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他達(dá)拉非片(希愛力)
  • 藥品名稱: 希愛力
  • 藥品通用名: 他達(dá)拉非片
  • 希愛力規(guī)格:5mg*28片
  • 希愛力單位:盒
  • 希愛力價(jià)格
  • 會(huì)員價(jià)格:  
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他達(dá)拉非片(希愛力)功效與作用:

希愛力適應(yīng)癥】
治療勃起功能障礙(ED,ErectileDysfunction)。治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH,BenignProststicHyperplasia)的癥狀和體征。

希愛力藥物相互作用】
與他達(dá)拉非片發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)相互作用的可能性
硝酸鹽類藥物——臨床藥理學(xué)研究表明,他達(dá)拉非片可增強(qiáng)硝酸鹽類藥物的降壓作用,因此正在服用任何形式有機(jī)酸鹽類藥物的患者嚴(yán)禁服用他達(dá)拉非片。對(duì)于服用他達(dá)拉非片的患者,僅在治療危及生命的情況時(shí)考慮給予硝酸鹽類藥物,否則應(yīng)至少在使用他達(dá)拉非片最后一個(gè)劑量之后的48小時(shí)再考慮給予硝酸鹽類藥物。即使在這種情況下,只有在有嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)控和適當(dāng)?shù)难簞?dòng)力學(xué)檢測(cè)下才可以給予硝酸鹽類藥物(見“禁忌”,“用法用量”及“藥理毒理”)。
α-受體阻滯劑——當(dāng)PDE5抑制劑與α-受體阻滯劑合并用藥時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎。PDE5抑制劑,包括他達(dá)拉非片,以及α-腎上腺素受體阻滯劑都是具有降血壓作用的血管舒張劑。當(dāng)血管舒張劑合用時(shí),可能對(duì)血壓產(chǎn)生疊加作用。對(duì)他達(dá)拉非與多沙唑嗪或坦洛新合用的臨床藥理學(xué)進(jìn)行了研究(見“注意事項(xiàng)”,“用法用量”及“藥理毒理”)。
抗高血壓藥——PDE5抑制劑,包括他達(dá)拉非,是輕度的系統(tǒng)血管擴(kuò)張劑。為評(píng)估他達(dá)拉非對(duì)特定的抗高血壓藥物(胺碘酮,血管緊張素II受體阻斷劑,芐氟噻嗪,依那普利和美托洛爾)的降血壓作用的影響,進(jìn)行了臨床藥理學(xué)研究。他達(dá)拉非與這些藥物合用后,相對(duì)于安慰劑,血壓略有降低(見“注意事項(xiàng)”及“藥理毒理”)。
酒精——酒精和PDE5抑制劑他達(dá)拉非都是輕度的血管擴(kuò)張劑。輕度血管擴(kuò)張劑合用時(shí),其各自的降血壓作用都可能會(huì)升高。大量飲酒(如5個(gè)單位或更多)合并他達(dá)拉非片可能會(huì)增加直立性體征和癥狀的可能性,包括心率加快,直立性血壓降低,頭暈及頭痛。他達(dá)拉非不影響酒精的血漿濃度,酒精也不影響他達(dá)拉非的血漿濃度(見“注意事項(xiàng)”及“藥理毒理”)。
其它藥物對(duì)他達(dá)拉非片的作用
(見“用法用量”及“注意事項(xiàng)”)。
抗酸劑——抗酸劑(氫氧化鎂/氫氧化鋁)與他達(dá)拉非同時(shí)給藥時(shí)會(huì)降低他達(dá)拉非的表觀吸收速率,但對(duì)他達(dá)拉非的AUC沒有影響。
H2拮抗劑(如尼扎替丁)——與尼扎替丁合并給藥后,胃pH值顯著升高,對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)沒有顯著影響。
細(xì)胞色素P450抑制劑——他達(dá)拉非片是CYP3A4的底物,主要由CYP3A4代謝。研究表明抑制CYP3A4的藥物會(huì)增加他達(dá)拉非的暴露水平。
CYP3A4(如酮康唑)——相對(duì)于他達(dá)拉非20mg單獨(dú)給藥,CYP3A4的選擇性強(qiáng)抑制劑酮康唑(400mg/天)能使他達(dá)拉非20mg單次給藥的AUC增加312%,Cmax增加22%。相對(duì)于他達(dá)拉非10mg單獨(dú)給藥,酮康唑(200mg/天)能使他達(dá)拉非10mg單次給藥的AUC增加107%,Cmax增加15%(見“用法用量”)。
盡管未對(duì)特定的相互作用進(jìn)行研究,其他CYP3A4抑制劑,如紅霉素,伊曲康唑和葡萄柚果汁,也可能會(huì)增加他達(dá)拉非的暴露水平。
HIV蛋白酶抑制劑——里托那韋(500mg或600mg,每天兩次達(dá)穩(wěn)態(tài)),是CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2D6的抑制劑,相對(duì)于20mg他達(dá)拉非單次給藥,能使他達(dá)拉非20mg單次給藥的AUC增加32%,Cmax降低30%。利托那韋(200mg每天兩次),相對(duì)于他達(dá)拉非20mg單用,能使他達(dá)拉非20mg單次給藥的AUC增加124%,Cmax無變化。盡管尚未對(duì)特定的相互作用進(jìn)行研究,其他HIV蛋白酶抑制劑也很可能會(huì)增加他達(dá)拉非的暴露水平(見“用法用量”)。
細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑——研究表明,能夠誘導(dǎo)CYP3A4的藥物,可以降低他達(dá)拉非的暴露水平。
CYP3A4(如利福平)——利福平(600mg/天),是CYP3A4誘導(dǎo)劑,與他達(dá)拉非10mg單獨(dú)給藥相比,能使他達(dá)拉非的AUC降低88%,Cmax降低46%。盡管未對(duì)特定的相互作用進(jìn)行研究,其他CYP3A4誘導(dǎo)劑,如卡馬西平,苯妥英和苯巴比妥,也可能會(huì)降低他達(dá)拉非的暴露水平。無需調(diào)整劑量。他達(dá)拉非與利福平或其他CYP3A4誘導(dǎo)劑同時(shí)給藥導(dǎo)致的暴露水平降低,會(huì)降低每日一次服用他達(dá)拉非片的療效,而療效降低的幅度是未知的。
他達(dá)拉非片對(duì)其它藥物的作用
阿司匹林—他達(dá)拉非不會(huì)增強(qiáng)阿司匹林引起的出血時(shí)間延長(zhǎng)。
細(xì)胞色素P450底物—對(duì)經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)同功酶代謝的藥物,預(yù)期他達(dá)拉非片不會(huì)對(duì)其清除率具有臨床顯著性的抑制或誘導(dǎo)。研究表明,他達(dá)拉非不會(huì)抑制或誘導(dǎo)P450同功酶CYP1A2,CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,和CYP2E1。
CYP1A2(如茶堿)—他達(dá)拉非對(duì)茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)沒有顯著影響。他達(dá)拉非與茶堿合并給藥時(shí),會(huì)輕微增加茶堿引起的心率加快(3次/分鐘)。
CYP2C9(如華法令)—他達(dá)拉非對(duì)S-華法令或R-華法令的AUC無顯著影響,對(duì)華法令引起的凝血酶原時(shí)間的改變也無影響。
CYP3A4(如咪達(dá)唑侖或洛伐他汀)—他達(dá)拉非對(duì)咪達(dá)唑侖或洛伐他汀的AUC無顯著影響。
P-他蛋白(如地高辛)—他達(dá)拉非(40mg每日一次)聯(lián)合給藥10天,在健康受試者中對(duì)地高辛(0.25
mg/天)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)無顯著影響。


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