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多替阿巴拉米片(綏美凱)功效與作用: 【綏美凱適應癥】 綏美凱適用于治療感染人類免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12歲以上青少年(體重至少為40kg)。 在感染HIV患者中,無論患者人種如何,開始使用含阿巴卡韋的產品治療前,應當篩查是否攜帶HLA-B*5701等位基因。如果已知患者攜帶RLA-B*5701等位基因,不應當服用含有阿巴卡韋成份的產品。 【綏美凱藥物相互作用】 綏美凱含多替拉韋、阿巴卡韋和拉米夫定,因而這些藥物單獨用藥時發現的相互作用與綏美凱相關。預計多替拉韋、阿巴卡韋和拉米夫定之間,不存在有臨床意義的藥物相互作用。 其他藥物對多替拉韋、阿巴卡韋或拉米夫定藥代動力學的影響 多替拉韋主要通過UGT1A1代謝消除。多替拉韋也是UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4、P-gp、BCRP的底物。因而,綏美凱與其他能抑制UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4和/或P-gp的藥物合用,可能增加多替拉韋的血漿濃度。能夠誘導這些酶類或轉運蛋白的藥物可能降低多替拉韋的血漿濃度,從而降低多替拉韋的療效(見表2)。 某些抗酸藥能減少多替拉韋的吸收(見表2)。 阿巴卡韋由UDP-葡糖醛酸轉移酶(UGT)和乙醇脫氫酶代謝,與UGT酶類誘導劑或抑制劑或與通過乙醇脫氫酶消除的化合物同時給藥,可能改變阿巴卡韋暴露水平。 拉米夫定由腎臟清除。腎臟將拉米夫定主動分泌到尿液中,是由有機陽離子轉運蛋白(OCT2)以及多藥和毒性化合物外排轉運蛋白(MATE1和MATE-2K)介導。拉米夫定與OCT和MATE抑制劑同時給藥,可能增加拉米夫定暴露水平。多替拉韋是一種OCT2和MATE1抑制劑,然而根據一項交叉研究分析,拉米夫定與多替拉韋同時或不同時給藥,拉米夫定濃度相似,表明在體內,多替拉韋不影響拉米夫定暴露水平。 CYP酶不會顯著代謝阿巴卡韋和拉米夫定。 多替拉韋、阿巴卡韋或拉米夫定對其他藥物藥代動力學的影響 多替拉韋在體外對咪達唑侖(一種CYP3A4探針)無影響。根據體內和/體外數據,預計多替拉韋對主要酶類或轉運蛋白(如CYP3A4、CYP2C9和P-gp)底物類藥品的藥代動力學均無影響(見藥代動力學)。 在體外,多替拉韋能抑制腎臟轉運蛋白OCT2和MATE1。在體內,在患者中觀察到肌酸酐清除率下降10%至14%(排泄比例取決于OCT2和MATE-1轉運)。在體內,依賴于OCT2或MATE-1排泄的藥物(例如多非利特、二甲雙胍),多替拉韋可能增加其血漿濃度(見表2和禁忌)。 在體外,多替拉韋能抑制腎臟攝取有機陰離子轉運蛋白(OAT)1和OAT3。由于在體內對OAT底物替諾福韋的藥代動力學無影響,所以在體內不太可能抑制OAT1。在體內尚未研究對OAT3的抑制。依賴OAT3排泄的藥品,多替拉韋可能增加其血漿濃度。 阿巴卡韋和拉米夫定不抑制或誘導CYP酶類(例如CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6)。體外數據表明,在腸內濃度下,不能排除阿巴卡韋抑制P-pg和BCRP。在體外,拉米夫定能抑制OCT1和OCT2。 與特定抗反轉錄病毒藥物和非抗反轉錄病毒藥物已確證和理論上的相互作用見表2。 相互作用表 多替拉韋、阿巴卡韋、拉米夫定與合用藥品之間的相互作用列表見表2(增加以“↑”表示,降低以“↓”表示,無改變以“?”表示,濃度-時間曲線下面積以“AUC”表示,最大實測濃度以“Cmax”表示,最小實測濃度以“Cτ”表示)。不認為該表格列出了所有藥物,只是列出了所研究類別的代表性藥物。 兒童人群 僅在成人中進行過相互作用研究。 |