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威凡(伏立康唑片)作用

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藥品名稱：威凡
藥品通用名：伏立康唑片
威凡規格：200mg*10片
威凡單位：盒
威凡價格

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百濟新特藥房為解讀伏立康唑片(威凡)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，專業提供伏立康唑片(威凡)功效、伏立康唑片(威凡)作用的信息：

伏立康唑片(威凡)功效與作用：

【威凡適應癥】
威凡是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下：治療侵襲性曲霉病。治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。威凡應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。

【威凡藥理作用】
作用機制:伏立康唑的作用機制是抑制真菌中由細胞色素P450介導的14α-甾醇去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成。體外試驗表明伏立康唑具有廣譜抗真菌作用。威凡對念珠菌屬（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白色念珠菌耐藥株）具有抗菌作用，對所有檢測的曲霉屬真菌有殺菌作用。此外，伏立康唑在體外對其他致病性真菌亦有殺菌作用，包括對現有抗真菌藥敏感性較低的菌屬，例如足放線病菌屬和鐮刀菌屬。動物實驗發現，伏立康唑的最低抑菌濃度值與其療效有關。但是在臨床研究中，最低抑菌濃度與臨床療效之間并無相關性，并且藥物的血藥濃度和臨床療效之間似乎也無相關性。這是吡咯類抗真菌藥的特點。微生物學:臨床試驗表明伏立康唑對曲霉屬，包括黃曲霉、煙曲霉、土曲霉、黑曲霉、構巢曲霉；念珠菌屬，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、熱帶念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放線病菌屬，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和鐮刀菌屬有臨床療效（好轉或治愈，參見后面的臨床經驗部分）。其他伏立康唑治療有效（通常為治愈或好轉）的真菌感染包括鏈格孢屬、皮炎芽生菌、頭分裂芽生菌、支孢霉屬、粗球孢子菌、冠狀耳霉、新型隱球菌、喙狀明臍菌、棘狀外瓶霉、裴氏著色霉、足菌腫馬杜拉菌、擬青霉屬、青霉菌屬，包括馬尼弗氏青霉菌、爛木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌屬，包括白色毛孢子菌感染。體外試驗觀察到伏立康唑對以下臨床分離的真菌有抗菌作用，包括頂孢霉屬、鏈格孢屬、雙極霉屬、支孢瓶霉屬、Cladophialophoraspp.、莢膜組織胞漿菌。0.05-2μg/ml的伏立康唑可以抑制大多數的菌株。體外試驗表明伏立康唑對彎孢霉屬和孢子絲菌屬有抗菌作用，但其臨床意義尚不清楚。治療前應采集標本進行真菌培養，并進行其他相關的實驗室檢查（血清學檢查和組織病理檢查），以便分離和鑒定病原菌。在獲得培養結果和其他實驗室檢查結果以前必須先進行抗感染治療，但是一旦獲得結果，應據此調整用藥方案。已發現對伏立康唑敏感性減低的臨床菌株。但是，最低抑菌濃度值的增高并不一定導致臨床治療失敗，在對其他吡咯類藥物耐藥菌株所致的感染中，亦有臨床治療有效者。由于臨床試驗中入選患者的復雜性，很難確定體外抗菌活性和臨床治療結果之間的關系。藥敏試驗中伏立康唑的臨界濃度尚未確立耐藥性:關于念珠菌、曲霉菌、足放線病菌屬和鐮刀菌屬對伏立康唑的體外耐藥情況尚無足夠的研究。目前尚未知伏立康唑抗菌譜中的各類真菌耐藥性發展的情況。對氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌對伏立康唑的敏感性亦有可能降低，提示在這些吡咯類藥物中可能存在著交叉耐藥。交叉耐藥與臨床療效之間的關系尚未完全確立。如果臨床病例的分離菌呈現交叉耐藥，則可能需要更換其他抗真菌藥物治療。臨床前安全性資料:重復給藥的毒性研究提示伏立康唑的靶器官為肝臟。與其他抗真菌藥相似，實驗動物發生肝毒性時的血漿暴露量相當于人用治療劑量所達到的暴露量。大鼠、小鼠和狗的實驗發現伏立康唑也可誘導腎上腺發生微小病變。其它對安全性藥理學、生殖毒性和潛在致癌性的常規研究未發現伏立康唑對人體有特殊危害。生殖研究表明，伏立康唑的全身暴露量相當于人用治療劑量所達到的暴露量時，對大鼠具有致畸作用，對家兔具有胚胎毒性。

【威凡藥物相互作用】
他汀類(CYP3A4的底物)：雖然未經臨床研究，體外試驗（人肝微粒體）已證明伏立康唑對洛伐他汀的代謝有抑制作用。因此，伏立康唑與他汀類合用可能會使通過CYP3A4代謝的他汀類藥物血藥濃度增高。他汀類藥物的血藥濃度增高可能引起橫紋肌溶解，建議兩者合用時他汀類的劑量應予調整。苯二氮卓類（CYP3A4底物）：盡管未經臨床研究，伏立康唑在體外（肝微粒體）已顯示對咪達唑侖的代謝有抑制作用。因此，伏立康唑可能使經CYP3A4代謝的苯二氮卓類藥物（如咪噠唑侖和三唑侖）血藥濃度增高，鎮靜作用時間延長。建議兩藥合用時調整苯二氮卓類藥物的劑量。長春花生物堿（CYP3A4底物）：雖然未經研究，與伏立康唑合用，長春花生物堿（長春新堿和長春花堿）的血藥濃度仍有增高可能，從而產生神經毒性。強的松（CYP3A4底物）：與伏立康唑合用時強的松（單劑60mg）的Cmax和AUCτ分別增高11％和34％。兩者合用時均無需調整劑量。地高辛（P-糖蛋白介導轉運）：伏立康唑對地高辛（每日1次，每次0.25mg）的Cmax和AUCτ無顯著影響。麥考酚酸（UDP-葡萄糖醛酰基轉移酶底物）：伏立康唑對麥考酚酸（1g單劑）的Cmax和AUCτ無顯著影響。兩藥相互作用苯妥英（CYP2C9底物和CYP450的強誘導劑）：應盡量避免同時應用苯妥英和伏立康唑，除非經權衡后利大于弊。苯妥英每日1次，每次300mg,可使伏立康唑的Cmax和AUCτ分別降低49％和69％;伏立康唑每日2次，每次400mg（參見“用法用量”），可使苯妥英（每日1次，每次300mg）的Cmax和AUCτ分別增高67％和81％。因此兩者合用時，建議密切監測苯妥英的血藥濃度。與苯妥英合用時，需要適當調整伏立康唑的維持劑量。如為口服給藥，伏立康唑的劑量從每日2次，每次200mg，調整為每日2次，每次400mg;如患者體重小于40kg,則劑量從每日2次，每次100mg增高至每日2次，每次200mg。靜脈滴注，劑量增加為每日2次，每次5mg/kg。參見“用法用量”。利福布丁（CYP450誘導劑）：應盡量避免利福布丁和伏立康唑合用，除非經權衡后利大于弊。同時應用利福布丁（每日1次，每次300mg）和伏立康唑（每日2次，每次200mg），伏立康唑的Cmax和AUCτ分別降低69％和78％。伏立康唑每日給藥2次，每次350mg,與利福布丁合用，其Cmax和AUCτ分別為單獨用藥（每日2次，每次200mg）時的96％和68％。伏立康唑每日給藥2次，每次400mg,與利福布丁合用，其Cmax和AUCτ分別較單獨用藥（每日2次，每次200mg）時高104％和87％；同時利福布丁的Cmax和AUCτ分別增高了195％和331％。利福布丁與伏立康唑同時應用時，建議增加伏立康唑的維持劑量。如為口服給藥，劑量從每日2次，每次200mg，調整為每日2次，每次350mg;如患者體重小于40kg,則劑量從每日2次，每次100mg增高至每日2次，每次200mg。如為靜脈滴注，劑量調整為每日2次，每次5mg/kg。并建議嚴密監測全血細胞計數和利福布丁的不良事件（如葡萄膜炎）。奧美拉唑（CYP2C19抑制劑，CYP2C19和CYP3A4底物）：與奧美拉唑（每日單劑40mg）同時應用時，伏立康唑的Cmax和AUCτ分別增高15％和41％。無需調整伏立康唑的劑量。與伏立康唑合用時奧美拉唑的Cmax和AUCτ分別增高116％和280％。因此當正在服用奧美拉唑者開始服用伏立康唑時，建議將奧美拉唑的劑量減半。伏立康唑對于其他作為CYP2C19底物的質子泵抑制劑類藥物的代謝也有抑制作用。茚地那韋：（CYP3A4底物和抑制劑）：同時應用茚地那韋(每日3次,每次800mg)和伏立康唑，伏立康唑的Cmax、Cmin(血藥谷濃度)和AUCτ以及茚地那韋的Cmax和AUCτ均未受到顯著影響。其他HIV蛋白酶抑制劑（CYP3A4抑制劑）：體外研究提示伏立康唑對HIV蛋白酶抑制劑（如沙奎那韋、安潑那韋和奈非那韋）的代謝有抑制作用，同時蛋白酶抑制劑也可抑制伏立康唑的代謝。但僅通過體外研究的結果無法預測兩者合用后在人體內的情況。因此同時應用這兩種藥物時須監測藥物的療效和/或毒性。非核苷類逆轉錄酶抑制劑（NNRTI）（CYP3A4底物，CYP3A4抑制劑或CYP450誘導劑）：體外研究顯示地拉韋啶（delavird）和依非韋倫可抑制伏立康唑代謝。雖然未經研究，依非韋倫和奈韋拉威凡不可與麥角生物堿類藥物（麥角胺，二氫麥角胺）合用。麥角生物堿類為CYP3A4的底物，二者合用后麥角類藥物的血藥濃度增高可導致麥角中毒。西羅莫司與伏立康唑合用時，前者的血濃度可能顯著增高，因此這兩種藥物不可同時應用。威凡禁止與利托那韋（每次400mg，每12小時一次）合用。健康受試者同時應用利托那韋（每次400mg，每12小時一次）與伏立康唑，伏立康唑的血藥濃度顯著降低。利托那韋每次100mg，每12小時一次用于抑制CYP3A，從而使其他抗逆轉錄病毒藥物濃度增高，但這種給藥方案對伏立康唑濃度的影響尚無研究。威凡禁止與依非韋倫同時應用。二者同時應用時，伏立康唑血藥濃度顯著降低，依非韋倫的血藥濃度則顯著增高。威凡禁止與利福布丁同時應用。二者合用，伏立康唑血藥濃度顯著降低，利福布丁的血濃度則顯著增高。平可能誘導伏立康唑代謝，同時伏立康唑也可能抑制NNRTI的代謝。由于缺乏體內研究，兩者合用時應嚴密監測藥物的療效和/或毒性。