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傲樸舒(馬昔騰坦片)作用

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全場正品

藥品名稱：傲樸舒
藥品通用名：馬昔騰坦片
傲樸舒規(guī)格：10mg*30片
傲樸舒單位：盒
傲樸舒價格

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馬昔騰坦片(傲樸舒)功效與作用：

【傲樸舒適應(yīng)癥】
傲樸舒是一種內(nèi)皮素受體拮抗劑(ERA)，用于治療肺動脈高壓(PAH，WHO第1組)，以延緩疾病進展。疾病進展包括：死亡、靜脈(IV)或皮下給予前列腺素類藥物，或PAH臨床惡化(6分鐘步行距離降低，PAH癥狀惡化并需要其他的PAH治療)。傲樸舒也降低了PAH患者住院治療。
傲樸舒的有效性研究是一項在WHO功能分級Ⅱ級-Ⅲ級的PAH患者中平均治療2年的長期研究。患者用傲樸舒單藥治療，或與磷酸二酯酶-5抑制劑、吸入性前列腺素類藥物合用。患者包括特發(fā)性或遺傳性PAH(57％)，與結(jié)締組織病相關(guān)的PAH(31％)，與修復(fù)分流的先天性心臟病相關(guān)的PAH(8％)。

【傲樸舒藥物相互作用】
CYP3A4強效誘導(dǎo)劑
CYP3A4強效誘導(dǎo)劑，如利福平可顯著降低馬昔騰坦的暴露。應(yīng)避免傲樸舒與CYP3A4強效誘導(dǎo)劑(如利福平、圣約翰草、卡馬西平、苯妥英)合用。
CYP3A4強效抑制劑
與CYP3A4強效抑制劑，如酮康唑合用幾乎使得馬昔騰坦的暴露加倍。很多HIV藥物，如利托那韋是CYP3A4強效抑制劑。應(yīng)避免傲樸舒與CYP3A4強效抑制劑(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韋和沙奎那韋)合用。當HIV治療必需使用到CYP3A4強效抑制劑時，需選擇其它肺動脈高壓治療藥物。
體外研究
在馬昔騰坦10mg，每日一次給藥所獲得血漿濃度下，馬昔騰坦對CYP酶沒有相關(guān)的抑制或誘導(dǎo)作用，既不是多藥耐藥蛋白(P-gp，MDR-1)的底物也不是其抑制劑。馬昔騰坦及其活性代謝產(chǎn)物既不是有機陰離子轉(zhuǎn)運多肽(OATP1B1和OATP1B3)的底物也不是其抑制劑，與參與肝膽鹽轉(zhuǎn)運的蛋白，即膽鹽輸出泵(BSEP)和鈉依賴性牛磺膽酸共轉(zhuǎn)運多肽(NTCP))之間沒有明顯的相互作用。
體內(nèi)研究
其它藥物對馬昔騰坦的作用：在健康受試者中研究的其它藥物對馬昔騰坦及其代謝產(chǎn)物的作用如圖1所示。
圖1在健康受試者中研究的其它藥物對馬昔騰坦及其代謝產(chǎn)物的作用

其它強效CYP3A4抑制劑，如利托那韋對馬昔騰坦的作用尚未研究，但與在酮康唑中觀察到的作用相似，可能會導(dǎo)致馬昔騰坦達穩(wěn)態(tài)時暴露量增加。
馬昔騰坦對其他藥物的作用
華法林：馬昔騰坦每日一次沒有改變R-華法林和S-華法林的暴露或它們對國際標準化比率(INR)的作用。
西地那非：合用馬昔騰坦10mg、每日一次與西地那非20mg、每日三次，達穩(wěn)態(tài)時，西地那非的暴露量增加了15％。并不認為這一改變具有臨床意義。