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格列衛(甲磺酸伊馬替尼膠囊)作用

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藥品名稱：格列衛
藥品通用名：甲磺酸伊馬替尼膠囊
格列衛規格：100mg*120粒
格列衛單位：盒
格列衛價格

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伊馬替尼(格列衛)功效與作用：

【格列衛適應癥】用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者。【格列衛藥理作用】甲磺酸伊馬替尼在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。臨床前和臨床數據提示，有些病人可通過不同的機制產生耐藥性。【格列衛藥物相互作用】可改變甲磺酸伊馬替尼血漿濃度的藥物CYP3A4抑制劑：健康志愿者同時服用單劑酮康唑（CYP3A4抑制劑）后，甲磺酸伊馬替尼的藥物暴露量大大增加（平均最高血漿濃度和曲線下面積可分別增加26％和40％，因此同時服用甲磺酸伊馬替尼和CYP3A4抑制劑（如酮康唑、伊曲康唑、紅霉素和克拉仙）時必須謹慎。CYP3A4誘導劑：在臨床研究中發現，同時給予苯妥英藥物后，甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度降低，療效減低。其它誘導劑如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有StJohn麥汁浸膏制劑等，可能有類似問題，但尚未進行專門研究，因此同時服用這些藥物時須謹慎。甲磺酸伊馬替尼可使下列藥物改變血漿濃度甲磺酸伊馬替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均Cmax和AUC分別增加2倍和3.5倍。當同時服用本藥和治療窗狹窄的CYP3A4底物（如環孢素、哌咪清）時應謹慎。甲磺酸伊馬替尼可增加經CYP3A4代謝的其他藥物（如苯二氮類、雙氫吡啶、鈣離子拮抗劑、和HMG－COA還原酶抑制劑等）的血漿濃度。在與抑制CYP3A4活性相似的濃度下，甲磺酸伊馬替尼還可在體外抑制細胞色素P450異構酶CYP2D6的活性，因此在與甲磺酸伊馬替尼同時服用時，有可能增加全身與CYP2D6底物的接觸量，盡管尚未作專門研究，用藥時仍應謹慎。甲磺酸伊馬替尼在體外還可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同時服用華法令后可見到凝血酶原時間延長。因此在甲磺酸伊馬替尼治療的始末或更改劑量時，若同時在用雙香豆素，宜短期監測凝血酶原時間。應告知病人避免使用含有撲熱息痛的非處方藥和處方藥。