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克度(齊多夫定片)作用

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藥品名稱：克度
藥品通用名：齊多夫定片
克度規格：100mg*96片
克度單位：瓶
克度價格

會員價格：

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齊多夫定片(克度)功效與作用：

【克度藥理作用】藥理作用克度為抗病毒藥，在體外對逆轉病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性。在受病毒感染的細胞內被細胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定，后者能選擇性抑制HIV逆轉酶，導致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復制。毒理作用　亞急性毒性、慢性毒性：大白鼠口服給藥6個月試驗，最大用量每日500mg/kg組出現貧血，但這時血漿中濃度相當于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個月和6個月兩組試驗，每日34-300mg/kg組出現貧血，試驗6個月時觀察到骨髓變化及末梢血紅細胞形態有輕微變異。致癌、致突變及生殖力毒性齊多夫定三個劑量給予小鼠和大鼠（每組小鼠、大鼠均60只），開始小鼠劑量30、60、120mg/kg/日，大鼠80、220、600mg/kg/日，在給藥90天后，因小鼠出現貧血，劑量降低至20、30與40mg/kg/天。大鼠的高劑量組在91天后降至450mg/kg/天，在279天后降至300mg/kg/天。【克度藥物相互作用】1．與Ganciclovir合用：在一些晚期病人可以增加血液毒性。如果這些病人需聯合用藥，劑量應減少或者停用其中的一種或兩種藥物以減輕肝臟毒性，聯合用藥患者應經常進行包括血紅蛋白、紅細胞壓積、白細胞分類與計數等的檢查。2．與α-干擾素合用：與α-干擾素合用出現血液毒性已有報導，與聯合應用Ganciclovir一樣，如有必要需減小劑量或停用其中的一種或兩種藥物，應經常監測血液學參數。3．骨髓抑制藥/細胞毒性藥物：克度與能影響RBC、WBC計數或細胞毒性藥物合用有增加血液毒性的危險。4．丙磺舒：丙磺舒通過抑制葡萄醛酸和/或降低腎臟對克度的排泄導致克度血藥濃度升高的資料還很有限。一些病人合用丙磺舒出現感冒樣癥狀包括肌肉痛、不適、發熱或皮疹。5．苯妥因：有報導服用克度的病人苯妥因血藥濃度較低，但其中有一例升高，但是在12名HIV陽性的自愿者在每4小時服用300mg克度情況下服用300mg苯妥因，克度的清除率降低了30％。6．美沙酮：在一藥代動力學研究中，9例HIV陽性患者接受美沙酮（30～90mg/日）同時用克度（每4小時200mg），給藥14天，未見美沙酮藥代動力學變化，美沙酮維持量也未作調整，其中有4名病人，平均AUC提高了兩倍，五名病人，情況與對照組相同。這一現象確切的機制及臨床意義尚不明確。7．氟康唑：與氟康唑合用，可影響克度的清除率與代謝，在一藥代動力學相互作用研究中，12名HIV陽性男性接受克度200mg每8小時單獨或合用400mg氟康唑每日，氟康唑增加克度的AUC（74％，范圍8％～173％），半衰期延長（128％，范圍-4％～189％），臨床意義尚不明確。8．Atolaquone:14名HIV感染志愿者每12小時服用Atovaquone片750mg，同時每8小時同服克度200mg，克度清除率降低24±12％，導致血漿克度的AUC升高35％±23％，葡萄糖醛酸代謝物比例從平均4.5下降至3.1。克度對Atovaquone的代謝卻無影響。9．壬二酸：6名HIV感染者每8小時服壬二酸250mg（n=5）或500mg（n=1）同時每4小時服克度100mg。結果克度的AUC升高78±61％，血漿GZDV的AUC降了22±10％。GZDV/克度尿排泄率下降58±12％，消除半衰期沒有變化，這一結果提示壬二酸可能通過抑制首過效應增加了克度的生物利用度，盡管臨床意義還不明確，兩藥合用應密切監視可能出現的不良作用。克度對壬二酸的藥代動力學沒有改變。10．拉米夫定：12名無癥狀HIV陽性病人同服克度與拉米夫定，二者AUC與總清除率都沒有發生變化，但克度Cmax增加39±62％。11．其它藥物：單劑克度與利福平同用，AUC降低48±34％，但是，每日一次服用利福平對多次克度給藥的影響還不清楚，影響DNA復制的一些核苷類似物如利巴韋林在體外試驗中，拮抗克度的抗病毒活性，應避免與這樣的藥物合用。