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鹽酸伐地那非片(艾力達)功效與作用: 【艾力達適應(yīng)癥】 治療男性陰莖勃起功能障礙。 【艾力達藥理作用】 藥理作用 陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學(xué)過程。在性刺激過程中。陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環(huán)化酶,使細胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加,最終導(dǎo)致平滑肌松弛,增加陰莖內(nèi)的血流量。伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放,從而增強性刺激的自然反應(yīng)。 毒理研究 急性毒性:大鼠的LD50是190mg/kg,光鏡、電鏡及視覺等檢查均未發(fā)現(xiàn)藥物對視覺悟的影響。 長期毒性:大鼠和和犬的最大無毒劑量(NOEL)均為3mg/kg。此外,動物均表現(xiàn)出與PDE5有關(guān)的心血管毒性,大鼠還表現(xiàn)出與PDE有關(guān)的胰腺、外分泌腺和甲狀腺毒性。遺傳毒性:離體鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變試驗、哺乳動物細胞HPRT突變試驗、染色體畸變試驗、以及在體小鼠微核試驗,未發(fā)現(xiàn)伐地那非具有基因毒性和致突變性。 生殖毒性:大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非,未見伐地那非對動物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。 致癌性:大鼠和小鼠分別連續(xù)24個月經(jīng)口給予伐地那非,給藥劑量按體表面積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍,按藥時曲線下面積(AUC)折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍,此時未見伐地那非具有致癌性。 |