百濟(jì)新特藥房為解讀多替拉韋鈉片(特威凱)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥,專業(yè)提供多替拉韋鈉片(特威凱)功效、多替拉韋鈉片(特威凱)作用的信息: |
多替拉韋鈉片(特威凱)功效與作用: 【特威凱適應(yīng)癥】 特威凱聯(lián)合其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和年滿12歲的兒童患者。 【特威凱藥物相互作用】 多替拉韋對其他藥物藥代動力學(xué)的影響 在體外,多替拉韋對細(xì)胞色素P450(CYP)1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6CYP3A、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)1A1或UGT2B7等酶類或轉(zhuǎn)運(yùn)P-糖蛋白(Pgp)、乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)、BSEP、有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽(OATP)1B1、OATP1B3、OCT1、多重耐藥蛋白(MRP)2或MRP4等轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白無直接抑制或只有微弱抑制(ICs>50μM)。在體外,多替拉韋不誘導(dǎo)CYP1A2、CYP2B6或CYP3A4。在體內(nèi),多替拉韋對CYP3A4探針咪達(dá)唑侖無任何影響。基于這些數(shù)據(jù),預(yù)計多替拉韋不會影響這些酶或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白底物(例如,逆轉(zhuǎn)錄酶和蛋白酶抑制劑:阿巴卡韋、齊多夫定、馬拉韋羅、阿片樣鎮(zhèn)痛劑、抗抑郁藥、他汀類、吡咯類抗真菌劑、質(zhì)子泵抑制劑、抗勃起功能障礙劑、阿昔洛韋、伐昔洛韋、西格列汀、阿德福韋)的藥代動力學(xué)。 在藥物相互作用研究中,多替拉韋對于下列藥物藥代動力學(xué)的影響無臨床意義:替諾福韋、利托那韋、美沙酮、依非韋倫、洛匹那韋、阿扎那韋、達(dá)蘆那韋、依曲韋林、呋山那韋、利匹韋林、波普瑞韋、替拉瑞韋以及含諾孕酯和炔雌醇的口服避孕藥。 在體外,多替拉書可抑制腎臟有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(OCT2)(ICso=1.93μM)、多藥和毒素外排轉(zhuǎn)運(yùn)子(MATE)1ICso=6.34juM1)和MATE2-K(ICso=24.8μM)。鑒于多替拉韋的體內(nèi)暴露水平,其在體內(nèi)影響MATE2-K轉(zhuǎn)運(yùn)子底物的可能性較低。多替拉韋可增加依賴OCT2或MATE1進(jìn)行排泄的藥物(多非利特、吡西卡尼、二甲雙胍)血漿濃度(見表2)。; 在體外,多替拉韋可抑制基底外側(cè)腎臟轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白:有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OAT)1(ICs0=2.12μM)和OAT3(ICso=1.97μMD。然而,多替拉韋對OAT底物替諾福韋和對氨基馬尿酸鹽的體內(nèi)藥代動力學(xué)無顯著影響,因此,其通過抑制OAT轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白而導(dǎo)致藥物相互作用的可能性較低。 其他藥物對于多替拉韋藥代動力學(xué)的影響 多替拉韋主要通過UGT1A1的代謝消除。多替拉韋也是UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4、Pgp和BCRP的底物,因此誘導(dǎo)這些酶或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的藥物理論上可降低多替拉韋的d漿濃度并降低多替拉韋的療效。 多替拉韋和其它抑制UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9、CYP3A4和/或Pgp的藥物同時給藥可增加多替拉韋的血漿濃度(見表2)。 依非韋倫、依曲韋林、奈韋拉平、利福平、卡馬西平、和替拉那韋與利托那韋聯(lián)用,都顯著降低了多替拉韋的血漿濃度,因此需要把多替拉韋的劑量調(diào)整為50mg,每日兩次。依曲韋林的影響可被合并使用CYP3A4抑制劑洛匹那韋/利托那韋、達(dá)蘆那韋/利托那韋同時給藥減輕,且預(yù)計也可被合并使用阿扎那韋/利托那韋減輕。因此在與依曲韋林或者洛匹那韋/利托那韋、達(dá)蘆那韋/利托那韋或阿扎那韋/利托那韋同時給藥時無需調(diào)整多替拉韋的劑量。另一種誘導(dǎo)劑呋山那韋與利托那韋聯(lián)用可降低多替拉韋的血漿濃度,但是無需調(diào)整多替拉韋的劑量(見表2)。使用UGT1A1抑制劑阿扎那韋開展了藥物相互作用研究,沒有產(chǎn)生具有臨床意義的多替拉韋f漿濃度增加。替諾福韋、洛匹那韋/利托那韋、達(dá)蘆那韋/利托那韋、利匹韋林、波普瑞韋、替拉匹韋、潑尼松、利福布汀和奧美拉唑?qū)Χ嗵胬f的藥代動力學(xué)沒有或只有極小的影響,因此與這些藥物同時給藥時無需調(diào)整多替拉韋的劑量。 特定藥物相互作用見表2。鑒于相互作用的預(yù)期程度以及嚴(yán)重不良事件和療效降低的可能性,在藥物相互作用研究或預(yù)期藥物相互作用基礎(chǔ)上給出建議。 |