百濟新特藥房為解讀安立生坦片(凡瑞克)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供安立生坦片(凡瑞克)功效、安立生坦片(凡瑞克)作用的信息: |
安立生坦片(凡瑞克)功效與作用: 【凡瑞克適應癥】 凡瑞克適用于治療有WHOII級或III級癥狀的肺動脈高壓患者(WHO組1),用以改善運動能力和延緩臨床惡化。支持凡瑞克有效性的研究主要包括特發性或遺傳性PAH(64%)或結締組織病相關性PAH(32%)病因學特征的患者。 【凡瑞克藥物相互作用】 體外研究 用人類肝臟組織進行的研究表明,安立生坦由CYP3A、CYP2C19、5-二磷酸葡萄糖基轉移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S進行代謝。體外實驗提示,安立生坦是器官陰離子轉運蛋白(OATP)的底物,同時也是P-gp的底物(而非抑制劑)。 體內研究 安立生坦與下述藥物聯合應用不會導致有臨床意義的安立生坦暴露量改變: ·酮康唑 ·奧美拉唑 ·昔多芬 ·他達拉非 聯合應用安立生坦不會導致下述藥物暴露量的改變: ·華法令 ·地高辛 ·昔多芬 ·他達拉非 ·乙炔雌二醇/炔諾酮 一項在健康受試者中進行的臨床試驗顯示,10mg安立生坦穩態劑量不會對復合口服避孕藥(Ortho-Novum1/35)中乙炔雌二醇或炔諾酮成分的單劑藥代動力學產生顯著影響。根據此項藥代動力學研究,安立生坦預計不會對雌激素或黃體酮類避孕藥的暴露產生影響。 與環孢素A(P-gp和OATP的抑制劑)合用后,安立生坦在健康志愿者中的穩態血藥濃度提高2倍。因此,如果與環孢素A合用,安立生坦的給藥劑量應控制在5mg每天一次以內(見[用法用量]部分)。未觀察到安立生坦對環孢素A的暴露量產生有臨床意義的影響(見[藥代動力學]部分)。 健康志愿者首次合并使用安立生坦和利福平(OATP的抑制劑、CYP3A和2C19的強誘導劑,P-gp和...... |