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泰舒樂(安立生坦片)作用

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藥品名稱：泰舒樂
藥品通用名：安立生坦片
泰舒樂規格：5mg*7片*4板
泰舒樂單位：盒
泰舒樂價格

會員價格：

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安立生坦片(泰舒樂)功效與作用：

【泰舒樂適應癥】
泰舒樂適用于治療有WHOⅡ級或Ⅲ級癥狀的肺動脈高壓患者（WHO組1），用以改善運
動能力和延緩臨床惡化。支持安立生坦有效性的研究主要包括特發性或遺傳性PAH(64％)或結締組織病相關性PAH（32％）病因學特征的患者。

【泰舒樂藥物相互作用】
體外研究
用人類肝臟組織進行的研究表明，安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5’-二磷酸葡萄糖基
轉移酶（UGTs）、1A9S、2B7S以及1A3S進行代謝。體外實驗提示，安立生坦是有機陰離
子轉運蛋白（OATP）的底物，同時也是P-gp的底物（而非抑制劑）。
體內研究
安立生坦與下述藥物聯合應用不會導致有臨床意義的安立生坦暴露量改變：
˙酮康唑
˙奧美拉唑
˙昔多芬
˙西地那非或他達拉非
˙利福平
聯合應用安立生坦不會導致下述藥物暴露量的改變：
˙華法令
˙地高辛
˙昔多芬
˙西地那非或他達拉非
˙乙炔雌二醇/炔諾酮
˙環孢素A
一項在健康受試者中進行的臨床試驗顯示，10mg安立生坦穩態劑量不會對復合口服避
孕藥（Ortho-Novum1/35）中乙炔雌二醇或炔諾酮成分的單劑藥代動力學產生顯著影響。根
據此項藥代動力學研究，安立生坦預計不會對雌激素或黃體酮類避孕藥的暴露產生影響。
與環孢素A（P-gp和OATP的抑制劑）合用后，安立生坦在健康志愿者中的穩態血
藥濃度提高2倍。因此，如果與環孢素A合用，安立生坦的給藥劑量應控制在5mg每
天一次以內（見用法用量部分）。未觀察到安立生坦對環孢素A的暴露產生有臨床
意義的影響（見藥代動力學部分）。
健康志愿者首次合并使用安立生坦和利福平（OATP的抑制劑，CYP3A和2C19的
強誘導劑，P-gp和UGTs的誘導劑）后，安立生坦的暴露量一過性升高（約2倍）。然
而，在用藥后第7天，利福平的穩定給藥對安立生坦的暴露量無臨床相關影響。因此，
與利福平合用時，無須調整安立生坦的給藥劑量（見藥代動力學部分）。