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愛廷威(他達拉非片)作用

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藥品名稱：愛廷威
藥品通用名：他達拉非片
愛廷威規格：10mg*7片
愛廷威單位：盒
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他達拉非片(愛廷威)功效與作用：

【愛廷威適應癥】
治療勃起功能障礙(ED，ErectileDysfunction)。治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的癥狀和體征。
【愛廷威藥物相互作用】
與他達拉非片發生藥代動力學相互作用的可能性
硝酸鹽類藥物——臨床藥理學研究表明，他達拉非片可增強硝酸鹽類藥物的降壓作用，因此正在服用任何形式有機硝酸鹽類藥物的患者嚴禁服用他達拉非片。對于服用他達拉非片的患者，僅在治療危及生命的情況時考慮給予硝酸鹽類藥物，否則應至少在使用他達拉非片最后一個劑量之后的48小時再考慮給予硝酸鹽類藥物。即使在這種情況下，只有在有嚴密的醫療監控和適當的血液動力學檢測下才可以給予硝酸鹽類藥物(見[禁忌]和[用法用量])。
與硝酸鹽類藥物合并給藥時對血壓的影響：
臨床藥理學研究表明，他達拉非(5～20mg)可增強硝酸鹽的降壓作用。因此，服用任何形式硝酸鹽類藥物的患者嚴禁服用他達拉非片(見[禁忌])。
一項研究評估了硝酸甘油和他達拉非相互作用的程度，在服用他達拉非后的緊急情況下，可能需要服用硝酸甘油。這是在150名男性受試者(包括患有糖尿病和/或已控制的高血壓的患者)中進行的一項雙盲、安慰劑對照的交叉研究，患者接受每日一次20mg劑量他達拉非或匹配的安慰劑共7天。他達拉非最后一次給藥后，在預先規定的時間點(他達拉非給藥后2、4、8、24、48、72和96小時)，單次給予受試者0.4mg舌下含服硝酸甘油(NTG，Nitroglycerin)。這項研究是為了測定在他達拉非給藥后，何時才沒有明顯的血壓相互作用。這項研究觀察到給藥后的前24小時的每個時間點，他達拉非和NTG均有顯著的相互作用。在48小時按照大多數血流動力學指標，未觀察到他達拉非和NTG之間的相互作用，但與安慰劑相比，更多他達拉非的受試者在這一時間點，血壓降低幅度較大。在48小時后，未檢測到這一相互作用(見圖1)
圖1：他達拉非20mg或安慰劑最后一次給藥后2(僅仰臥)、4、8、24、48、72和96小時，舌下含服硝酸甘油引起的平均血壓最大變化(他達拉非-安慰劑，點估計值和90％CI)
因此，他達拉非片不得與硝酸鹽類藥物同時給藥。對于服用他達拉非片的患者，僅在治療危及生命的情況時考慮給予硝酸鹽類藥物，否則應至少在使用他達拉非片最后一個劑量之后的48小時再考慮給予硝酸鹽類藥物。即使在這種情況下，只有在具備嚴密的醫療監控和適當的血液動力學檢測下才可以給予硝酸鹽類藥物(見[禁忌])。
α-受體阻滯劑——當PDE5抑制劑與α-受體阻滯劑合并用藥時，應謹慎。PDE5抑制劑，包括他達拉非片，以及α-腎上腺素受體阻滯劑都是具有降血壓作用的血管舒張劑。當血管舒張劑合用時，可能對血壓產生疊加作用。對他達拉非與多沙唑嗪、坦索羅辛或阿夫唑嗪合用的臨床藥理學進行了研究(見[注意事項]和[用法用量])。
與α-受體阻滯劑合并給藥時對血壓的影響：
6項隨機、雙盲、交叉的臨床藥理學試驗研究了他達拉非與α-受體阻滯劑在健康男性受試者中可能發生的藥物相互作用(見[用法用量]和[注意事項])。其中4項研究給予每日服用α-受體阻滯劑(至少7天)的健康男性受試者單次劑量的他達拉非。另兩項研究給予每日重復給予他達拉非的男性受試者每日口服α-受體阻滯劑(至少7天)。
多沙唑嗪-進行了3項他達拉非與多沙唑嗪的臨床藥理學研究，多沙唑嗪是一種α1-腎上腺受體阻滯劑。
第一項多沙唑嗪研究中在2個周期中采用交叉設計，給予每日一次口服多沙唑嗪8mg的健康受試者單次口服劑量20mg的他達拉非或安慰劑(N=18名受試者)。多沙唑嗪給藥至少7天后，同時給予多沙唑嗪和他達拉非或安慰劑(見表5和圖2)。
表5：多沙唑嗪研究1：收縮壓的平均最大降幅(95％CI)
圖2：多沙唑嗪研究1：收縮壓相對于基線的平均變化
在他達拉非或安慰劑給藥后1、2、3、4、5、6、7、8、10、12和24小時，手工測定血壓。有一次或多次站立位收縮壓小于85mmHg或站立位收縮壓較基線的降低超過30mmHg的受試者為異常值。在他達拉非和安慰劑給藥后，分別有9名和3名異常者。他達拉非和安慰劑給藥后，分別有5名和2名受試者是因為站立位收縮壓較基線的降低超過30mmHg而成為異常者，同時有5名和1名受試者因為站立位收縮壓小于85mmHg而成為異常者。對可能與血壓效應有關的嚴重不良事件進行了評估。安慰劑組沒有報告此類不良事件。他達拉非組報告了兩例這樣的事件。1名受試者給藥后7小時出現眩暈并持續了5天左右。這名受試者之前在接受多沙唑嗪和安慰劑時，曾經發生過一次輕度的眩暈。另1名受試者在給藥后25分鐘出現頭暈，持續了1天。無昏厥報告。
在第二項多沙唑嗪研究中，給予口服多沙唑嗪4或8mg/天的健康受試者單次口服劑量為20mg的他達拉非。該研究分成3個部分進行(N=72名受試者)，每個部分均進行3周期交叉。
A部分(N=24)，將受試者的多沙唑嗪劑量增加到4mg，每天上午8點給藥-次。他達拉非在每天上午8點，下午4點或晚上8點給藥。沒有安慰劑對照。
B部分(N=24)，將受試者的多沙唑嗪劑量增加到4mg，每天上午8點給藥-次。他達拉非在每天.上午8點，下午4點或晚上8點給藥。沒有安慰劑對照。
C部分(N=24)，將受試者的多沙唑嗪劑量增加到8mg，每天上午8點給藥一次。在這一部分，在上午8點或晚上8點給予他達拉非或安慰劑。
表6和圖3給出了安慰劑對照部分(C部分)給藥后12小時內扣除安慰劑的收縮壓平均最大降幅。
表6：多沙唑嗪研究2(C部分)：收縮壓的平均最大降幅
圖3：多沙唑嗪研究2(C部分)：時間匹配的收縮壓相對于基線的平均變化
他達拉非或安慰劑給藥后36小時內，每15～30分鐘用動態血壓監測(ABPM)測定血壓。若在分析期內，記錄了一個或多個收縮壓讀數＜85mmHg，或收縮壓相對于時間匹配的基線降低＞30mmHg，該受試者為異常者。
C部分的24名受試者中，在上午8點給予他達拉非或安慰劑后24小時內，16名他達拉非組受試者為異常者，6名安慰劑組受試者為異常者。其中，他達拉非組或安慰劑組分別有5名和2名異常者是因為收縮壓＜85mmHg，而有15名和4名異常者是因為收縮壓相對于基線的降低＞30mmHg。
晚上8點給藥后24小時內，17名他達拉非組受試者和7名安慰劑組受試者被劃分為異常者。其中，他達拉非組或安慰劑組分別有10名和2名異常者是因為收縮壓＜85mmHg，而有15名和5名異常者是因為收縮壓相對于基線的降低＞30mmHg。
在他達拉非組和安慰劑組中，均有其他一些受試者在24小時后，被判定為異常者。
對可能與血壓作用有關的嚴重不良事件進行了評估。在這項研究中(N=72名受試者)，他達拉非組出現兩名(1名受試者從給藥后10小時開始，出現癥狀性低血壓，持續大約1小時，另1名受試者從給藥后11小時開始，頭暈，并持續了2分鐘)。安慰劑組沒有出現此類不良事件。他達拉非給藥前，一名受試者在多沙唑嗪導入期間，出現嚴重事件(頭暈)。
在第三項多沙唑嗪研究中，健康受試者(N=45接受治療；37完成)以雙周期交叉設計，接受了28天每日一次服用他達拉非5mg或安慰劑。7日后，多沙唑嗪的起始劑量為1mg，在每個周期的最后21天內，逐步增加到4mg/天(7天1mg；7天2mg；7天4mg多沙唑嗪)。結果見表7。
表7：多沙唑嗪研究3：收縮壓的平均最大降幅(95％CI)
在每次多沙唑嗪給藥的第一天在給藥前30和15分鐘，及給藥后1、2、3、4、5、6、7、8、10、12和24小時，以及在4mg多沙唑嗪給藥的第7天，手工測定血壓。
在多沙唑嗪1mg第一次給藥后，他達拉非5mg組沒有異常者，安慰劑有1名站立位收縮壓相對于基線的降低＞30mmHg的異常者。
在多沙唑嗪2mg第一次給藥后，因為站立位收縮壓相對于基線的降低＞30mmHg，他達拉非5mg組有2名異常者，安慰劑沒有異常者。
在多沙唑嗪4mg第一次給藥后，他達拉非5mg組沒有異常者，安慰劑有2名站立位收縮壓相對于基線的降低＞30mmHg的異常者。多沙唑嗪4mg第一次給藥后，他達拉非5mg組有1名異常者，安慰劑組有3名異常者因站立位收縮壓＜85mmHg。多沙唑嗪4mg給藥后第七天，他達拉非5mg組沒有異常者，安慰劑組有1名患者站立位收縮壓相對于基線降低＞30mmHg，1名患者站立位收縮壓＜85mmHg。所有可能與血壓作用有關的不良事件，都為輕度或中度。在這項研究中，共發生兩次昏厥，一名受試者在他達拉非5mg單獨給藥后，另一名是在他達拉非5mg和多沙唑嗪4mg同時給藥后。
坦索羅辛-在第一項坦索羅辛研究中，在3個周期中采用交叉設計，給予每日一次服用坦索羅辛(一種選擇性腎上腺素α1A受體阻斷劑)0.4mg的健康受試者單次口服劑量10，20mg的他達拉非或安慰劑(N=18名受試者)。坦索羅辛給藥至少7天后，在坦索羅辛給藥后2小時，給予他達拉非或安慰劑。
表8：坦索羅辛研究1：收縮壓的平均最大降幅(95％CI)
在他達拉非或安慰劑給藥后1、2、3、4、5、6、7、8、10、12和24小時，手工測定血壓。他達拉非10mg、20mg組和安慰劑組分別有2名，2名和1名異常者(在一個或多個時間點，站立位收縮壓相對于基線降低＞30mmHg的受試者)。沒有受試者的站立收縮壓＜85mmHg。沒有發生可能與血壓作用有關的嚴重不良事件。沒有發生昏厥。
在第二項坦索羅辛研究中，每日一次給予健康受試者(N=39接受治療，35完成)以雙周期交叉設計，他達拉非5mg或安慰劑，共14天。在每個周期的最后7天，增加了坦索羅辛0.4mg，每天一次。
表9：坦索羅辛研究2：收縮壓的平均最大降幅(95％CI)
在坦索羅辛給藥第1天，第6天和第7天前30和15分鐘，以及給藥后1、2、3、4、5、6、7、8、10、12和24小時，手工測定血壓。沒有異常者(在一個或多個時間點，站立位收縮壓相對于基線降低＞30mmHg的受試者)。一名安慰劑聯合坦索羅辛的受試者(第7天)，以及一名他達拉非聯合坦索羅辛的受試者(第6天)，站立位血壓＜85mmHg。沒有發生可能與血壓作用有關的嚴重不良事件。沒有發生昏厥。
阿夫唑嗪-在每日一次服用鹽酸阿夫唑嗪(一種腎上腺素α1A受體阻斷劑)10mg緩釋片的健康受試者中，以2周期交叉設計，給予他達拉非20mg或安慰劑單次口服給藥(N=17名完成的受試者)。阿夫唑嗪給藥至少7天后，在阿夫唑嗪給藥后4小時，給予他達拉非或安慰劑。
表10：阿夫唑嗪研究：收縮壓的平均最大降幅(95％CI)
在他達拉非或安慰劑給藥后1、2、3、4、6、8、10、20和24小時，手工測定血壓。他達拉非20mg組有1名異常者(站立位收縮壓小于85mmHg)。沒有受試者在一個或多個時間點站立位收縮壓較基線的降低超過30mmHg。沒有發生可能與血壓作用有關的嚴重不良事件。沒有發生昏厥。
抗高血壓藥-PDE5抑制劑，包括他達拉非，是輕度的系統血管擴張劑。為評估他達拉非對特定的抗高血壓藥物(胺碘酮，血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑，芐氟噻嗪，依那普利和美托洛爾)的降血壓作用的影響，進行了臨床藥理學研究。他達拉非與這些藥物合用后，相對于安慰劑，血壓略有降低(見[注意事項])。
與抗高血壓藥物合并給藥時對血壓的影響：
胺碘酮-一項研究評估了胺碘酮(5mg；每日一次)與他達拉非10mg的相互作用。他達拉非對胺碘酮的血液濃度無影響，胺碘酮對他達拉非的血液濃度也無影響。在服用胺碘酮的受試者中，因為他達拉非導致的仰臥位收縮/舒張壓相對于安慰劑的平均降幅為3/2mmHg。一項類似的研究使用他達拉非20mg，在服用胺碘酮的受試者中，他達拉非和安慰劑沒有臨床的顯著差異。
血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑(使用或不使用其他抗高血壓藥物)一這項研究評估了血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑與他達拉非20mg的相互作用。研究中的受試者服用已上市的血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，單用，或作為復方產品中的成分之一，或多藥抗高血壓方案的一部分。給藥后，動態血壓測定發現，他達拉非和安慰劑的收縮壓/舒張壓差異為8/4mmHg。
芐氟噻嗪-一項研究評估了芐氟噻嗪(2.5mg，每日一次)與他達拉非10mg的相互作用。給藥后，在服用芐氟噻嗪的受試者中，與安慰劑組相比，他達拉非10mg組引起仰臥位收縮壓/舒張壓平均降低為6/4mmHg。
依那普利-一項研究評估了依那普利(10～20mg，每日一次)與他達拉非10mg的相互作用。給藥后，在服用依那普利的受試者中，與安慰劑組相比，他達拉非10mg組引起仰臥位收縮壓/舒張壓平均降低為4/1mmHg。
美托洛爾-一項研究評估了緩釋美托洛爾(25～200mg，每日一次)與他達拉非10mg的相互作用。給藥后，在服用美托洛爾的受試者中，與安慰劑組相比，他達拉非10mg組引起仰臥位收縮壓/舒張壓平均降低為5/3mmHg。
酒精-酒精和PDE5抑制劑他達拉非都是輕度的血管擴張劑。輕度血管擴張劑合用時，其各自的降血壓作用都可能會升高。大量飲酒(如5個單位或更多)合并他達拉非片可能會增加直立性體征和癥狀的可能性，包括心率加快，直立性血壓降低，頭暈及頭痛。他達拉非不影響酒精的血漿濃度，酒精也不影響他達拉非的血漿濃度(見[注意事項])。
與酒精同時給藥時對血壓的影響：
酒精和PDE5抑制劑，包括他達拉非，都是輕度的系統血管擴張劑。在3項臨床藥理學研究中評價了他達拉非與酒精的相互作用。其中2項研究中，給予的酒精劑量為0.7g/kg，相當于體重為80kg的男性飲用6盎司80度(美制酒度)的伏特加(相當于180毫升40度的白酒)，其中一項研究中他達拉非的劑量為10mg，而另一項研究為20mg。在這兩項研究中，所有患者都在開始后10分鐘內，飲盡全部劑量的酒精。其中一項研究證實了血液酒精濃度為0.08％。在這兩項研究中，他達拉非合并酒精與酒精單用相比，有更多的患者發生了臨床上顯著的血壓降低。某些受試者發生了直立性頭暈，在某些患者中觀察到直立性低血壓。當他達拉非20mg與較低劑量的酒精合用時(0.6g/kg，相當于體重為80kg的男性飲用4盎司80度(美制酒度)的伏特加(相當于120毫升40度的白酒)，在10分鐘內飲盡)，并未觀察到直立性低血壓，頭暈的發生率與酒精單用相似，酒精的降壓作用沒有被增強。
他達拉非并不會影響酒精的血漿濃度，酒精也不會影響他達拉非的血漿濃度。
其他藥物對他達拉非片的作用(見[用法用量]和[注意事項])
抗酸劑-抗酸劑(氫氧化鎂/氫氧化鋁)與他達拉非同時給藥時會降低他達拉非的表觀吸收速率，但對他達拉非的AUC沒有影響。
H2拮抗劑(如尼扎替丁)-與尼扎替丁合并給藥后，胃pH值顯著升高，對藥代動力學沒有顯著影響。
細胞色素P450抑制劑-他達拉非片是CYP3A4的底物，主要由CYP3A4代謝。研究表明抑制CYP3A4的藥物會增加他達拉非的暴露水平。
CYP3A4(如酮康唑)-相對于他達拉非20mg單獨給藥，CYP3A4的強效選擇性抑制劑酮康唑(400mg/天)能使他達拉非20mg單次給藥的AUC增加312％，Cmax(Maximumobservedplasmaconcentration)增加22％。相對于他達拉非10mg單獨給藥，酮康唑(200mg/天)能使他達拉非10mg單次給藥的AUC增加107％，Cmax增加15％(見[用法用量])。
盡管未對特定的相互作用進行研究，其他CYP3A4抑制劑，如紅霉素，伊曲康唑和葡萄柚果汁，也可能會增加他達拉非的暴露水平。HIV蛋白酶抑制劑一利托那韋(500mg或600mg，每天兩次達穩態)，是CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19，和CYP2D6的抑制劑，相對于20mg他達拉非單次給藥，能使他達拉非20mg單次給藥的AUC增加32％，Cmax降低30％。利托那韋(200mg每天兩次)，相對于他達拉非20mg單用，能使他達拉非20mg單次給藥的AUC增加124％，Cmax無變化。盡管尚未對特定的相互作用進行研究，其他HIV蛋白酶抑制劑也很可能會增加他達拉非的暴露水平(見[用法用量])。
細胞色素P450透導劑-研究表明，能夠誘導CYP3A4的藥物，可以降低他達拉非的暴露水平。
CYP3A4(如利福平)-利福平(600mg/天)，是CYP3A4誘導劑，與他達拉非10mg單獨給藥相比，能使他達拉非的AUC降低88％，Cmax降低46％。盡管未對特定的相互作用進行研究，其他CYP3A4誘導劑，如卡馬西平，苯妥英和苯巴比妥，也可能會降低他達拉非的暴露水平。無需調整劑量。他達拉非與利福平或其他CYP3A4誘導劑同時給藥導致的暴露水平降低，會降低每日一次服他達拉非片的療效，而療效降低的幅度是未知的。
他達拉非片對其他藥物的作用
阿司匹林-他達拉非不會增強阿司匹林弓|起的出血時間延長。
細胞色素P450底物-對經細胞色素P450(CYP)同功酶代謝的藥物，預期他達拉非片不會對其清除率具有臨床顯著性的抑制或誘導。研究表明，他達拉非不會抑制或誘導P450同功酶CYP1A2，CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，和CYP2E1。
CYP1A2(如茶堿)-他達拉非對茶堿的藥代動力學沒有顯著影響。他達拉非與茶堿合并給藥時，會輕微增加茶堿引起的心率加快(3次/分鐘)。
CYP2C9(如華法令)-他達拉非對S-華法令或R-華法令的AUC無顯著影響，對華法令引|起的凝血酶原時間的改變也無影響。
CYP3A4(如咪達唑侖或洛伐他汀)-他達拉非對咪達唑侖或洛伐他汀的AUC無顯著影響。
P-糖蛋白(如地高辛)-他達拉非(40mg每日一次)聯合給藥10天，在健康受試者中對地高辛(0.25mg/天)的穩態藥代動力學無顯著影響。