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泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼片)作用

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藥品名稱：泰立沙
藥品通用名：甲苯磺酸拉帕替尼片
泰立沙規格：0.25g*70片
泰立沙單位：盒
泰立沙價格

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甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)功效與作用：

【泰立沙適應癥】
拉帕替尼與卡培他濱聯用，適用于ErbB-2過度表達且既往接受過包括蒽環類、紫杉醇、曲妥珠單抗治療的晚期或轉移性乳腺癌患者的治療。注意：泰立沙必須是在接受曲妥珠單抗治療后進展的復發轉移患者使用。尚無數據支持可以在該適應癥以外的人群使用。

【泰立沙藥理作用】
甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。4種乳腺癌細胞株中BT474和SKBr3對拉帕替尼敏感，半抑制濃度為25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D細胞株不敏感，半抑制濃度在微摩爾級別級別，對于膀胱癌的2種細胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表達）和J82（ErbB1和ErbB2低度表達），增強順鉑的療效。在多種動物均能抑制表皮因子驅動的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細胞株有效。

【泰立沙藥物相互作用】
在體外拉帕替尼片在治療濃度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代謝，抑制此酶活性的藥物能顯著提高拉帕替尼的血藥濃度。酮康唑，每次0.2g，2次/d，7d后可提高拉帕替尼AUC3～7倍，半衰期延長1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4誘導劑，每次100mg，每日2次，3d后改為每次200mg，每日2次共用17d，拉帕替尼AUC降低72％。拉帕替尼是P-糖蛋白的轉運地物，抑制糖蛋白的藥物可能增加該藥的血藥濃度。