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萬艾可(枸櫞酸西地那非片)作用

全場正品

藥品名稱：萬艾可
藥品通用名：枸櫞酸西地那非片
萬艾可規(guī)格：25mg*1片
萬艾可單位：盒
萬艾可價格

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枸櫞酸西地那非片(萬艾可)功效與作用：

【萬艾可適應(yīng)癥】
西地那非適用于治療勃起功能障礙。

【萬艾可藥物相互作用】
其他藥物對西地那非的作用
體外實驗：萬艾可代謝主要通過細(xì)胞色素P4503A4（主要途徑）和2C9（次要途徑）。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除，而這些同功酶的誘導(dǎo)劑會增加西地那非的清除。
體內(nèi)試驗：健康志愿者同時服用萬艾可50毫克和西咪替�。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800毫克，導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56％。
當(dāng)單劑西地那非100毫克與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素（500毫克一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（AUC）升高182％。此外，在健康男性志愿者進(jìn)行的一項研究中，當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑saquinavir（另一種CYP4503A4抑制劑）達(dá)穩(wěn)態(tài)時（1200毫克，一日三次），服用單劑100毫克西地那非則后者的Cmax提高140％，AUC增加210％。西地那非不影響saquinavir的藥代動力學(xué)。酮康唑和伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑，上述作用可能更大。臨床試驗的人群數(shù)據(jù)亦表明，當(dāng)與CYP4503A4抑制劑（如酮康唑、紅霉素、西咪替�。┖嫌脮r，西地那非的清除率降低（見“用法與用量”）。
在健康男性志愿者進(jìn)行的另一項研究中，當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑retonavir（為CYP450的高效抑制劑）達(dá)穩(wěn)態(tài)時（500毫克，一日兩次），單劑服用100毫克西地那非則后者Cmax提高300％（4倍），AUC增加1000％（11倍）。服藥24小時后，血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml，而單用西地那非時僅約5ng/ml。這與retonavir對很多CYP450底物有顯著作用一致。萬艾可不影響retonavir的藥代動力學(xué)（見“用法與用量”）。
雖然沒有研究西地那非與其他蛋白酶抑制劑合用后的相互作用，但可以預(yù)測合用后會提高西地那非的血漿濃度水平。
一項男性健康志愿者的研究發(fā)現(xiàn)，聯(lián)合應(yīng)用穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非(80mg，每日三次)與穩(wěn)態(tài)劑量的內(nèi)皮素受體拮抗劑波生坦(125mg，每日兩次，一種CYP3A4、CYP2C9的中等強度誘導(dǎo)劑，也可能是細(xì)胞色素P4502C19的中等強度誘導(dǎo)劑)時，西地那非AUC下降63％，西地那非Cmax下降55％。可以預(yù)測，同時服用強效CYP3A4誘導(dǎo)劑如利福平會引起血漿西地那非水平更多地下降。
單劑抗酸藥（氫氧化鎂/氫氧化鋁）對萬艾可的生物利用度沒有影響。
臨床試驗中患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)顯示，CYP4502C9抑制劑（如甲苯磺丁脲，華法林）、CYP4502D6抑制劑（如選擇性5－羥色胺再攝取抑制劑，三環(huán)抗抑郁藥）、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等，對西地那非的藥代動力學(xué)沒有影響。袢利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產(chǎn)物（N－去甲基西地那非）的AUC增加62％，而非選擇性b－受體阻滯劑使其增加102％。這些對西地那非代謝產(chǎn)物的影響不會引起臨床變化。
西地那非對其他藥物的作用
體外實驗：萬艾可是一種細(xì)胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4（IC50>150μM）的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM，故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。
體內(nèi)試驗：高血壓患者同時服用西地那非（100毫克）和氨氯地平5毫克或10毫克，仰臥位收縮壓平均進(jìn)一步降低8mmHg，舒張壓平均進(jìn)一步降低7mmHg。
未發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲（250毫克）和華法林（40毫克）與西地那非有明顯的相互作用。

西地那非（50毫克）不增加阿司匹林（150毫克）所致的出血時間延長。
西地那非與酒精同服時對血壓的影響
健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08％時，西地那非（50毫克）不增強酒精的降壓作用。酒精單用時收縮壓最大降低17.4mmHg，而當(dāng)同時服用西地那非時收縮壓最大降低18.5mmHg。酒精單用時舒張壓最大降低11.1mmHg，而當(dāng)同時服用西地那非時舒張壓最大降低17.2mmHg。未見體位性頭暈或體位性低血壓的報告。該試驗未評估西地那非最大推薦劑量100mg。
一項健康男性志愿者的研究表明：西地那非（100毫克）不影響HIV蛋白酶抑制劑saquinavir和ritonavir穩(wěn)態(tài)時的藥代動力學(xué)，后兩者都是CYP4503A4的底物。
穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非(80mg，每日三次)引起波生坦(125mg，每日兩次)的AUC增加50％，Cmax提高42％。