潰瘍性結腸炎或慢性非特異性潰瘍性結腸炎,是一種原因不明的慢性結腸炎,主要癥狀有腹瀉、腹痛及糞便中含有膿血和黏液,病程緩慢,病情嚴重不一,有反復發作趨勢。克羅恩氏病,即節段性回腸炎,它會引起消化系統發炎,具體癥狀包括腹痛、腹瀉、直腸出血、體重減輕和
關節炎等。
莎爾福有兩種劑型,莎爾福灌腸液和栓劑適用于治療潰瘍性結腸炎的急性發作。莎爾福腸溶片適用于治療潰瘍性結腸炎,包括急性發作和復發;治療克羅恩氏病急性發作。
以SASP(水楊酸偶氮磺胺吡啶)為對照,觀察莎爾福美沙拉秦治療潰結的療效及不良反應,采用隨機對照的設計進行臨床試驗,將76例潰結患者隨機分為莎爾福
美沙拉秦腸溶片試驗組(38例,3g/d),和SASP對照組(38例,4.0g/d),療程均為8周。對兩組患者治療前后的臨床癥狀、糞便和結腸鏡檢查的結果進行比較,并記錄治療過程中的不良反應。結果實際完成研究者74例(莎爾福美沙拉秦組38例,SASP組36例),對照組2例因嚴重胃腸不良反應和肝功損害中途退出。莎爾福美沙拉秦試驗組和SASP組治療潰結的總有效率分別為92.10%和91.67%,兩組間差異無顯著性(P〉0.05),試驗組和對照組的不良反應分別為10.53%和19.44%。結果說明莎爾福美沙拉秦腸溶片治療潰結總有效率與SASP相近,但對潰結的顯效率較高,不良反應發生率低。
莎爾福藥代動力學
莎爾福灌腸液和栓劑:莎爾福灌腸于大腸內或肛塞后于直腸內溶解吸收。莎爾福美沙拉秦在腸壁和肝臟主要經乙酰化代謝,消除半衰期為0.5-2小時,血漿蛋白結合率43%,其乙酰化產物消除半衰期可達10小時,血漿蛋白結合率為75-83%。莎爾福對腎無直接刺激,經腎排泄很少,主要通過大腸排泄。
莎爾福腸溶片:莎爾福口服后在結腸釋放后轉化為乙酰水楊酸,乙酰水楊酸一部分被腸道細菌分解,從糞便中排出;另一部分由腸粘膜吸收,約40%與血漿蛋白結合,在體內代謝生成乙酰化物,此乙酰化物的80%與血漿蛋白結合,從尿中排出,半衰期為5-10小時,很少透過胎盤和進入乳汁。
莎爾福用法用量
莎爾福腸溶片常用劑量為1.5g/天,分3次服用。如果治療劑量大于1.5g/天,盡可能服用0.5g/片的劑型。
克羅恩氏綜合征急性發作期:1.5-4.5g/天。
潰瘍性結腸炎急性發作期:1.5-3g/天,緩解期或長期治療:1.5g/天。
每次服用時,應在早、中、晚餐前1小時,并整片用足夠的水送服。療程根據病情需要而定。莎爾福灌腸液每晚睡前用藥,從肛門灌進大腸,每次1支(4g)。
莎爾福栓劑便后塞肛0.25-0.5g,每天2-3次。
百濟藥師溫馨提醒,只有在嚴格的指征下,妊娠前3個月才能使用莎爾福。需要生育的婦女,在開始妊娠前,除非沒有其他藥物可用,應盡可能少的使用本品;如果個體情況允許,妊娠的最后2-4周應停用本品。