,百濟藥師與你一起理解壹麗安。
壹麗安,主要組成成分艾普拉唑。艾普拉唑?qū)俨豢赡嫘唾|(zhì)子泵抑制劑,其結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。壹麗安經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞,轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物,與H+、K+-ATP酶上的巰基作用,形成二硫鍵的共價結(jié)合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。
藥物相互作用:
1. 由于壹麗安抑制胃酸分泌,可影響依賴于胃內(nèi)pH值吸收的藥物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度,合用時應(yīng)注意調(diào)整劑量或避免合用。
2.體外試驗和代謝研究的結(jié)果提示肝臟CYP3A4酶參與本品的代謝,但目前尚不能確定CYP3A4酶為本品的主要代謝酶。國外研究結(jié)果顯示,24例健康受試者口服艾普拉唑40mg/次,每天1次,用藥5天,使CYP3A4酶的特異性底物咪達(dá)唑侖的血漿濃度升高31~41%,提示艾普拉唑?qū)儆贑YP3A4酶的弱抑制劑,推測其對經(jīng)CYP2C19酶代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、苯妥英鈉、氯米帕明等)的代謝影響不大。
3.目前尚無確切數(shù)據(jù)說明本品是否經(jīng)肝臟CYP2C19酶代謝,但現(xiàn)有的臨床試驗數(shù)據(jù)提示,人體中CYP2C19酶的基因多態(tài)性不影響本品的療效。
在國內(nèi)臨床試驗中共有507例受試者使用過壹麗安,有85%的把握度發(fā)現(xiàn)發(fā)生率為1/250的不良反應(yīng)。常見不良反應(yīng)(發(fā)生率大于1%、小于10%)有腹瀉(2.41%)、頭頭暈頭痛(2.41%)、血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT/AST)升高(1.81%);少見不良反應(yīng)(發(fā)生率大于0.1%、小于1%)有皮疹、蕁麻疹、腰痛、腹脹、口干口苦、胸悶、心悸、月經(jīng)時間延長、腎功能異常(BUN升高)、心電圖異常、白細(xì)胞減少等。上述不良反應(yīng)常為輕、中度,可自行恢復(fù)。壹麗安已完成的Ⅲ期臨床試驗受試者用藥的療程為4周,目前尚未獲得更長時間用藥的安全性數(shù)據(jù)。
服用壹麗安的用量為:每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),一次10mg,一日一次。療程為4周,或遵醫(yī)囑。百濟藥師提醒你:健康生活,合理用藥。每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),一次10mg,一日一次。療程為4周,或遵醫(yī)囑。壹麗安不能咀嚼或壓碎,應(yīng)整片吞服。而且它抑制胃酸分泌作用強,對于一般消化性潰瘍等疾病,不宜長期大劑量服用。使用前應(yīng)先排除胃與食道的惡性病變,以免因癥狀緩解而延誤診斷。