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傲樸舒(馬昔騰坦片)作用

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藥品名稱：傲樸舒
藥品通用名：馬昔騰坦片
傲樸舒規格：10mg
傲樸舒單位：片
傲樸舒價格

會員價格：

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馬昔騰坦片(傲樸舒)功效與作用：

【傲樸舒適應癥】
傲樸舒是一種內皮素受體拮抗劑(ERA)，用于治療肺動脈高壓(PAH，WHO第1組)，以延緩疾病進展。疾病進展包括：死亡、靜脈(IV)或皮下給予前列腺素類藥物，或PAH臨床惡化(6分鐘步行距離降低，PAH癥狀惡化并需要其他的PAH治療)。傲樸舒也降低了PAH患者住院治療。
傲樸舒的有效性研究是一項在WHO功能分級Ⅱ級-Ⅲ級的PAH患者中平均治療2年的長期研究。患者用傲樸舒單藥治療，或與磷酸二酯酶-5抑制劑、吸入性前列腺素類藥物合用。患者包括特發性或遺傳性PAH(57％)，與結締組織病相關的PAH(31％)，與修復分流的先天性心臟病相關的PAH(8％)。

【傲樸舒藥物相互作用】
CYP3A4強效誘導劑
CYP3A4強效誘導劑，如利福平可顯著降低馬昔騰坦的暴露。應避免傲樸舒與CYP3A4強效誘導劑(如利福平、圣約翰草、卡馬西平、苯妥英)合用。
CYP3A4強效抑制劑
與CYP3A4強效抑制劑，如酮康唑合用幾乎使得馬昔騰坦的暴露加倍。很多HIV藥物，如利托那韋是CYP3A4強效抑制劑。應避免傲樸舒與CYP3A4強效抑制劑(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韋和沙奎那韋)合用。當HIV治療必需使用到CYP3A4強效抑制劑時，需選擇其它肺動脈高壓治療藥物。
體外研究
在馬昔騰坦10mg，每日一次給藥所獲得血漿濃度下，馬昔騰坦對CYP酶沒有相關的抑制或誘導作用，既不是多藥耐藥蛋白(P-gp，MDR-1)的底物也不是其抑制劑。馬昔騰坦及其活性代謝產物既不是有機陰離子轉運多肽(OATP1B1和OATP1B3)的底物也不是其抑制劑，與參與肝膽鹽轉運的蛋白，即膽鹽輸出泵(BSEP)和鈉依賴性牛磺膽酸共轉運多肽(NTCP))之間沒有明顯的相互作用。
體內研究
其它藥物對馬昔騰坦的作用：在健康受試者中研究的其它藥物對馬昔騰坦及其代謝產物的作用如圖1所示。
圖1在健康受試者中研究的其它藥物對馬昔騰坦及其代謝產物的作用

其它強效CYP3A4抑制劑，如利托那韋對馬昔騰坦的作用尚未研究，但與在酮康唑中觀察到的作用相似，可能會導致馬昔騰坦達穩態時暴露量增加。
馬昔騰坦對其他藥物的作用
華法林：馬昔騰坦每日一次沒有改變R-華法林和S-華法林的暴露或它們對國際標準化比率(INR)的作用。
西地那非：合用馬昔騰坦10mg、每日一次與西地那非20mg、每日三次，達穩態時，西地那非的暴露量增加了15％。并不認為這一改變具有臨床意義。