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利匹韋林片(恩臨)功效與作用: 【恩臨適應(yīng)癥】 恩臨與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用,適用于治療開始時1型人類免疫缺陷病毒核糖核酸(HIV-1RNA)低于或等于100,000拷貝/mL的1型人類免疫缺陷病毒(HIV-1)感染的初治患者。 用藥局限性: 與在開始治療時HIV-1RNA低于或等于100,000拷貝/mL的受試者相比,高于100,000拷貝/mL的受試者在接受恩臨治療時發(fā)生了更多的病毒學(xué)失敗(HIV-1RNA≥50拷貝/mL)。 無論治療開始時HIV-1RNA水平如何,CD4XxX細胞計數(shù)低于200細胞/mm3受試者比CD4XxX細胞計數(shù)高于或等于200細胞/mm3受試者接受恩臨治療發(fā)生的病毒學(xué)失敗更多。 對于非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑產(chǎn)生耐藥和交叉耐藥的受試者,與依非韋倫相比,恩臨治療發(fā)生的病毒學(xué)失敗率更高。 與依非韋倫相比,恩臨治療的更多的受試者對拉米夫定/恩曲他濱產(chǎn)生耐藥性。 【恩臨藥物相互作用】 利匹韋林主要經(jīng)細胞色素P450(CYP)3A代謝。因此,具有誘導(dǎo)或抑制CYP3A作用的藥物可能影響利匹韋林的清除。恩臨和誘導(dǎo)CYP3A的藥物同時使用可能導(dǎo)致利匹韋林血漿濃度下降,并使得病毒學(xué)應(yīng)答失敗和產(chǎn)生對利匹韋林或?qū)NRTIs類的耐藥。恩臨和抑制CYP3A藥物同時使用可能導(dǎo)致利匹韋林血漿濃度升高。恩臨與升高胃液pH的藥物同時使用可能導(dǎo)致利匹韋林血漿濃度下降,并使得病毒學(xué)應(yīng)答失敗和產(chǎn)生對利匹韋林或?qū)NRTIs類的耐藥。 恩臨按劑量25mg每天1次使用時,一般不會對經(jīng)CYP酶代謝的藥物產(chǎn)生臨床相關(guān)性影響。 表4顯示了已確定的和其他可能發(fā)生的藥物相互作用,有可能需要調(diào)整恩臨和/或同時使用藥物的劑量或方案。表4中還包括建議不要與恩臨同時使用的藥物。 表4:已確定的和其他可能發(fā)生的藥物相互作用:依據(jù)藥物相互作用研究結(jié)果或預(yù)測的相互作用對給藥劑量或方案的調(diào)整建議(參見[藥理毒理]部分) 除表4中所包含的藥物外,在臨床研究中還評估了恩臨和下列藥物間的相互作用并且在合用時無需調(diào)整任一藥物的劑量(參見[藥理毒理]部分):對乙酰氨基酚、阿托伐他汀、氯唑沙宗、乙炔雌二醇、炔諾酮、拉替拉韋、西地那非、特拉匹韋和富馬酸替諾福韋二吡呋酯。利匹韋林未對地高辛或二甲雙胍的藥代動力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響。恩臨與馬拉韋羅、利巴韋林或NRTIs阿巴卡韋、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定和齊多夫定同時使用時未觀測到具有臨床相關(guān)性的藥物相互作用。 致QT間期延長藥物 目前研究利匹韋林與導(dǎo)致心電圖QTc間期延長的藥物是否具有相互作用的資料有限。在一項健康受試者的研究中,超治療劑量使用利匹韋林(每日1次,每次75mg和每日1次,每次300mg)時曾出現(xiàn)受試者心電圖QTc間期延長(參見[藥理毒理]部分)。恩臨與已知的可能導(dǎo)致尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的藥物同時使用時需謹慎。 |