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艾生特(拉替拉韋鉀片)作用

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藥品名稱：艾生特
藥品通用名：拉替拉韋鉀片
艾生特規格：400mg*60片
艾生特單位：瓶
艾生特價格

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拉替拉韋鉀片(艾生特)功效與作用：

【艾生特適應癥】
艾生特適用于與其他抗反轉錄病毒藥物聯合使用，用于曾接受過治療的HIV-1感染的成年患者，這些患者有病毒復制的證據并且對多種抗反轉錄病毒藥物耐藥。

艾生特適應癥的確立是基于對兩個臨床對照研究24周時的血漿HIV-1RNA水平進行的分析。這些研究是在接受過三種抗反轉錄病毒抑制劑治療（非核苷類反轉錄酶抑制劑、核苷類反轉錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑）并有疾病臨床進展的成年患者中進行的。

艾生特與其他活性藥物聯合使用時產生治療應答的可能性更大。（見臨床試驗）

在未經治療的成年患者或兒童患者中尚無艾生特的安全性和有效性數據。

尚沒有艾生特影響HIV-1感染的臨床進展的研究結果。

【艾生特藥物相互作用】
0.拉替拉韋并非細胞色素P450（CYP）酶的底物，在體外不會對CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A產生任何抑制作用（IC50>100μM）。此外，體外拉替拉韋也不會誘導CYP3A4。與咪達唑侖的藥物間相互作用試驗顯示，拉替拉韋對CYP3A4的敏感底物咪達唑侖不會產生任何有意義的藥代動力學影響，這證實了拉替拉韋不太可能會影響體內經CYP3A4代謝的藥物的藥代動力學特征。

同樣，拉替拉韋并非所測試的UDP-葡萄糖醛酸轉移酶（UGTs）UGT1A1、UGT2B7的抑制劑（IC50>50μM），拉替拉韋也不會抑制由P-糖蛋白介導的轉運過程。基于上述數據，艾生特可能不會影響作為上述酶類或P-糖蛋白底物的藥物（如蛋白酶抑制劑、NNRTIs、美沙酮、阿片類鎮痛藥、他汀類藥物、唑類抗真菌藥物、質子泵抑制劑和抗勃起功能障礙藥物）的藥代動力學特征。

基于體內、體外試驗，拉替拉韋主要經UGT1A1介導的葡萄糖醛酸化途徑代謝清除。

與UGT1A1強誘導劑，如利福平（許多藥物代謝酶的誘導劑）聯用時，艾生特的血藥濃度會下降。當艾生特和利福平或其他UGT1A1強誘導劑合用時需謹慎（見注意事項）。尚不知藥物代謝酶的其他強誘導劑，例如苯妥英和苯巴比妥對UGT1A1的影響。而艾生特的推薦劑量可與其他誘導作用較弱的藥物（如依非韋倫[efavirvenz]、奈韋拉平[nevirapine]）、利福布汀、皮質類固醇激素、連翹、吡格列酮）聯用。

與已知的UGT1A1強抑制劑（如阿扎那韋[atazanavir]）聯用時，艾生特的血藥濃度會上升。但上升幅度不大，且臨床試驗顯示與上述抑制劑的聯合治療耐受性良好，故無需調整劑量。

基于在高pH值時艾生特會增加溶解度，與已知的增加胃pH值的藥物（如奧美拉唑）合用時，艾生特的血漿濃度可能會增加。在方案018和019研究中觀察到，同時服用艾生特和質子泵抑制劑或H2阻滯劑的病人，相對于沒有同時服用質子泵抑制劑或H2阻滯劑的病人的安全性情況是相似的。基于這些數據，質子泵抑制劑和H2阻滯劑與艾生特合用不需要調整劑量。

拉替拉韋對其他藥物藥代動力學的影響

在藥物間相互作用試驗中，拉替拉韋對下列藥物的藥代動力學沒有產生任何有臨床意義的影響：激素類避孕藥、泰諾福韋（tenofovir）咪達唑侖和拉米夫定（lamivudine）。在多劑量給藥的藥物相互作用試驗中，當與艾生特合用和不與艾生特合用時比較，乙炔基雌二醇和NorelgestrominAUC分別是98％和114％。在多次給藥的藥物間相互作用試驗中，與拉替拉韋聯用時泰諾福韋（tenofovir）的AUC和谷濃度分別是泰諾福韋（tenofovir）單藥治療時的90％和87％。在其他藥物間相互作用試驗中，與拉替拉韋聯用時咪達唑侖的AUC是咪達唑侖單藥治療時的92％。在一項II期試驗中，無論與拉替拉韋或依非韋倫（efavirvenz）聯用，拉米夫定（lamivudine）的藥代動力學特征均相似。

其他藥物對拉替拉韋藥代動力學的影響

在藥物間相互作用試驗中，阿扎那韋（atazanavir）、依非韋倫（efavirvenz）、利托那韋（ritonavir）、泰諾福韋（tenofovir）和替拉那韋（tipranavir）/利托那韋（ritonavir）對拉替拉韋的藥代動力學沒有產生任何有臨床意義的影響。利福平這種藥物代謝酶的強誘導劑可降低拉替拉韋的谷濃度。藥物間的相互作用詳見表3。