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馬來酸茚達(dá)特羅吸入粉霧劑(昂潤(rùn)比斯海樂)功效與作用: 【昂潤(rùn)比斯海樂適應(yīng)癥】 昂潤(rùn)比斯海樂為支氣管擴(kuò)張劑,適用于成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的維持治療。 【昂潤(rùn)比斯海樂藥理作用】 茚達(dá)特羅是一種長(zhǎng)效的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑。吸入茚達(dá)特羅后其在肺內(nèi)局部發(fā)揮支氣管擴(kuò)張劑的作用。雖然β2-受體是支氣管平滑肌中的主要腎上腺素受體,而β1-受體是心臟中的主要受體,但在人體心臟中也存在β2-腎上腺素受體,占全部腎上腺素受體的10%~50%。雖然尚不清楚這些受體的確切功能,但它們的存在提示了一種可能性,即:即使高選擇性的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑也可能有影響心臟的作用。 包括茚達(dá)特羅在內(nèi)的β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑藥物的藥理學(xué)作用,至少部分來自于細(xì)胞內(nèi)腺苷環(huán)化酶的激活,該酶能夠催化三磷酸腺苷(ATP)轉(zhuǎn)化為環(huán)-3,5-一磷酸腺苷(環(huán)一磷酸腺苷)。環(huán)磷酸腺苷(cAMP)水平升高引起支氣管平滑肌松弛。體外研究顯示長(zhǎng)效β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑茚達(dá)特羅對(duì)β2-受體的激動(dòng)活性高于β1-受體24倍,高于β3-受體20倍。尚不明確這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義。 【昂潤(rùn)比斯海樂藥物相互作用】 1.擬交感神經(jīng)藥物:與其它擬交感神經(jīng)藥物(單劑或復(fù)方制劑的成分)合用時(shí),可能會(huì)使昂潤(rùn)比斯海樂的不良反應(yīng)增加。昂潤(rùn)比斯海樂不應(yīng)該與其它長(zhǎng)效β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑或含有長(zhǎng)效β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑的藥品合用。 2.致低血鉀的藥物 β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑與甲基黃嘌呤衍生物、類固醇、或非保鉀利尿劑合用可能會(huì)增強(qiáng)潛在的低血鉀效應(yīng)。 β-腎上腺素受體抑制劑可能減弱或拮抗β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑的效應(yīng)。因此,除非有迫切需求,昂潤(rùn)比斯海樂不應(yīng)該與β-腎上腺素受體抑制劑(包括滴眼劑)合用,需要時(shí),應(yīng)該首選心臟選擇性的β-腎上腺素受體抑制劑,但亦應(yīng)慎用。 3.非保鉀利尿劑:β-腎上腺素受體激動(dòng)劑,尤其是在超過推薦劑量使用時(shí),可能使服用非保鉀利尿劑(例如袢利尿藥或噻嗪利尿劑)導(dǎo)致的ECG改變或低鉀血癥急劇惡化。雖然尚不知曉這些作用的臨床意義,但建議謹(jǐn)慎合用昂潤(rùn)比斯海樂和非保鉀利尿劑。 4.單胺氧化酶抑制劑,三環(huán)類抗抑郁藥和延長(zhǎng)QTc間期的藥物:茚達(dá)特羅與其他β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑一樣,應(yīng)該極其謹(jǐn)慎地用于正在服用單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥或其他已知能夠延長(zhǎng)QTc間期的藥物的患者,因?yàn)檫@些藥物可能增強(qiáng)腎上腺素受體激動(dòng)劑對(duì)心血管系統(tǒng)的效應(yīng)。已知能夠延長(zhǎng)QTc間期的藥物可能增加室性心律失常的風(fēng)險(xiǎn)。 5.代謝和轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白藥物:CYP3A4和P-糖蛋白(P-gp)可抑制茚達(dá)特羅清除,使茚達(dá)特羅的全身暴露量增加達(dá)2倍。昂潤(rùn)比斯海樂為期1年、給藥劑量高達(dá)推薦劑量2倍的臨床試驗(yàn)研究結(jié)果顯示,因藥物相互作用引起的茚達(dá)特羅暴露量增加,并不會(huì)引發(fā)任何安全性問題。 |