莎爾福（美沙拉秦腸溶片）美沙拉秦的體外實(shí)驗(yàn)表明其對(duì)一些炎癥介質(zhì)（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機(jī)制是通過(guò)抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸黏膜脂肪酸氧化，來(lái)改善結(jié)腸黏膜炎癥。莎爾福對(duì)家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。莎爾福的動(dòng)物研究表明，美沙拉秦?zé)o致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。莎爾福適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎，包括急性發(fā)作和復(fù)發(fā)，于治療克羅恩氏病急性發(fā)作。

    莎爾福藥代動(dòng)力學(xué)：莎爾福口服后在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為乙酰水楊酸，乙酰水楊酸一部分被腸道細(xì)菌分解，從糞便中排出；另一部分由腸黏膜吸收，約40%與血漿蛋白結(jié)合，在體內(nèi)代謝生成乙酰化物，此乙酰化物的80%與血漿蛋白結(jié)合，從尿中排出，半衰期為5~10小時(shí)，很少透過(guò)胎盤(pán)和進(jìn)入乳汁。

    莎爾福用法用量：口服。常用劑量為1.5g/天，對(duì)于0.25g片，每次2片，每日3次。如果治療劑量大于1.5g/天，盡可能服用0.5g片。根據(jù)個(gè)體差異，推薦劑量如下：潰瘍性結(jié)腸炎：急性發(fā)作期：1.5~3.0g/日；緩解期/長(zhǎng)期治療期：1.5g/日。克羅恩氏綜合癥：急性發(fā)作期：1.5~4.5g/日。每次服用時(shí)，應(yīng)在早、中、晚餐前1小時(shí)，并整片用足夠的水送服。用片劑治療時(shí)，為獲得較好的效果，在急性炎癥階段和長(zhǎng)期治療階段，要考慮患者的依從性和支持。在切除回盲部并同時(shí)切除回盲瓣的患者中，由于通過(guò)腸道的過(guò)程過(guò)快，在糞便中會(huì)觀察到有未崩解的美沙拉秦片。這種情況非常少見(jiàn)。

    莎爾福藥物相互作用：莎爾福與下列藥物同時(shí)使用，可能發(fā)生相互作用。
    1. 抗凝血藥：可能加強(qiáng)抗凝血藥的作用（增加胃腸道的出血傾向）；
    2. 糖皮質(zhì)激素：可能增加胃的不良反應(yīng)；
    3. 磺脲類(lèi)藥物：可能加劇低血糖效應(yīng)；
    4. 甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性；
    5. 丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用；
    6. 安體舒通和速尿：可能減弱利尿作用；
    7. 利福平：可能減弱抗結(jié)核作用。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：
    1. 使用莎爾福應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
    2. 在治療期間，應(yīng)注意血細(xì)胞計(jì)數(shù)和尿檢查。一般情況下，在治療開(kāi)始14天，就應(yīng)該進(jìn)行這些檢查。此后，每用藥4周，應(yīng)進(jìn)行相應(yīng)檢查，這種檢查應(yīng)進(jìn)行2~3次。如果未見(jiàn)異常，每3個(gè)月應(yīng)進(jìn)行1次血漿尿素氨（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。
    3. 治療期間，注意監(jiān)測(cè)高鐵血紅蛋白值水平；
    4. 肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應(yīng)密切進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
    5. 對(duì)包含硫酸酯酶的制劑過(guò)敏的患者，只有在醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)下，才能使用本品。治療中，如果出現(xiàn)不可耐受的反應(yīng)的，如急性腹痛、痙攣、發(fā)熱、嚴(yán)重頭痛以及皮膚紅斑等，應(yīng)立即停用本品。
    6.只有在嚴(yán)格的指征下，妊娠前三個(gè)月才能使用莎爾福。需要生育的婦女，在開(kāi)始妊娠前，除非沒(méi)有其他藥物可用，應(yīng)盡可能少的使用莎爾福；
    7、如果個(gè)體情況允許，妊娠的最后2~4周應(yīng)停用莎爾福。哺乳期婦女用藥經(jīng)驗(yàn)不足，如確需服用，須停止哺乳。
    8、由于缺乏相應(yīng)年齡段兒童的使用經(jīng)驗(yàn)，建議幼兒和小兒不使用莎爾福。

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