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克拉仙(克拉霉素干混懸劑)作用

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藥品名稱：克拉仙
藥品通用名：克拉霉素干混懸劑
克拉仙規(guī)格：(125mg/5ml)60ml*1瓶
克拉仙單位：盒
克拉仙價格

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百濟新特藥房為解讀克拉霉素干混懸劑(克拉仙)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，專業(yè)提供克拉霉素干混懸劑(克拉仙)功效、克拉霉素干混懸劑(克拉仙)作用的信息：

克拉霉素干混懸劑(克拉仙)功效與作用：

【克拉仙適應(yīng)癥】
治療對克拉霉素敏感的病原體所引起的感染，包括：
1.上呼吸道感染：鼻咽部(扁桃體炎、咽炎)和副鼻竇的感染；由化膿性鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、淋球菌、金黃色葡萄球菌、厭氧菌等導(dǎo)致。
2.下呼吸道感染：支氣管炎、急性大葉性肺炎及原發(fā)性非典型病原體所致性肺炎；由流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌、嗜肺軍團桿菌、百日咳桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等導(dǎo)致。
3.皮膚和軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和感染傷口；由金黃色葡萄球菌，化膿性鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌、草綠色鏈球菌等導(dǎo)致。
4.急性中耳炎(AOM)：由流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或肺炎鏈球菌等導(dǎo)致。
克拉霉素的體外抗菌譜參見藥理毒理。
【克拉仙藥物相互作用】
由于其藥理學(xué)相互作用引起的潛在的嚴重效應(yīng)，下列藥物的使用是絕對禁忌的。
西沙比利、匹莫齊特、阿司咪唑和特非那定
已報道在合用西沙比利和克拉霉素的患者中西沙比利水平升高。同時給藥導(dǎo)致QT間期延長、心律失常包括室性心動過速、室顫和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，在合用克拉霉素和匹莫齊特的患者中觀察到相似的影響。
有文獻資料報道：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可以影響特非那定的代謝，從而升高其血藥濃度，偶爾會導(dǎo)致心律失常，例如出現(xiàn)QT間期延長、室性心動過速，室顫和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速等。在一項14例健康志愿者研究中，同時使用克拉霉素和特非那定導(dǎo)致特非那定酸性代謝物血濃度2至3倍增高、QT間期延長，但未有可察覺的臨床反應(yīng)。阿司咪唑和其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物聯(lián)合使用也會出現(xiàn)相似的相互作用。
麥角生物堿
藥品上市后報告表明聯(lián)合應(yīng)用克拉霉素和麥角胺或雙氫麥角胺與急性麥角堿毒性有關(guān)，表現(xiàn)為四肢和其它組織包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)的血管痙攣和缺血。克拉霉素與這些藥品合用是禁忌的。
口服咪達唑侖
咪達唑侖與克拉霉素片（0.5g，每12小時一次）合用時，咪達唑侖口服給藥后的藥時曲線下面積（AUC）增加7倍。故口服咪達唑侖禁止與克拉霉素合用。
HMG-CoA還原酶抑制劑（他汀類）
克拉霉素和洛伐他汀或辛伐他汀同時使用時，由于這些他汀類藥物是經(jīng)CYP3A4廣泛代謝的，可導(dǎo)致血漿濃度升高，這將增加肌病的風(fēng)險，包括橫紋肌溶解癥。
已有報道在克拉霉素與這些他汀類藥物合用的患者中出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的病例。如果克拉霉素的治療是不可避免的，則在治療期間應(yīng)暫停使用洛伐他汀或辛伐他汀。
當(dāng)合用克拉霉素與他汀類藥物時應(yīng)謹慎。在不可避免合用克拉霉素和他汀類藥物的情況下，建議使用已有記錄中的最低劑量的他汀類藥物。應(yīng)考慮使用不依賴于CYP3A代謝的他汀類（如氟伐他汀）。應(yīng)監(jiān)測患者肌病的癥狀和體征。
其他藥品對克拉霉素的作用
誘導(dǎo)CYP3A的藥物（利福平、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和金絲桃素）可誘導(dǎo)克拉霉素的代謝。這將導(dǎo)致克拉霉素的治療水平及療效的降低。
此外，監(jiān)測CYP3A誘導(dǎo)劑的血漿濃度是必要的，它可能會因克拉霉素對CYP3A的抑制而升高（可參見CYP3A抑制劑的說明書）。
合用利福平和克拉霉素可導(dǎo)致利福平的血清水平升高，克拉霉素的血清水平降低，與葡萄膜炎風(fēng)險增加相關(guān)。
已證實或懷疑下列藥物影響克拉霉素的血濃度；有必要調(diào)整克拉霉素的劑量或考慮替代治療的可能性。
依法韋侖、奈韋拉平、利福平、利福布丁和利福噴丁
細胞色素P450代謝系統(tǒng)的強誘導(dǎo)劑，如依法韋侖、奈韋拉平、利福平、利福布丁和利福噴丁可加速克拉霉素的代謝，從而降低克拉霉素的血漿水平，同時升高14-羥克拉霉素（一種也具有微生物活性的代謝產(chǎn)物）的血漿水平。由于克拉霉素和14-羥克拉霉素對不同細菌的微生物活性是不同的，在克拉霉素和酶誘導(dǎo)劑同時給藥期間，治療效果會比預(yù)期的減弱。
依曲韋林
依曲韋林導(dǎo)致克拉霉素的暴露降低，使活性代謝產(chǎn)物14-羥克拉霉素的濃度升高。由于14-羥克拉霉素降低抗鳥-胞內(nèi)分枝桿菌復(fù)合體（MAC）的活性，抗該病原體的整體活性發(fā)生改變，因此，有必要在治療鳥-胞內(nèi)分枝桿菌復(fù)合體（MAC）時對選用克拉霉素的治療方案進行評估。
氟康唑
21例健康志愿者同時服用氟康唑每日200mg和克拉霉素每日兩次500mg，導(dǎo)致平均穩(wěn)態(tài)最低克拉霉素濃度（Cmin）和曲線下面積（AUC）分別升高33％和18％。合用氟康唑未顯著影響活性代謝產(chǎn)物14-羥克拉霉素的穩(wěn)態(tài)濃度。無需調(diào)整克拉霉素劑量。
利托那韋
藥代動力學(xué)研究表明，同時使用利托那韋（200mg，每8小時一次）和克拉霉素（500mg，每12小時一次）會顯著抑制克拉霉素的代謝。當(dāng)同時使用上述兩種藥物后，克拉霉素的最高濃度（Cmax）升高了31％，最低濃度（Cmin）升高了182％，血藥濃度曲線下面積（AUC）增加了77％。并觀察到14-羥克拉霉素的形成受到了完全抑制。
由于克拉霉素的治療窗較大，如果患者腎功能正常，無需減少用藥劑量。然而，對于腎功能衰竭的患者，如果同時應(yīng)用利托那韋治療，應(yīng)考慮如下的劑量調(diào)整方案：如果患者的肌酐清除率在30ml/min到60ml/min之間，克拉霉素的劑量應(yīng)該減少50％；如果患者的肌酐清除率低于30ml/min，藥物劑量應(yīng)減少75％。與利托那韋同時用藥時，應(yīng)注意避免克拉霉素的每日劑量超過1000mg。
利托那韋作為其它HIV蛋白酶抑制劑的藥學(xué)增強劑（如阿扎那韋和沙奎那韋）用于伴腎功能下降的患者時，應(yīng)考慮進行相似的劑量調(diào)整（見雙向藥物相互作用）。
克拉霉素對其他藥品的作用
抗心律失常藥
上市報告中有聯(lián)合應(yīng)用克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺后出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速的病例。在與克拉霉素聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)進行心電圖（ECG）監(jiān)測，以檢測潛在的QT間期延長，治療期間應(yīng)該監(jiān)測這些藥物的血清濃度。
在上市后報告中已有合用克拉霉素和丙吡胺后出現(xiàn)低血糖癥的病例。因此在同時服用克拉霉素和丙吡胺期間應(yīng)監(jiān)測血糖水平。
口服降糖藥/胰島素
在合用克拉霉素和一些降糖藥的情況下，如那格列奈和瑞格列奈，克拉霉素會對CYP3A產(chǎn)生抑制并導(dǎo)致低血糖癥。推薦對血糖水平進行仔細監(jiān)測。
基于CYP3A的相互作用
克拉霉素已知可抑制CYP3A，與一個主要經(jīng)由CYP3A代謝的藥物合用會使該藥物濃度升高，可增加或延長該藥物的療效和不良反應(yīng)。
服用其它已知的CYP3A酶底物時應(yīng)慎用克拉霉素，特別是當(dāng)該藥物具有窄的安全范圍（如卡馬西平）和/或該藥物通過此酶進行廣泛代謝。
可考慮劑量調(diào)整，在可能的情況下，應(yīng)密切監(jiān)測合用克拉霉素的患者主要經(jīng)CYP3A代謝的藥物血清濃度。
下列藥物或藥物類別已知或懷疑是經(jīng)相同的CYP3A同工酶代謝：阿普唑侖、口服抗凝劑（如華法林）、阿司咪唑、卡馬西平、西洛他唑、西沙比利、環(huán)孢菌素、丙吡胺、麥角生物堿、洛伐他汀、甲基強的松龍、咪達唑侖、奧美拉唑、非典型抗精神病藥（例如喹硫平）、匹莫齊特、奎尼丁、利福布丁、西地那非、辛伐他汀、他克莫司、特非那定、三唑侖和長春堿。此列表并不全面。由細胞色素P450系統(tǒng)內(nèi)的同工酶經(jīng)相似機制引起相互作用的藥物還有苯妥英、茶堿和丙戊酸。
奧美拉唑
給予健康成年受試者同時服用克拉霉素（每8小時500mg）和奧美拉唑（每日40mg）。由于與克拉霉素同時給藥，奧美拉唑的穩(wěn)態(tài)血漿濃度升高（Cmax、AUC0-24和t1/2分別升高30％、89％和34％）。
當(dāng)奧美拉唑單獨給藥或奧美拉唑與克拉霉素同時給藥時，平均24小時胃液pH值分別為5.2和5.7。
西地那非、他達那非和伐地那非
這些磷酸二酯酶抑制劑均是通過或者至少部分通過CYP3A代謝，合用克拉霉素時CYP3A會被抑制。克拉霉素與西地那非、他達那非或伐地那非合用會導(dǎo)致磷酸二酯酶抑制劑暴露增加。因此，當(dāng)這些藥物與克拉霉素同時使用時應(yīng)考慮降低西地那非、他達那非和伐地那非的劑量。
茶堿、卡馬西平
臨床研究表明，當(dāng)卡馬西平和茶堿中的任何一種藥物與克拉霉素同時給藥時，卡馬西平和茶堿的血藥濃度會出現(xiàn)少量但有統(tǒng)計顯著意義（p≤0.05）的上升。減少劑量是必要的。
托特羅定
托特羅定主要通過細胞色素P450的2D6亞型（CYP2D6）代謝。然而，在缺乏CYP2D6的一個人群亞組中，主要代謝途徑是通過CYP3A。在這個人群亞組中，CYP3A的抑制會導(dǎo)致托特羅定的血清濃度顯著升高。在CYP3A抑制劑存在時，可能需要降低托特羅定的劑量，以及在CYP2D6顯示出弱代謝的患者人群中降低克拉霉素的劑量。
三唑苯二氮卓類（如阿普唑侖、咪達唑侖、三唑侖）
當(dāng)咪達唑侖與克拉霉素片（500mg每天2次）同時給藥時，在靜脈注射咪達唑侖后咪達唑侖的AUC升高2.7倍，如果靜脈注射咪達唑侖與克拉霉素同時給藥，應(yīng)對患者進行密切監(jiān)測，以便調(diào)整劑量。如咪達唑侖經(jīng)口腔黏膜給藥時，其可繞過循環(huán)前藥物消除，與口服相比，該情況類似于咪達唑侖靜脈給藥。相同的注意事項也適用于其他經(jīng)CYP3A代謝的苯二氮卓類藥物，包括三唑侖和阿普唑侖。對于不經(jīng)CYP3A代謝的苯二氮卓類（替馬西泮、硝西泮、勞拉西泮），與克拉霉素?zé)o明顯臨床相互作用。
已有克拉霉素與三唑侖合用后藥物相互作用和中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用的上市后報告（如嗜睡和意識錯亂）。建議對增強的中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）藥理作用進行監(jiān)測。
其他藥物相互作用
秋水仙堿
秋水仙堿是CYP3A和轉(zhuǎn)運子P-糖蛋白（Pgp）的底物。克拉霉素和其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物可以抑制CYP3A和Pgp。聯(lián)合應(yīng)用克拉霉素和秋水仙堿時，因克拉霉素抑制CYP3A和/或Pgp，從而增加了秋水仙堿的暴露。禁止同時使用克拉霉素和秋水仙堿。
地高辛
地高辛是轉(zhuǎn)運子Pgp的底物。克拉霉素會抑制Pgp。同時使用地高辛和克拉霉素時，克拉霉素對Pgp的抑制會導(dǎo)致地高辛的暴露增加。在上市后監(jiān)測中也有報道同時使用克拉霉素和地高辛的患者，其地高辛的血清濃度升高。有些患者表現(xiàn)出臨床癥狀與地高辛毒性一致，包括潛在的致命性心律失常。患者在合用地高辛和克拉霉素時應(yīng)該密切監(jiān)測地高辛的血清濃度。
齊多夫定
對于HIV感染的成年患者，聯(lián)合應(yīng)用克拉霉素和齊多夫定時會降低齊多夫定的穩(wěn)態(tài)濃度。在同時口服這兩種藥物時，克拉霉素可能影響齊多夫定的吸收，因此建議在不同時段服用這兩種藥物，錯開至少4小時的間隔。對于HIV感染的兒童患者同時服用克拉霉素干混懸劑和齊多夫定或去羥肌苷不會產(chǎn)生這樣的相互作用。
苯妥英和丙戊酸
已經(jīng)有自發(fā)或發(fā)表的報告顯示CYP3A抑制劑（包括克拉霉素）與不經(jīng)CYP3A代謝的藥物（如苯妥英和丙戊酸）發(fā)生相互作用。已有血清水平升高的報道。當(dāng)這些藥物與克拉霉素合用時建議測定血清水平。
雙向的藥物相互作用
阿扎那韋
克拉霉素和阿扎那韋都是CYP3A的底物和抑制劑，存在雙向的藥物相互作用。合用克拉霉素（500mg每日兩次）和阿扎那韋（400mg每日一次）導(dǎo)致克拉霉素暴露增加2倍，14-羥克拉霉素暴露降低70％，阿扎那韋AUC增加28％。由于克拉霉素的治療窗較寬，對于腎功能正常的患者不需要降低給藥劑量。對于中度腎功能損傷的患者（肌酐清除率30-60ml/min），克拉霉素的劑量應(yīng)該減少50％。對于肌酐清除率小于30ml/min的患者，應(yīng)該選擇合適的克拉霉素制劑并且劑量減少75％。克拉霉素每日劑量超過1000mg時不應(yīng)與蛋白酶抑制劑合用。
鈣通道阻滯劑
由于存在低血壓的風(fēng)險，建議合用克拉霉素與經(jīng)CYP3A4代謝的鈣通道阻滯劑（如維拉帕米、氨氯地平、地爾硫卓）時應(yīng)謹慎。藥物相互作用會導(dǎo)致克拉霉素和鈣通道阻滯劑的血藥濃度升高。在合用克拉霉素和維拉帕米的患者中觀察到低血壓、心動過緩和乳酸性酸中毒癥狀。
伊曲康唑
克拉霉素和伊曲康唑都是CYP3A的底物和抑制劑，會導(dǎo)致雙向的藥物相互作用。克拉霉素可升高伊曲康唑的血漿水平，而伊曲康唑也可升高克拉霉素的血漿水平。應(yīng)該密切監(jiān)測合用克拉霉素和伊曲康唑的患者藥理作用增強或延長的指征或癥狀。
沙奎那韋
克拉霉素和沙奎那韋都是CYP3A的底物和抑制劑，存在雙向的藥物相互作用。12名健康志愿者合用克拉霉素（500mg每日兩次）和沙奎那韋（軟膠囊，1200mg每日三次），導(dǎo)致沙奎那韋的穩(wěn)態(tài)AUC和Cmax比單獨使用時分別高177％和187％，克拉霉素的AUC和Cmax比單獨使用時升高約40％。在此研究的劑量和劑型下兩種藥物在有限的時間內(nèi)合并用藥不需要調(diào)整劑量。使用沙奎那韋軟膠囊進行藥物相互作用研究的結(jié)果可能不能代表使用沙奎那韋硬膠囊。單用沙奎那韋進行的藥物相互作用研究結(jié)果可能不能代表沙奎那韋/利托那韋治療的作用。當(dāng)沙奎那韋和利托那韋合用時需要考慮利托那韋對克拉霉素的潛在影響。