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艾立申(他達拉非片)作用

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藥品名稱：艾立申
藥品通用名：他達拉非片
艾立申規(guī)格：5mg*10片
艾立申單位：盒
艾立申價格

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他達拉非片(艾立申)功效與作用：

【艾立申適應癥】
治療勃起功能障礙(ED，ErectileDysfunction)。
治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的癥狀和體征。
【艾立申藥物相互作用】
與他達拉非片發(fā)生藥代動力學相互作用的可能性
硝酸鹽類藥物——臨床藥理學研究表明，他達拉非片可增強硝酸鹽類藥物的降壓作用，因此正在服用任何形式有機硝酸鹽類藥物的患者嚴禁服用他達拉非片。對于服用他達拉非片的患者，僅在治療危及生命的情況時考慮給予硝酸鹽類藥物，否則應至少在使用他達拉非片最后一個劑量之后的48小時再考慮給予硝酸鹽類藥物。即使在這種情況下，只有在有嚴密的醫(yī)療監(jiān)控和適當?shù)难簞恿W檢測下才可以給予硝酸鹽類藥物(見[禁忌]，[用法用量]及[藥理毒理])。
α-受體阻滯劑——當PDE5抑制劑與α-受體阻滯劑合并用藥時，應謹慎。PDE5抑制劑，包括他達拉非片，以及α-腎上腺素受體阻滯劑都是具有降血壓作用的血管舒張劑。當血管舒張劑合用時，可能對血壓產(chǎn)生疊加作用。對他達拉非與多沙唑嗪、坦索羅辛或阿夫唑嗪合用的臨床藥理學進行了研究(見[注意事項]，[用法用量]及[藥理毒理])。
抗高血壓藥——PDE5抑制劑，包括他達拉非，是輕度的系統(tǒng)血管擴張劑。為評估他達拉非對特定的抗高血壓藥物(胺碘酮，血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑，芐氟噻嗪，依那普利和美托洛爾)的降血壓作用的影響，進行了臨床藥理學研究。他達拉非與這些藥物合用后，相對于安慰劑，血壓略有降低(見[注意事項]及[藥理毒理])。
酒精——酒精和PDE5抑制劑他達拉非都是輕度的血管擴張劑。輕度血管擴張劑合用時，其各自的降血壓作用都可能會升高。大量飲酒(如5個單位或更多)合并他達拉非片可能會增加直立性體征和癥狀的可能性，包括心率加快，直立性血壓降低，頭暈及頭痛。他達拉非不影響酒精的血漿濃度，酒精也不影響他達拉非的血漿濃度(見[注意事項]及[藥理毒理])。
其他藥物對他達拉非片的作用(見[用法用量]及[注意事項])。
抗酸劑——抗酸劑(氫氧化鎂/氫氧化鋁)與他達拉非同時給藥時會降低他達拉非的表觀吸收速率，但對他達拉非的AUC沒有影響。
H2拮抗劑(如尼扎替丁)——與尼扎替丁合并給藥后，胃pH值顯著升高，對藥代動力學沒有顯著影響。
細胞色素P450抑制劑——他達拉非片是CYP3A4的底物，主要由CYP3A4代謝。研究表明抑制CYP3A4的藥物會增加他達拉非的暴露水平。
CYP3A4(如酮康唑)——相對于他達拉非20mg單獨給藥，CYP3A4的選擇性強抑制劑酮康唑(400mg/天)能使他達拉非20mg單次給藥的AUC增加312％，Cmax(Maximumobservedplasmaconcentration)增加22％。相對于他達拉非10mg單獨給藥，酮康唑(200mg/天)能使他達拉非10mg單次給藥的AUC增加107％，Cmax增加15％(見[用法用量])。
盡管未對特定的相互作用進行研究，其他CYP3A4抑制劑，如紅霉素，伊曲康唑和葡萄柚果汁，也可能會增加他達拉非的暴露水平。
HIV蛋白酶抑制劑——利托那韋(500mg或600mg，每天兩次達穩(wěn)態(tài))，是CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19，和CYP2D6的抑制劑，相對于20mg他達拉非單次給藥，能使他達拉非20mg單次給藥的AUC增加32％，Cmax降低30％。利托那韋(200mg每天兩次)，相對于他達拉非20mg單用，能使他達拉非20mg單次給藥的AUC增加124％，Cmax無變化。盡管尚未對特定的相互作用進行研究，其他HIV蛋白酶抑制劑也很可能會增加他達拉非的暴露水平(見[用法用量])。
細胞色素P450誘導劑——研究表明，能夠誘導CYP3A4的藥物，可以降低他達拉非的暴露水平。
CYP3A4(如利福平)——利福平(600mg/天)，是CYP3A4誘導劑，與他達拉非10mg單獨給藥相比，能使他達拉非的AUC降低88％，Cmax降低46％。盡管未對特定的相互作用進行研究，其他CYP3A4誘導劑，如卡馬西平，苯妥英和苯巴比妥，也可能會降低他達拉非的暴露水平。無需調整劑量。他達拉非與利福平或其他CYP3A4誘導劑同時給藥導致的暴露水平降低，會降低每日一次服用他達拉非片的療效，而療效降低的幅度是未知的。
他達拉非片對其他藥物的作用
阿司匹林—他達拉非不會增強阿司匹林引起的出血時間延長。
細胞色素P450底物—對經(jīng)細胞色素P450(CYP)同功酶代謝的藥物，預期他達拉非片不會對其清除率具有臨床顯著性的抑制或誘導。研究表明，他達拉非不會抑制或誘導P450同功酶CYP1A2，CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，和CYP2E1。
CYP1A2(如茶堿)—他達拉非對茶堿的藥代動力學沒有顯著影響。他達拉非與茶堿合并給藥時，會輕微增加茶堿引起的心率加快(3次/分鐘)。
CYP2C9(如華法令)—他達拉非對S-華法令或R-華法令的AUC無顯著影響，對華法令引起的凝血酶原時間的改變也無影響。
CYP3A4(如咪達唑侖或洛伐他汀)—他達拉非對咪達唑侖或洛伐他汀的AUC無顯著影響。
P-糖蛋白(如地高辛)—他達拉非(40mg每日一次)聯(lián)合給藥10天，在健康受試者中對地高辛(0.25mg/天)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學無顯著影響。