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洛拉替尼片(博瑞納)功效與作用: 【博瑞納適應癥】 博瑞納單藥適用于間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的治療。 【博瑞納藥物相互作用】 其他藥物對博瑞納的影響 強效CYP3A誘導劑 博瑞納與強效CYP3A誘導劑合用可使洛拉替尼血漿濃度降低,從而可能降低博瑞納的療效(見[藥代動力學])。 接受博瑞納與利福平(一種強效CYP3A誘導劑)同時給藥的健康受試者曾發生嚴重肝臟毒性。在12名接受100mg博瑞納單次給藥和利福平多次每日給藥的健康受試者中,83%受試者發生3或4級ALT或AST升高,8%受試者發生2級ALT或AST升高。一種可能的機制是博瑞納和利福平(兩者都是PXR激動劑)對孕烷X受體的激活作用。 博瑞納禁用于正在服用強效CYP3A誘導劑的患者(見[禁忌])。停用強效CYP3A誘導劑的3個血漿半衰期后,開始服用博瑞納(見[用法用量])。 中效CYP3A誘導劑 博瑞納與中效CYP3A誘導劑合用可使洛拉替尼血漿濃度降低,從而可能降低博瑞納的療效(見[藥代動力學])。避免博瑞納與中效CYP3A誘導劑合用。如果不能避免合用,則應增加博瑞納劑量(見[用法用量])。 強效CYP3A抑制劑 與強效CYP3A抑制劑合用可使洛拉替尼血漿濃度升高(見[藥代動力學]),從而可能增加博瑞納不良反應的發生率和嚴重程度。避免博瑞納與強效CYP3A抑制劑合用。如果不能避免合用,則應降低博瑞納劑量(見[用法用量])。 氟康唑 博瑞納與氟康唑合用可使洛拉替尼血漿濃度升高(見[藥代動力學]),從而可能增加博瑞納不良反應的發生率和嚴重程度。避免博瑞納與氟康唑合用。如果不能避免合用,則應降低博瑞納劑量(見[用法用量])。 博瑞納對其他藥物的影響 某些CYP3A底物 博瑞納是一種中效CYP3A誘導劑。與博瑞納合用會降低CYP3A底物的濃度(見[藥代動力學]),這可能會降低這些底物的療效。避免博瑞納與某些CYP3A底物合用,因為底物濃度的極小改變可能會導致嚴重的治療失敗。如果合用無法避免,則根據批準的產品說明書增加CYP3A底物的劑量。 某些P-糖蛋白(P-gp)底物 博瑞納是一種中效P-gp誘導劑,與博瑞納合用會降低P-gp底物的濃度(見[藥代動力學]),這可能會降低這些底物的療效。避免博瑞納與某些P-gp底物合用,因為底物濃度的極小改變可能會導致嚴重的治療失敗。如果合用無法避免,則根據批準的產品說明書增加P-gp底物的劑量。 |