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依非韋倫片作用

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藥品名稱：依非韋倫片
藥品通用名：依非韋倫片
依非韋倫片規(guī)格：600mg*30片
依非韋倫片單位：盒
依非韋倫片價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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依非韋倫片功效與作用：

【依非韋倫片適應(yīng)癥】
依非韋倫片適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。

【依非韋倫片藥物相互作用】
依非韋倫是CYP3A4和CYP2B6的誘導(dǎo)劑。與依非韋倫片合并用藥時(shí)，可能降低CYP3A4或CYP2B6的底物的其他化合物的血漿濃度。
與抗反轉(zhuǎn)錄病毒的藥物合用
膦沙那韋鈣：
作為依非韋倫片與膦沙那韋和利托那韋合用的指導(dǎo)，應(yīng)該查詢膦沙那韋鈣的處方信息。
阿扎那韋（Atazanavir）：
依非韋倫會(huì)減少阿扎那韋的暴露量。與依非韋倫合用時(shí)參考阿扎那韋的處方信息指南。
茚地那韋（Indinavir）：
與單獨(dú)服用茚地那韋標(biāo)準(zhǔn)劑量（800mg/8小時(shí)）比較，未感染的志愿者茚地那韋增加劑量（1000mg/8小時(shí)）與依非韋倫片（600mg天一次）同時(shí)服用時(shí)，茚地那韋的AUC和Ctrough分別降低約33~46％和39~57％。
與單獨(dú)服用茚地那韋標(biāo)準(zhǔn)劑量（800mg/8小時(shí)）比較，已感染的受試者茚地那韋增加劑量（1000mg/8小時(shí)）與依非韋倫片（600mg每天一次）同時(shí)服用時(shí)，茚地那韋的AUC和Cmax也同樣觀察到類似改變。尚不清楚茚地那韋與依非韋倫合用時(shí)的最佳劑量。增加茚地那韋的劑量至1000mg/8小時(shí)不能補(bǔ)償由于依非韋倫而增加茚地那韋的代謝。
HIV-1感染病人（n=6）每日服用一次依非韋倫600mg，同時(shí)每日服用兩次茚地那韋/利托那韋800/100mg時(shí)，茚地那韋和依非韋倫的藥代動(dòng)力學(xué)與未感染的志愿者的數(shù)據(jù)相當(dāng)。
洛匹那韋/利托那韋：
與單獨(dú)洛匹那韋/利托那韋聯(lián)用相比，洛匹那韋/利托那韋聯(lián)用同時(shí)服用依非韋倫時(shí)，觀察到利托那韋的Cmin明顯減少。洛匹那韋/利托那韋與依非韋倫同時(shí)服用時(shí)，應(yīng)考慮洛匹那韋/利托那韋膠囊或口服液劑量增加到533/133mg（4粒膠囊或6.5mL）（每日兩次，同時(shí)進(jìn)食）。
地瑞那韋/利托那韋：
依非韋倫（600mg，每日一次）與地瑞那韋/利托那韋（800/100mg，每日一次）合用時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致地瑞那韋Cmin下降。如果依非韋倫與地瑞那韋/利托那韋聯(lián)合使用，應(yīng)使用地瑞那韋/利托那韋600/100mg每日兩次。查閱地瑞那韋/利托那韋的處方信息來指導(dǎo)與依非韋倫的合用。
馬拉韋羅（Maraviroc）：
馬拉韋羅（100mg每天兩次）和依非韋倫片（600mg每天一次）聯(lián)用時(shí)，馬拉韋羅的AUC12和Cmax比單用馬拉韋羅分別下降了45％和51％。與依非韋倫合用時(shí)參考馬拉韋羅的處方信息作為指南。
利托那韋（Ritonavir）：
在未受感染的志愿者中進(jìn)行了依非韋倫片600mg（每天睡前服藥一次）和利托那韋500mg（每12小時(shí)用藥）聯(lián)合用藥研究，結(jié)果顯示這種聯(lián)合用藥的耐受性不好并且臨床不良反應(yīng)（如眩暈、惡心、感覺異常）和實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)值異常（肝酶升高）的發(fā)生率較高。依非韋倫片與利托那韋聯(lián)合用藥時(shí)，建議監(jiān)測(cè)肝臟酶類。
沙奎那韋：
沙奎那韋（軟膠囊劑型，每天共1200mg分3次服用）與依非韋倫片合用時(shí)，沙奎那韋的AUC和Cmax分別降低62％和45~50％。建議不要將依非韋倫片與作為單獨(dú)的蛋白酶抑制劑的沙奎那韋合用。
HCV蛋白酶抑制劑
Boceprevir：
依非韋倫（600mg，每日一次）與boceprevir（800mg，每日三次）合用時(shí)，降低了boceprevir的血漿谷濃度。（Cmin↓44％）未直接評(píng)估此降低的臨床結(jié)果。
沙奎那韋/利托那韋：
沒有數(shù)據(jù)顯示依非韋倫片與沙奎那韋和利托那韋聯(lián)合應(yīng)用的可能的相互作用。
核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑：
在HIV感染的病人中進(jìn)行了依非韋倫片與齊多夫定和拉米夫定的聯(lián)合應(yīng)用的研究。沒有觀察到臨床顯著性的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。沒有專門進(jìn)行依非韋倫片和其他核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用的藥物相互作用研究。由于核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑與依非韋倫片通過不同的途徑代謝，而且不可能與依非韋倫片競(jìng)爭(zhēng)相同的代謝酶和消除途徑，因此不認(rèn)為有臨床顯著性相互作用。
非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑：
沒有進(jìn)行依非韋倫片和其他非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用的研究。
抗菌藥物
利福霉素類：
在12名未感染HIV的志愿者中，利福平可減少依非韋倫的AUC26％和Cmax20％。50kg或更重的病人，當(dāng)依非韋倫片與利福平同服時(shí)，依非韋倫片的劑量應(yīng)當(dāng)提高到800mg/天。與依非韋倫片同服時(shí)利福平的劑量不需調(diào)整。一項(xiàng)在未感染HIV的志愿者中進(jìn)行的研究表明，依非韋倫可分別減少利福布丁的Cmax32％和AUC38％，并增加利福布丁的清除率。
利福布丁對(duì)依非韋倫的藥代動(dòng)力學(xué)沒有顯著影響。以上資料表明與依非韋倫聯(lián)合服用時(shí)，利福布丁每天的用量應(yīng)增加50％，若每周2至3次服用利福布丁，則利福布丁的劑量應(yīng)加倍。
大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物
阿奇霉素：
在未感染的志愿者中合用單劑量的阿奇霉素和多劑量的依非韋倫不會(huì)導(dǎo)致任何臨床顯著性的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。當(dāng)阿奇霉素和依非韋倫合用時(shí)，無需調(diào)整劑量。
克拉霉素：
將依非韋倫片每天一次400mg與克拉霉素每12小時(shí)500mg合用7天，依非韋倫對(duì)克拉霉素的藥代動(dòng)力學(xué)將產(chǎn)生明顯影響。與依非韋倫片聯(lián)合用藥時(shí)，克拉霉素的AUC和Cmax分別降低約39％和26％，而克拉霉素羥基代謝物的AUC和Cmax分別增高約34％和49％。
克拉霉素血漿水平的這些改變的臨床意義還不清楚。服用依非韋倫片和克拉霉素時(shí)，46％的未受感染的志愿者出現(xiàn)皮疹。與克拉霉素聯(lián)合用藥時(shí)，建議不必調(diào)整依非韋倫片的劑量。而應(yīng)考慮選擇其他藥物替代克拉霉素。
抗真菌藥物
伏立康唑：
將依非韋倫片每天一次400mg與伏立康唑每12小時(shí)200mg合用，在未感染的志愿者的研究結(jié)果為雙向的相互作用。伏立康唑的穩(wěn)態(tài)AUC和Cmax分別降低77％和61％，同時(shí)依非韋倫的穩(wěn)態(tài)AUC和Cmax分別升高44％和38％。因此依非韋倫片與伏立康唑的標(biāo)準(zhǔn)劑量應(yīng)禁忌合并使用。（見禁忌）
在未感染志愿者中，依非韋倫（300mg，每天一次口服）與伏立康唑（300mg，每天兩次）合用以后，與單獨(dú)服用伏立康唑（200mg，每天兩次）相比伏立康唑的AUC和Cmax分別降低55％和36％；與單獨(dú)服用依非韋倫600mg每天一次相比，依非韋倫的AUC是等同的，但Cmax降低14％。
在未感染志愿者中，依非韋倫（300mg，每天一次口服）與伏立康唑（400mg，每天兩次）合用以后，與單獨(dú)服用伏立康唑（每天兩次200mg）相比，伏立康唑的AUC降低7％而Cmax增加了23％。這些差異沒有臨床顯著性。與單獨(dú)服用依非韋倫600mg每天一次相比依非韋倫的AUC增加了17％而Cmax是等同的。
當(dāng)依非韋倫和伏立康唑合用，伏立康唑的維持劑量應(yīng)該增加到400mg每天兩次而依非韋倫劑量應(yīng)該降低50％，比如300mg每天一次。當(dāng)伏立康唑治療停止，依非韋倫應(yīng)恢復(fù)到原始的劑量。
伊曲康唑：
在未受感染的志愿者中將依非韋倫（600mg，每天一次口服）和伊曲康唑（200mg，每12小時(shí)一次口服）合用，與單獨(dú)服用伊曲康唑相比，伊曲康唑的穩(wěn)態(tài)AUC，Cmax和Cmin分別降低39％，37％和44％，而羥伊曲康唑分別降低37％，35％和43％。依非韋倫的藥代動(dòng)力學(xué)不受影響。由于尚不能給出這兩種藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)伊曲康唑的推薦劑量，應(yīng)考慮用其他的抗真菌藥物替代伊曲康唑。
泊沙康唑（Posaconazole）：
與單用泊沙康唑相比，依非韋倫（400mg，每天一次口服）和泊沙康唑（400mg，每天一次口服）合用，泊沙康唑的AUC和Cmax分別降低了50％和45％。應(yīng)避免泊沙康唑和依非韋倫的聯(lián)合使用，除非患者獲得的利益大于風(fēng)險(xiǎn)。
抗瘧劑
阿托伐醌和鹽酸氯胍：
依非韋倫（600mg，每日一次）與阿托伐醌和氯胍（250mg/100mg，單劑量）合用時(shí)，通過葡糖醛酸的誘導(dǎo)作用降低了阿托伐醌的AUC75％，Cmax44％，降低了氯胍的AUC43％。應(yīng)盡可能的避免阿托伐醌/氯胍與依非韋倫合用。
降脂類藥物
在未感染的志愿者中，依非韋倫與HMG-CoA還原酶抑制劑合用，如阿托伐他汀，普伐他汀或辛伐他汀，顯示他汀類藥物的血漿濃度降低。必須定期監(jiān)測(cè)膽固醇水平，及調(diào)整他汀類藥物的劑量。
阿托伐他汀：
未感染的志愿者合用依非韋倫（600毫克，口服每天一次）與阿托伐他汀（10毫克，口服每天一次），與單獨(dú)服用阿托伐他汀相比，阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)AUC和Cmax分別降低43％和12％，2-羥基阿托伐他汀分別降低35％和13％，4-羥基阿托伐他汀分別降低4％和47％，總的有活性的HMG-CoA還原酶抑制劑分別降低34％和20％。
普伐他汀：
未感染的志愿者合用依非韋倫（600毫克，口服每天一次）與普伐他汀（40毫克，口服每天一次），與單獨(dú)服用普伐他汀相比，普伐他汀的穩(wěn)態(tài)AUC和Cmax分別降低40％和18％。
辛伐他汀：
未感染的志愿者合用依非韋倫（600毫克，口服每天一次）與辛伐他汀（40毫克，口服每天一次），與單獨(dú)服用辛伐他汀相比，辛伐他汀的穩(wěn)態(tài)AUC和Cmax分別降低69％和76％，辛伐他汀酸分別降低58％和51％，總的有活性的HMG-CoA還原酶抑制劑分別降低60％和62％，總HMG-CoA還原酶抑制劑分別降低60％和70％。
依非韋倫與阿托伐他汀、普伐他汀或辛伐他汀的合用并未影響依非韋倫的AUC和Cmax值。無需調(diào)整依非韋倫的劑量。
抗凝劑
華法林/醋硝香豆素：
依非韋倫可能增加或降低其血漿濃度和效果。
抗驚厥藥物：
卡馬西平：
未感染的志愿者合用依非韋倫（600毫克，口服每天一次）和卡馬西平（400毫克，每天一次）產(chǎn)生的相互作用是雙向的。卡馬西平的穩(wěn)態(tài)AUC，Cmax和Cmin分別降低27％，20％和35％，同時(shí)依非韋倫的穩(wěn)態(tài)AUC，Cmax和Cmin分別降低36％，21％和47％。有活性的卡馬西平環(huán)氧化代謝物的穩(wěn)態(tài)AUC，Cmax和Cmin沒有改變。卡馬西平的血漿水平須定期測(cè)。沒有這兩種藥物更高劑量的數(shù)據(jù)，因而沒有推薦的使用劑量，可考慮選用其它抗驚厥藥物進(jìn)行治療。
其他抗驚厥藥物：
沒有數(shù)據(jù)證明合用依非韋倫和苯妥英、苯巴比妥或其他抗驚厥藥物（CYP450同工酶的底物）存在潛在的藥物相互作用。當(dāng)依非韋倫與這些藥物合用時(shí)，會(huì)產(chǎn)生單個(gè)藥物血漿濃度的降低或升高，因而必須對(duì)血漿水平進(jìn)行定期監(jiān)測(cè)。沒有進(jìn)行依非韋倫與氨己烯酸和加巴噴丁合用的研究。預(yù)期無臨床顯著的藥物相互作用，因?yàn)榘奔合┧岷图影蛧姸≈煌ㄟ^尿液以原形消除，并且與依非韋倫的酶代謝和消除的路徑一致。
與其他藥物相互作用
抗酸劑/法莫替丁：
在未感染的志愿者中無論服用氫氧化鋁/鎂還是法莫替丁都不會(huì)改變依非韋倫的吸收。這些數(shù)據(jù)提示由其他藥物引起的胃酸pH的改變不會(huì)影響依非韋倫的吸收。
激素類避孕藥
口服：當(dāng)口服避孕藥（炔雌醇0.035mg/諾孕酯0.25mg每天一次）和依非韋倫（600mg每天一次）合用14天，依非韋倫對(duì)炔雌醇濃度沒有影響，但甲基孕酮和左炔諾孕酮的血漿濃度，諾孕酯的有效代謝物在依非韋倫存在時(shí)有顯著減少（甲基孕酮AUC，Cmax和Cmin分別減少64％，46％和82％，左炔諾孕酮AUC，Cmax和Cmin分別減少83％，80％和86％）。這些影響的臨床意義尚不清楚。未見炔雌醇/諾孕酯對(duì)依非韋倫的血漿濃度有何影響。
注射劑：有關(guān)依非韋倫和注射用的激素類避孕藥合用的信息有限。在一項(xiàng)去-甲羥孕酮醋酸酯（DMPA）和依非韋倫合用3個(gè)月的藥物相互作用的研究中，所有患者的血漿孕酮水平維持在5ng/ml以下，與排卵抑制一致。
植入劑：依托孕烯（etonogestrel）和依非韋倫的相互作用還未研究。可以預(yù)見的到依托孕烯的暴露量是減少的（CYP3A4誘導(dǎo)），上市后的偶爾報(bào)道：服用依非韋倫的患者和依托孕烯合用時(shí)避孕失敗。
免疫抑制劑：
由CYP3A4代謝的免疫抑制劑（比如環(huán)孢霉素A、他克莫司或西羅莫司）與依非韋倫同時(shí)服用時(shí)，由于CYP3A4的減少可能發(fā)生免疫抑制劑暴露量的減少。可能會(huì)要求免疫抑制劑劑量的調(diào)整。開始或停止使用依非韋倫時(shí)建議對(duì)免疫抑制劑的濃度密切監(jiān)控至少兩周（直至達(dá)到穩(wěn)定的濃度）。
美沙酮：
一項(xiàng)在感染了HIV的靜脈藥物使用者中進(jìn)行的研究發(fā)現(xiàn)，同時(shí)應(yīng)用依非韋倫和美沙酮可減少美沙酮的血漿藥物濃度并可產(chǎn)生鴉片樣的戒斷癥狀。美沙酮的劑量需平均增加22％以減輕戒斷癥狀。應(yīng)監(jiān)控患者的戒斷癥狀，必要時(shí)可增加美沙酮的劑量以減輕戒斷癥狀。
小連翹屬植物（金絲桃屬）：
服用依非韋倫的患者應(yīng)避免同時(shí)服用含有小連翹屬植物（金絲桃屬）的藥物，因?yàn)樗梢詫?dǎo)致依非韋倫血藥濃度的下降。這一效應(yīng)是由于CYP3A4的誘導(dǎo)活性，并且可導(dǎo)致療效的喪失并產(chǎn)生耐藥。
抗抑郁藥：
聯(lián)合服用帕羅西汀和依非韋倫時(shí)，對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無臨床意義的作用，因此兩藥聯(lián)用時(shí)都不需要調(diào)整劑量。舍曲林對(duì)依非韋倫的藥代動(dòng)力學(xué)沒有顯著影響，但依非韋倫可分別減少舍曲林Cmax、C24和AUC28.6-46.3％。當(dāng)聯(lián)合服用舍曲林和依非韋倫時(shí)，應(yīng)增加舍曲林的劑量以補(bǔ)償由依非韋倫誘導(dǎo)的舍曲林的代謝異常。舍曲林劑量的調(diào)整應(yīng)在臨床療效的指導(dǎo)下進(jìn)行。
安非他酮（150mg單劑量，緩釋）與依非韋倫（600mg，每日一次）合用時(shí)，AUC和Cmax分別減少55％和34％。通過CYP2B6誘導(dǎo)，羥基安非他酮的AUC未改變，Cmax增加了50％。安非他酮?jiǎng)┝康脑黾討?yīng)根據(jù)臨床療效進(jìn)行，但不應(yīng)超過最大推薦劑量。無需調(diào)整依非韋倫的劑量。
西替利嗪：
西替利嗪對(duì)依非韋倫的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的影響無明顯的臨床意義。依非韋倫可減少西替利嗪的Cmax24％但不改變西替利嗪的AUC。這些改變無明顯的臨床意義。因此，西替利嗪和依非韋倫聯(lián)合用藥時(shí)不需調(diào)整兩藥的劑量。
氯羥去甲安定（Lorazepam）：
依非韋倫可分別增加氯羥去甲安定Cmax16.3％和AUC7.3％。依非韋倫對(duì)氯羥去甲安定藥代動(dòng)力學(xué)的影響無明顯的臨床意義。因此兩藥聯(lián)用時(shí)無需調(diào)整各自的劑量。
鈣通道阻滯劑：
在未受感染的志愿者中將依非韋倫（600mg，每天一次口服）與地爾硫卓（240mg，每天一次口服）合用，與單獨(dú)服用地爾硫卓相比，地爾硫卓的穩(wěn)態(tài)AUC，Cmax和Cmin分別降低了69％，60％和63％；去乙酰基地爾硫卓分別降低75％，64％和62％；而N-單去甲基地爾硫卓分別降低37％，28％和37％。應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整地爾硫卓的劑量（參照地爾硫卓說明書）。
雖然依非韋倫的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)有輕微的增加（11％~16％），但這些變化沒有臨床顯著性意義，因此與地爾硫卓聯(lián)合用藥時(shí)，不必調(diào)整依非韋倫片的劑量。
依非韋倫和其他CYP3A4酶底物的鈣通道阻滯劑（例如維拉帕米、非洛地平、硝苯地平、尼卡地平）合用時(shí)，可能存在相互作用，目前還沒有相應(yīng)的數(shù)據(jù)提供。當(dāng)依非韋倫和這些藥物之一合用，鈣通道阻滯劑的血漿濃度有可能降低。應(yīng)該根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整劑量（參照鈣通道阻滯劑相關(guān)說明書）。
大麻素類試驗(yàn)相互作用：
依非韋倫不與大麻素類受體結(jié)合。在服用依非韋倫片的未受感染的志愿者中報(bào)告有尿液大麻素試驗(yàn)假陽性。僅在用于篩選的CEDIADAU多水平THC測(cè)定中觀察到假陽性結(jié)果，而在其他的大麻素試驗(yàn)（包括用于確認(rèn)陽性結(jié)果的試驗(yàn)）均未觀察到假陽性試驗(yàn)結(jié)果。