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賽斯舒(馬昔騰坦片)作用

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藥品名稱：賽斯舒
藥品通用名：馬昔騰坦片
賽斯舒規格：10mg*30片/盒
賽斯舒單位：盒
賽斯舒價格

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馬昔騰坦片(賽斯舒)功效與作用：

【賽斯舒適應癥】
賽斯舒是一種內皮素受體拮抗劑(ERA)，用于治療肺動脈高壓(PAH，WHO第1組)，以延緩疾病進展。疾病進展包括：死亡、靜脈(IV)或皮下給予前列腺素類藥物，或PAH臨床惡化(6分鐘步行距離降低，PAH癥狀惡化并需要其他的PAH治療)。賽斯舒也降低了PAH患者住院治療。
賽斯舒的有效性研究是一項在WHO功能分級Ⅱ級-Ⅲ級的PAH患者中平均治療2年的長期研究。患者用賽斯舒單藥治療，或與磷酸二酯酶-5抑制劑、吸入性前列腺素類藥物合用。患者包括特發性或遺傳性PAH(57％)，與結締組織病相關的PAH(31％)，與修復分流的先天性心臟病相關的PAH(8％)。
【賽斯舒藥物相互作用】
CYP3A4強效誘導劑
CYP3A4強效誘導劑，如利福平可顯著降低馬昔騰坦的暴露。應避免賽斯舒與CYP3A4強效誘導劑(如利福平、圣約翰草、卡馬西平、苯妥英)合用。
CYP3A4強效抑制劑
與CYP3A4強效抑制劑，如酮康唑合用幾乎使得馬昔騰坦的暴露加倍。很多HIV藥物，如利托那韋是CYP3A4強效抑制劑。應避免賽斯舒與CYP3A4強效抑制劑(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韋和沙奎那韋)合用。當HIV治療必需使用到CYP3A4強效抑制劑時，需選擇其它肺動脈高壓治療藥物。
體外研究
在馬昔騰坦10mg，每日一次給藥所獲得血漿濃度下，馬昔騰坦對CYP酶沒有相關的抑制或誘導作用，既不是多藥耐藥蛋白(P-gp，MDR-1)的底物也不是其抑制劑。馬昔騰坦及其活性代謝產物既不是有機陰離子轉運多肽(OATP1B1和OATP1B3)的底物也不是其抑制劑，與參與肝膽鹽轉運的蛋白，即膽鹽輸出泵(BSEP)和鈉依賴性牛磺膽酸共轉運多肽(NTCP)之間沒有明顯的相互作用。
體內研究
其它藥物對馬昔騰坦的作用：在健康受試者中研究的其它藥物對馬昔騰坦及其代謝產物的作用如圖1所示。
圖1在健康受試者中研究的其它藥物對馬昔騰坦及其代謝產物的作用

其它強效CYP3A4抑制劑，如利托那韋對馬昔騰坦的作用尚未研究，但與在酮康唑中觀察到的作用相似，可能會導致馬昔騰坦達穩態時暴露量增加。
華法林：馬昔騰坦每日一次沒有改變R-華法林和S-華法林的暴露或它們對國際標準化比率(INR)的作用。華法林不影響賽斯舒及其活性代謝產物的藥代動力學。
西地那非：合用馬昔騰坦10mg、每日一次與西地那非20mg、每日三次，達穩態時，西地那非的暴露量增加了15％。西地那非(一種CYP3A4底物)不會影響賽斯舒的藥代動力學，而賽斯舒的活性代謝產物的暴露量則降低了15％。這些變化被認為無臨床意義。在PAH患者的安慰劑對照試驗中，證明了賽斯舒與西地那非聯合治療的療效和安全性。
酮康唑：使用酮康唑(一種強效CYP3A4抑制劑)400mg每日一次的情況下，賽斯舒的暴露量增加約2倍，賽斯舒的活性代謝產物的暴露量降低了26％。賽斯舒與強效CYP3A4抑制劑(如伊曲康唑，酮康唑，伏立康唑，克拉霉素，泰利霉素，奈法唑酮，利托那韋和沙奎那韋)聯合給藥時應謹慎。
環孢素A：與環孢素A(CYP3A4與OATP抑制劑)100mg每日兩次聯合給藥，賽斯舒及其活性代謝產物的穩態暴露量未見有臨床意義的變化。
利福平：與每日600mg利福平(一種強效的CYP3A4誘導劑)聯合給藥使賽斯舒的穩態暴露量減少79％，但不影響活性代謝物的暴露量。在強效CYP3A4誘導劑(如利福平)存在下，應考慮賽斯舒的療效可能會降低。
激素類避孕藥：馬昔騰坦10mg每日一次給藥不會影響口服避孕藥(炔諾酮1mg和炔雌醇35μg)的藥代動力學。
乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)底物藥物：馬昔騰坦10mg每日一次給藥不會影響口服利奧西呱或瑞舒伐他汀(利奧西呱1mg；瑞舒伐他汀10mg)的藥代動力學。