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鹽酸達(dá)泊西汀片(艾時(shí)達(dá))功效與作用: 【艾時(shí)達(dá)適應(yīng)癥】 艾時(shí)達(dá)適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者:陰莖在插入陰道之前、過程當(dāng)中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅因?yàn)闃O小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復(fù)的射精;因早泄(PE)而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙;射精控制能力不佳。 【艾時(shí)達(dá)藥理作用】 藥理作用達(dá)泊西汀是/一種強(qiáng)效選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),IC50為1.12nM,其`主要代謝產(chǎn)物與原藥等效(如去甲基達(dá)泊西汀(IC50<1.0nM)和二甲基達(dá)泊西汀(IC50=2.0nM))或弱效(如甲氧氮芥達(dá)泊西汀,IC50=282nM)。人類射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導(dǎo),而該反射中心最初會受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。達(dá)^泊西汀治療早泄的作用機(jī)制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收從而增強(qiáng)神經(jīng)遞質(zhì)在突觸前后受體的作用有關(guān)。在大鼠中,達(dá)泊西汀通過作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動反射,這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現(xiàn)射精。達(dá)泊西汀可以調(diào)節(jié)大鼠的射精反射。毒理研究遺傳毒性:達(dá)泊西汀Ames試驗(yàn)、體外小鼠淋巴瘤tk試驗(yàn)、中國倉鼠卵巢細(xì)胞體外染色體畸變試驗(yàn)以及小鼠體外微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。生殖毒性:達(dá)泊西汀對雌雄大鼠生育力、生殖功能或生殖器官形態(tài)學(xué)未見明顯影響,對大鼠或兔未見胚胎或胎仔毒性。致癌性:大鼠連續(xù)2年灌胃給予達(dá)泊西汀225mg/kg/天(暴露量約為男性臨床擬用最大劑量60mg的2倍),未見致癌性。Tg.rasH2小鼠連續(xù)6個(gè)月給予達(dá)泊西汀最大可能劑量100mg/kg(穩(wěn)態(tài)暴露量低于人體單次給予60mg暴露量)或連續(xù)4個(gè)月給予達(dá)泊西汀200mg/kg也未導(dǎo)致腫瘤發(fā)生。 |