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澤昕(阿哌沙班片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：澤昕
藥品通用名：阿哌沙班片
澤昕規(guī)格：2.5mg*14片
澤昕單位：盒
澤昕?jī)r(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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阿哌沙班片(澤昕)功效與作用：

【澤昕適應(yīng)癥】
用于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)擇期置換術(shù)的成年患者，預(yù)防靜脈血栓栓塞事件（VTE）
【澤昕藥物相互作用】
CYP3A4及P-gp抑制劑:
當(dāng)阿哌沙班與CYP3A4及P-gp強(qiáng)效抑制劑酮康唑(400mg,每日一次)合用時(shí)，阿哌沙班的平均AUC升高2倍，平均Cmax升高1.6倍。服用強(qiáng)效CYP3A4及P-gp抑制劑進(jìn)行全身性治療的患者不推薦服用阿哌沙班，此類抑制劑包括吡咯類抗真菌藥(如酮康唑、伊曲康唑伏立康唑及泊沙康唑)和HIV蛋白酶抑制劑(如利托那韋)(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。.
中度抑制阿哌沙班的消除途徑(CYP3A4及/或P-gp)的活性物質(zhì)可使阿哌沙班的血藥濃度輕度升高。如地爾硫卓(360mg,每日一次),-種中度CYP3A4及弱P-gp抑制劑，可使阿哌沙班的平均AUC升高1.4倍,平均Cmax升高1.3倍。萘普生(500mg,單次給藥),一種P-gp抑制劑，但不抑制CYP3A4,可使阿哌沙班的平均AUC升高1.5倍，平均Cmax升高1.6倍。當(dāng)阿哌沙班與非強(qiáng)效CYP3A4及/或P-gp抑制劑合用時(shí)，無(wú)需調(diào)整劑量。
CYP3A4及P-gp誘導(dǎo)劑:
阿哌沙班與CYP3A4及P-gp強(qiáng)效誘導(dǎo)劑利福平合用時(shí)，可使阿哌沙班的平均AUC降低54％,平均Cmax降低42％。阿哌沙班與其它CYP3A4及P-gp強(qiáng)效誘導(dǎo)劑如苯妥英、苯巴比妥或圣約翰草冶用時(shí),也可能導(dǎo)致阿哌沙班的血藥濃度降低。與上述藥物合用時(shí),無(wú)需調(diào)整劑量;但與一些強(qiáng)效CYP3A4及P-gp誘導(dǎo)劑合用時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎(參見(jiàn)注意事項(xiàng)])。
抗凝藥
在阿哌沙班(5mg,單次給藥)與依諾肝素(40mg,單次給藥)合用后，發(fā)現(xiàn)在抗Xa因子效應(yīng)上有相加效應(yīng)。
如果患者聯(lián)合使用了其他任何抗凝藥物,由于出血風(fēng)險(xiǎn)增加,應(yīng)加以關(guān)注(參見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。
血小板聚集抑制劑及非留體類抗炎藥:
阿哌沙班與乙酰水楊酸(325mg,每日--次)合用時(shí)未觀察到藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué)的相互作用。
在I期試驗(yàn)中，阿哌沙班與氯吡格雷(75mg,每日一次)合用，或與氯吡格雷(75mg,每日一次)及乙酰水楊酸(162mg,每日一次)合用時(shí),與僅用抗血小板藥比較，未發(fā)現(xiàn)出血時(shí)間、血小板聚集及凝血參數(shù)(PT、INR、APTT)的相應(yīng)增加。
萘普生(500mg)是--種P-gp抑制劑，可使阿哌沙班的平均AUC升高1.5倍，Cmax升高1.6倍，從而使阿哌沙班引起凝血參數(shù)出現(xiàn)相應(yīng)的延長(zhǎng)。阿哌沙班合用萘普生后，未發(fā)現(xiàn)萘普生對(duì)花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集的作用有變化，也未觀察到有臨床意義的出血時(shí)間延長(zhǎng)。
盡管有上述數(shù)據(jù)支持，但個(gè)別患者在聯(lián)合服用抗血小板藥物和阿哌沙班時(shí)，可能出現(xiàn)更明顯的藥效反應(yīng)。阿哌沙班與NSAIDs(包括乙酰水楊酸)聯(lián)合服用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)檫@些藥物-般可增加出血風(fēng)險(xiǎn)。在一項(xiàng)急性冠脈綜合癥患者的臨床研究中,阿哌沙班、
乙酰水楊酸和氯吡格雷三聯(lián)治療可明顯增加出血風(fēng)險(xiǎn)。不推薦阿哌沙班與可導(dǎo)致嚴(yán)重出血的藥物合用，諸如:普通肝素和肝素衍生物(包括低分子量肝素(LMWH))、抑制凝血因子X(jué)a的低聚糖(如磺達(dá)肝癸鈉)、凝血酶I直接抑制劑(如地西盧定)、溶栓藥、GPlIb/la受體拮抗劑、噻吩吡啶(如氯吡格雷)、雙嘧達(dá)莫、右旋糖酐、磺吡酮、維生素K拮抗劑和其它口服抗凝藥。
其它合并服藥:
阿哌沙班與阿替洛爾或法莫替丁合用時(shí)，未觀察到有臨床顯著性的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué)相互作用。合用10mg阿哌沙班和100mg阿替洛爾時(shí)，未對(duì)阿哌沙班的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生有臨床意義的影響，與單獨(dú)服用阿哌沙班比較，阿哌沙班的平均AUC及Cmex分別降低了15％和18％。合用10mg阿哌沙班和40mg法莫替丁后,對(duì)阿哌沙班的AUC或Cmax無(wú)影響。
阿哌沙班對(duì)其它藥物的影響:
體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，在濃度遠(yuǎn)超出患者中的血漿濃度峰值時(shí)，阿哌沙班不抑制CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6或CYP3A4活性(IC50>45μM),對(duì)CYP2C19活性有微弱的抑制作用(IC50>20μM)。阿哌沙班濃度高達(dá)20μM時(shí)，不誘導(dǎo)CYP1A2，CYP2B6,CYP3A4/5。因此，預(yù)期阿哌沙班不會(huì)改變以這些酶代謝的
合并用藥的代謝清除率。阿哌沙班不是一一種顯著的P-gp抑制劑。
如下文所述，在健康志愿者進(jìn)行的試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，阿哌沙班未對(duì)地高辛、萘普生或阿替洛爾的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生有臨床意義的影響。
地高辛:同時(shí)服用阿哌沙班(20mg,每日一次)和Pgp底物地高辛(0.25mg,每日一次),.對(duì)地高辛的AUC或Cmax無(wú)影響。因此，阿哌沙班不會(huì)抑制P-gp介導(dǎo)底物的轉(zhuǎn)運(yùn)。
萘普生:同時(shí)單劑服用阿哌沙班(10mg)及一種常用的非留體類抗炎藥萘普生(500mg),對(duì)萘普生的AUC或Cmax無(wú)任何影響。
阿替洛爾:同時(shí)單劑服用阿哌沙班(10mg)與一種常用的β受體阻滯劑阿替洛爾(100mg),未改變阿替洛爾藥代動(dòng)力學(xué)。