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欣抗(拉考沙胺片)作用

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全場正品

藥品名稱：欣抗
藥品通用名：拉考沙胺片
欣抗規(guī)格：100mg*14片*4板
欣抗單位：盒
欣抗價格

會員價格：

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拉考沙胺片(欣抗)功效與作用：

【欣抗適應癥】
欣抗適用于4歲及以上癲癇患者部分性發(fā)作的聯(lián)合治療。

【欣抗藥物相互作用】
欣抗應慎用于接受已知可引起PR間期延長藥物（例如卡馬西平、拉莫三嗪、艾司利卡西平、普瑞巴林）治療的患者，以及接受I類抗心律失常藥物治療的患者。然而，臨床試驗亞組分析未發(fā)現(xiàn)接受卡馬西平或拉莫三嗪合并給藥的患者出現(xiàn)PR間期延長的幅度增加。
體外試驗數(shù)據(jù)
數(shù)據(jù)總體提示，拉考沙胺發(fā)生藥物相互作用的可能性較低。多項體外研究表明，在臨床試驗中觀察到的血藥濃度范圍內，拉考沙胺不會誘導CYP1A2、CYP2B6和CYP2C9酶，且不會抑制CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1酶。一項體外研究表明，拉考沙胺在腸道內不經(jīng)P糖蛋白轉運。體外數(shù)據(jù)顯示，CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4能夠催化O-去甲基代謝產(chǎn)物形成。
體內試驗數(shù)據(jù)
拉考沙胺抑制或誘導CYP2C19和CYP3A4的程度沒有臨床意義。拉考沙胺不影響咪達唑侖（經(jīng)CYP3A4代謝，拉考沙胺給藥劑量為每次200mg、每日二次）的AUC，但咪達唑侖的Cmax略微升高（30％）。拉考沙胺不影響奧美拉唑（經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝，拉考沙胺的給藥劑量為每次300mg、每日二次）的藥代動力學。
CYP2C19抑制劑奧美拉唑（每次40mg、每日一次）未引起拉考沙胺暴露量出現(xiàn)具有臨床意義的改變。因此，CYP2C19中度抑制劑對拉考沙胺全身暴露量產(chǎn)生具有臨床意義的影響的可能性不大。
與CYP2C9強效抑制劑（例如氟康唑）和CYP3A4強效抑制劑（例如伊曲康唑、酮康唑、利托那韋、克拉霉素）合并治療時，可能導致拉考沙胺全身暴露量增加，建議在使用時需謹慎。未在體內試驗中確定這類相互作用，但根據(jù)體外試驗數(shù)據(jù)，可能會發(fā)生此類相互作用。
利福平或圣約翰草（貫葉連翹）等強效酶誘導劑，可能會中等程度地降低拉考沙胺的全身暴露量。因此，開始或結束這些酶誘導劑治療時應謹慎。抗癲癇藥在相互作用試驗中，拉考沙胺未顯著影響卡馬西平和丙戊酸的血漿濃度。拉考沙胺血漿濃度不受卡馬西平及丙戊酸影響。一項群體藥代動力學分析的結果表明，與已知為酶誘導劑的其他抗癲癇藥（各種劑量的卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥）合并治療后，拉考沙胺的全身總暴露量降低了25％。
口服避孕藥
一項相互作用試驗中，拉考沙胺與口服避孕藥炔雌醇和左炔諾孕酮之間不會發(fā)生具有臨床意義的相互作用。這些藥物合并使用時，孕酮濃度不受影響。
其他藥物
相互作用試驗表明，拉考沙胺不會影響地高辛的藥代動力學。拉考沙胺與二甲雙胍不會發(fā)生具有臨床意義的相互作用。
華法林與拉考沙胺合并給藥，不會導致華法林的藥代動力學和藥效學發(fā)生具有臨床意義的改變。
雖然未獲得拉考沙胺與酒精的藥代動力學相互作用數(shù)據(jù)，但不能排除酒精對藥效學的影響。
拉考沙胺的蛋白結合率較低，小于15％。因此，認為不大可能通過競爭蛋白結合位點，與其他藥物發(fā)生具有臨床意義的相互作用。