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賽進(硫酸阿巴卡韋片)作用

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藥品名稱：賽進
藥品通用名：硫酸阿巴卡韋片
賽進規(guī)格：300mg*60片
賽進單位：瓶
賽進價格

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硫酸阿巴卡韋片(賽進)功效與作用：

【賽進適應(yīng)癥】
治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人，進行抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的聯(lián)合治療。
賽進療效的確證主要是基于與拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合用藥，對于以往從未接受過治療的患者的研究結(jié)果。

【賽進藥理作用】
阿巴卡韋是一核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。它是一種選擇性HIV-1和HIV-2抗病毒制劑，包括對齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、去羥肌苷或奈韋拉平敏感度降低了的HIV-1分離株。
體外研究已證實，阿巴卡韋對HIV作用的機制是抑制HIV的逆轉(zhuǎn)錄酶，而這一過程導(dǎo)致鏈的終止并打斷病毒復(fù)制的周期。阿巴卡韋在體外顯示與奈韋拉平和齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用時有協(xié)同作用。阿巴卡韋也顯示與去羥肌苷、扎西他濱、拉米夫定和斯塔夫定聯(lián)合應(yīng)用時有相加作用。
體外試驗中已篩選出對阿巴卡韋耐受的HIV-1分離株，這些分離株與逆轉(zhuǎn)錄酶編碼區(qū)(編碼子M184V、K65R、L74V和Y115F)中特殊的基因型的改變有關(guān)。體外及體內(nèi)試驗中，病毒對阿巴卡韋產(chǎn)生耐藥性的過程相對緩慢，必須發(fā)生多個突變，其IC50才能比野生型高8倍，這可能是有臨床意義的水平。對阿巴卡韋耐受的分離株可能對拉米夫定、扎西他濱及/或去羥肌苷的敏感性也降低，但對齊多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。
在阿巴卡韋、蛋白酶抑制劑和非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑之間產(chǎn)生交叉耐藥是不太可能的。預(yù)先接受其它核苷類抑制劑并對其產(chǎn)生耐藥的臨床隔離病人，病毒復(fù)制無法控制，已證實上述病人對阿巴卡韋的敏感性降低。
臨床應(yīng)用經(jīng)驗對于從未接受過抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療的病人，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合治療，使約70％(48周時的意向治療人群分析)病人的病毒載量無法測出(<400copies/mL)，CD4細胞相應(yīng)升高。
對從未接受過治療的病人進行的一項為期超過48周的臨床研究，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合治療的抗病毒療效與茚地那韋、拉米夫定和齊多夫定聯(lián)用的療效相似。
對于接受適度的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的病人，聯(lián)合抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療加上阿巴卡韋，可使病毒載量適當(dāng)降低(第16周時變化的中位數(shù)為0.44log10copies/mL)。阿巴卡韋對預(yù)先接受過核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑強化治療的病人的療效很低。新的聯(lián)合用藥組合對病人的受益程度將取決于以往治療的性質(zhì)和療程，這些以往的治療有可能已篩選形成了對阿巴卡韋具有交叉耐藥性的HIV-1變異株。
賽進的安全性和療效，在許多不同的多種藥物聯(lián)用方案中尚未完全評價(特別是與非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)用)。
阿巴卡韋能穿透到腦脊液中，并且使腦脊液中的HIV-1的RNA水平降低。但對艾滋病癡呆綜合征的病人，賽進沒有神經(jīng)心理方面的作用。

【賽進藥物相互作用】
基于阿巴卡韋體外試驗的結(jié)果及其主要的代謝途徑，由P450介導(dǎo)它與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。細胞色素P450酶系不會對阿巴卡韋的代謝起重要的作用，阿巴卡韋不會抑制CYP3A4介導(dǎo)的代謝。體外試驗中，阿巴卡韋臨床治療劑量濃度也不會抑制CYP3A4，CYP2C9或CYP2D6酶的活性。臨床研究中未見對肝代謝的誘導(dǎo)作用。因此，阿巴卡韋與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的蛋白酶抑制劑或其它主要經(jīng)P450代謝的藥物之間發(fā)生相互作用的可能性極小。臨床研究中未見阿巴卡韋、齊多夫定與拉米夫定之間有臨床意義的相互作用。
強效酶誘導(dǎo)劑，如利福平、苯巴比妥和苯妥英可以通過對UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的作用輕度降低阿巴卡韋的血漿濃度。
與乙醇共用時會影響阿巴卡韋的代謝，導(dǎo)致AUC約增加41％。臨床上認為沒有顯著意義。阿巴卡韋不改變乙醇的代謝。
樹脂樣化合物通過乙醇脫氫酶的作用被清除，可能與阿巴卡韋有相互作用，但尚未研究。