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倍利舒(替格瑞洛片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：倍利舒
藥品通用名：替格瑞洛片
倍利舒規(guī)格：90mg*14片
倍利舒單位：盒
倍利舒價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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替格瑞洛片(倍利舒)功效與作用：

【倍利舒適應(yīng)癥】
替格瑞洛與阿司匹林合用，用于急性冠脈綜合征(ACS)患者或有心肌梗死病史且伴有至少一種動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件高危因素(見臨床試驗(yàn)PEGASUS研究)的患者，降低心血管死亡、心肌梗死和卒中的發(fā)生率。
至少在ACS發(fā)病后最初12個(gè)月內(nèi)，倍利舒的療效優(yōu)于氯吡格雷。
在ACS患者中，對(duì)替格瑞洛與阿司匹林聯(lián)合用藥進(jìn)行了研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，阿司匹林維持劑量大于100mg會(huì)降低替格瑞洛減少復(fù)合終點(diǎn)事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。
【倍利舒藥物相互作用】
替格瑞洛主要為CYP3A4底物和CYP3A4弱抑制劑。替格瑞洛還是一種糖蛋白(P-gp)底物和一種弱的P-gp抑制劑，并且可能會(huì)增加P-gp底物的暴露量。
其他藥物對(duì)替格瑞洛的影響：
經(jīng)CYP3A4代謝的藥品
CYP3A抑制劑：
?CYP3A4強(qiáng)效抑制劑-合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別增加2.4倍和7.3倍，活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC分別下降89％和56％；預(yù)期其它CYP3A4的強(qiáng)抑制劑(克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)也會(huì)有相似的影響，因此應(yīng)避免倍利舒與CYP3A強(qiáng)效抑制劑(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋、沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋、阿扎那韋和泰利霉素等)聯(lián)合使用(見禁忌和藥代動(dòng)力學(xué))。
?CYP3A4中度抑制劑-地爾硫卓與替格瑞洛合用會(huì)使替格瑞洛的Cmax增加69％，AUC增加至原來的2.7倍，而使活性代謝產(chǎn)物的Cmax下降38％，AUC不變。替格瑞洛對(duì)地爾硫卓的血藥濃度水平無影響。其他CYP3A4中度抑制劑(如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素和氟康唑)預(yù)期會(huì)有相似的影響，可與替格瑞洛合用。
CYP3A誘導(dǎo)劑：
合并使用利福平可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別降低73％和86％，活性代謝產(chǎn)物的Cmax未發(fā)生改變，AUC降低46％。預(yù)期其它CYP3A4誘導(dǎo)劑(如苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)也會(huì)降低替格瑞洛的暴露。替格瑞洛與強(qiáng)效CYP3A誘導(dǎo)劑合并用藥可能會(huì)降低替格瑞洛的暴露量與療效，因此，不鼓勵(lì)將這些藥物與替格瑞洛合并使用。
阿司匹林：與大于100mg維持劑量阿司匹林合用時(shí)，會(huì)降低替格瑞洛減少復(fù)合終點(diǎn)事件的臨床療效。
環(huán)孢霉素(P-gp及CYP3A抑制劑)
合并使用環(huán)孢霉素(600mg)和替格瑞洛，可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別增加2.3倍和2.8倍。合用環(huán)孢霉素后，替格瑞洛活性代謝物的AUC升高了32％、Cmax降低15％。
尚無替格瑞洛與其它強(qiáng)效P-糖蛋白(P-gp)抑制劑和中效CYP3A4抑制劑(例如維拉帕米、奎尼丁)聯(lián)合用藥可能增加替格瑞洛暴露的數(shù)據(jù)。如果無法避免聯(lián)合用藥，則用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(參見注意事項(xiàng))。
其它：
臨床藥理學(xué)相互作用研究顯示，替格瑞洛與肝素、依諾肝素和阿司匹林或去氨加壓素合用時(shí)，與替格瑞洛單獨(dú)用藥相比，對(duì)替格瑞洛或其活性代謝產(chǎn)物的PK、ADP誘導(dǎo)的血小板聚集沒有任何影響。如出現(xiàn)臨床指征，對(duì)于可改變止血效果的藥物，與替格瑞洛聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
在每日大量飲用葡萄柚汁(3×200ml)后，觀察到替格瑞洛的暴露量增加2倍，對(duì)于大多數(shù)患者而言，預(yù)期此種程度的暴露量增加并不具有臨床意義。
替格瑞洛對(duì)其它藥物的影響：
由CYP3A4代謝的藥物
?辛伐他�。阂�?yàn)橥ㄟ^CYP3A4代謝，替格瑞洛可使其血清濃度升高。替格瑞洛使辛伐他汀的Cmax增加81％、AUC增加56％，辛伐他汀酸的Cmax增加64％、AUC增加52％，有些患者會(huì)增加至2～3倍。替格瑞洛與劑量超過40mg/日的辛伐他汀合并給藥可引發(fā)辛伐他汀不良反應(yīng)，應(yīng)與潛在獲益之間進(jìn)行權(quán)衡。辛伐他汀對(duì)替格瑞洛的血漿濃度無影響。替格瑞洛可能對(duì)洛伐他汀有相似的影響，但預(yù)期對(duì)其他他汀類藥物無臨床顯著性影響。在與替格瑞洛合用時(shí)，辛伐他汀、洛伐他汀的給藥劑量不得大于40mg。
?阿托伐他�。喊⑼蟹ニ『吞娓袢鹇迓�(lián)合用藥，可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23％、AUC增加36％。所有阿托伐他汀酸代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax也會(huì)出現(xiàn)類似增加。考慮這些增加沒有臨床顯著意義。
?不能排除對(duì)其他CYP3A4代謝他汀類藥物也有相似的影響。PLATO研究中替格瑞洛組患者接受了很多他汀類藥物，其中93％的PLATO隊(duì)列未出現(xiàn)與他汀類藥物安全性有關(guān)的擔(dān)憂。
替格瑞洛為CYP3A4弱抑制劑。不建議倍林達(dá)與治療指數(shù)狹窄的CYP3A4底物(即西沙必利或麥角生物堿類)聯(lián)合用藥，因?yàn)樘娓袢鹇蹇赡軙?huì)使這些藥物的暴露量增加(見注意事項(xiàng))。
通過CYP2C9代謝的藥物：
替格瑞洛和甲苯磺丁脲聯(lián)合用藥，兩種藥物的血漿濃度均無改變，提示替格瑞洛不是CYP2C9的抑制劑，不太可能改變CYP2C9介導(dǎo)的藥物(如華法林和甲苯磺丁脲)的代謝。
口服避孕藥
替格瑞洛與左炔諾孕酮和炔雌醇合用時(shí)會(huì)使炔雌醇的暴露增加約20％，但不會(huì)改變左炔諾孕酮的PK。當(dāng)替格瑞洛與左炔諾孕酮和炔雌醇合并使用時(shí)，預(yù)期不會(huì)對(duì)口服避孕藥的有效性產(chǎn)生具有臨床意義的影響。
P-gp底物(包括地高辛、環(huán)孢霉素)
替格瑞洛和地高辛聯(lián)合用藥可使后者的Cmax增加75％和AUC增加28％。替格瑞洛聯(lián)合用藥還會(huì)使地高辛平均谷濃度升高約30％，一些個(gè)體最大可升高至原來的兩倍。在地高辛存在下，替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC未受影響。因此建議替格瑞洛與治療指數(shù)較窄的P-gp依賴性藥物(如地高辛)聯(lián)合使用時(shí)，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床和/或?qū)嶒?yàn)室監(jiān)測(cè)。
替格瑞洛對(duì)環(huán)孢霉素的血漿水平無影響。尚未研究替格瑞洛對(duì)其它P-gp底物的影響。
已知可誘導(dǎo)心動(dòng)過緩的藥物：
由于觀察到無癥狀的室性間歇和心動(dòng)過緩，因此在替格瑞洛與已知可誘導(dǎo)心動(dòng)過緩的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。但在PLATO試驗(yàn)中，與一種或多種已知可誘導(dǎo)心動(dòng)過緩的藥物(例如，96％β-阻滯劑、33％鈣通道阻滯劑地爾硫卓和維拉帕米以及4％地高辛)合用時(shí)，未觀察到有臨床意義的不良事件發(fā)生。
與其它藥物聯(lián)合治療：
在臨床研究中，常常將替格瑞洛與阿司匹林、質(zhì)子泵抑制劑、他汀類藥物、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素受體阻滯劑聯(lián)合用藥用于伴隨疾病的長期治療，與肝素、低分子肝素和靜脈GpⅡb/Ⅲa抑制劑聯(lián)合用藥用于伴隨疾病的短期治療。未觀察到與這些藥物有關(guān)的有臨床意義的不良作用出現(xiàn)。
替格瑞洛與肝素、依諾肝素或去氨加壓素聯(lián)合用藥對(duì)活化部分凝血酶時(shí)間(aPTT)、活化凝血時(shí)間(ACT)或Ⅹa因子含量測(cè)定無影響。但是由于潛在的藥效學(xué)相互作用，當(dāng)替格瑞洛與已知可改變止血的藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
由于SSRI治療中報(bào)告有出血異常(如帕羅西汀、舍曲林和西酞普蘭)，因此建議SSRI應(yīng)慎與替格瑞洛合用，合用可能會(huì)增加出血風(fēng)險(xiǎn)。