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利奈唑胺注射液(斯沃)
  • 藥品名稱: 斯沃
  • 藥品通用名: 利奈唑胺注射液
  • 斯沃規(guī)格:300ml:600mg
  • 斯沃單位:袋
  • 斯沃價(jià)格
  • 會(huì)員價(jià)格:  
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利奈唑胺注射液(斯沃)功效與作用:

斯沃適應(yīng)癥】
斯沃用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染:
院內(nèi)獲得性肺炎,由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐藥的菌株)或肺炎鏈球菌引起院內(nèi)獲得性肺炎。
社區(qū)獲得性肺炎,由肺炎鏈球菌引起的社區(qū)獲得性肺炎,包括伴發(fā)的菌血癥,或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)引起的社區(qū)獲得性肺炎。
復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染,包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染,由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐藥的菌株)、化膿鏈球菌或無(wú)乳鏈球菌引起的復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染。尚無(wú)利奈唑胺用于治療褥瘡的研究。
非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染,由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)或化膿鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染。
萬(wàn)古霉素耐藥的屎腸球菌感染,包括伴發(fā)的菌血癥。
為減少細(xì)菌對(duì)藥物耐藥的發(fā)生,確保利奈唑胺及其他抗菌藥物的療效,利奈唑胺應(yīng)僅用于治療或預(yù)防確診或高度懷疑敏感菌所致感染。如可獲得細(xì)菌培養(yǎng)和藥物敏感性結(jié)果,應(yīng)當(dāng)考慮據(jù)此選擇或調(diào)整抗菌治療。如缺乏這些數(shù)據(jù),當(dāng)?shù)氐牧餍胁W(xué)和藥物敏感性狀況可能有利于經(jīng)驗(yàn)性治療的選擇。
在對(duì)照臨床研究中,對(duì)于應(yīng)用利奈唑胺制劑超過(guò)28天的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。
利奈唑胺不適用于治療革蘭陰性菌感染。如確診或疑診合并革蘭陰性菌感染,立即開(kāi)始針對(duì)性的抗革蘭陰性菌治療十分重要(見(jiàn)警告)。

斯沃藥物相互作用】
通過(guò)細(xì)胞色素酶P450代謝的藥物
在大鼠中,利奈唑胺不是細(xì)胞色素酶P450(CYP450)的誘導(dǎo)劑。另外,利奈唑胺不抑制有臨床意義的人類細(xì)胞色素同工酶(如IA2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4)的活性。所以,預(yù)計(jì)利奈唑胺不會(huì)影響經(jīng)這些主要細(xì)胞色素同工酶代謝的藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。與利奈唑胺聯(lián)合用藥,不會(huì)顯著改變主要由CYP2C9進(jìn)行代謝的(S)-華法林的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。華法林、苯妥因等藥物,作為CYP2C9的底物,可與利奈唑胺合用而無(wú)須改變給藥方案。
氨曲南:當(dāng)二者合用時(shí),利奈唑胺與氨曲南的藥代動(dòng)力學(xué)特性均未發(fā)生改變
慶大霉素:當(dāng)二者合用時(shí),利奈唑胺與慶大霉素的藥代動(dòng)力學(xué)特性均未發(fā)生改變。
對(duì)健康志愿者進(jìn)行了利奈唑胺與抗氧化劑維生素C和維生素E的潛在藥物相互作用的研究。受試者在第1天口服600mg利奈唑肢,并在第8天再次服用600mg。第29天,給予受試者維生素C(1000mg/天)或維生素E(800IU/天)。與維生素C合用時(shí),利奈唑胺的AUC增加2.3%,而與維生素E合用時(shí)增加10.9%。與維生素C或維生素E合用時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量。
強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑
利福平:在一項(xiàng)對(duì)16名健康成人男性志愿者進(jìn)行的研究中,評(píng)價(jià)了利福平對(duì)利奈唑胺的藥代動(dòng)力學(xué)影響。研究中志愿者口服利奈唑胺600mg每日2次共5劑,伴或不伴利福平600mg每日1次共8天。利福平和利東唑胺合用,導(dǎo)致利奈唑肢的Cmax降低21%[90%CI,15%-27%],AUC0-12降低32%(90%C,27%-37%].這一相互作用的臨床意義不明。這一-相互作用的機(jī)制未完全闡明,可能與肝酶誘導(dǎo)有關(guān)。其它肝酶強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥);可能引起相似或稍輕的變化。
單胺氧化酶抑制作用
利奈唑胺為可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以,利奈唑胺與腎上腺素能藥物或5-羥色胺類制劑有潛在的相互作用。
腎上腺素能類藥物
有些患者接受利奈唑胺可能使非直接作用的擬交感神經(jīng)藥物、血管加壓藥或多巴胺類藥物的加壓作用可逆性地增加。已對(duì)其與常用的藥物如苯丙醇胺和偽麻黃堿的作用進(jìn)行了研究。腎上腺素能類藥物,如多巴胺或腎上腺素的起始劑量應(yīng)減小,并逐步調(diào)整至可起理想藥效的水平。
酪肢:當(dāng)健康成人受試者同時(shí)接受利奈唑膠及超過(guò)100mg的酪肢時(shí),可見(jiàn)明顯的增壓反應(yīng)。所以,應(yīng)用利奈唑胺的患者應(yīng)避免食用酪胺含量高的食物或飲料。
鹽酸偽麻黃堿或鹽酸苯丙醇胺:對(duì)血壓正常的健康志愿者給子利奈唑胺,可觀察到利奈唑胺能可逆性地增加偽麻黃堿(PSE)、鹽酸苯丙醇胺(PPA)的增壓作用(見(jiàn)[注意事項(xiàng)]中的藥物相互作用)。未對(duì)高血壓患者進(jìn)行類似的研究。對(duì)血壓正常的健康志愿者進(jìn)行了利奈唑胺、PSE、PPA、安慰劑分別單用及利奈唑胺達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)(600mg;每12小時(shí)一次,連用3天的藥物相互作用)。未對(duì)高壓患者進(jìn)行類似的研究。對(duì)血壓正常的健康志愿者進(jìn)行了利奈唑胺、PSE、PPA、安慰劑分別單用及利奈唑肢達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)(600mg,每12小時(shí)一次,連用3天)聯(lián)用PSE或PPA(PPA,25mg或PSE,60mg各二個(gè)劑量,給藥間隔4小時(shí))對(duì)血壓和心率的影響的研究。任何給藥方式心率均不受影響。利奈唑膠與PPA或PSE聯(lián)用均能使血壓上升。在PPA或PSE第二次給藥后的2-3.小時(shí),觀察到最高的血壓值:在達(dá)峰值后的2-3.小時(shí),血壓又回復(fù)到了基礎(chǔ)水平。PPA研究結(jié)果表明,平均(范圍》最大收縮壓以mnpHg表示為:安慰劑=121(103-158>.利奈唑胺單用=120(107-135);PPA單用=125(106-139),PPA與利奈唑膠聯(lián)用=147(129-176).PSE的研究結(jié)果與PPA的研究結(jié)果相似。當(dāng)利奈唑胺與PSE或PPA聯(lián)用時(shí),較基礎(chǔ)收縮壓的平均最大增加值分別為32mmHg(范圍:20一52mmHg)和38mmHg(范圍:18-79mmHg)。
5-羥色胺類藥物
右美沙芬:對(duì)健康志愿者進(jìn)行了利奈唑胺與右美沙芬潛在藥物相互作用的研究,給手表愿者右美沙芬(二個(gè)劑量,20mg每次,間隔4小時(shí)),同時(shí)給予或不給子利奈唑胺。在接受。右美沙芬和利奈唑胺的血壓正常的志愿者中未觀察到S-輕色胺綜合征的作里(春識(shí)模機(jī)驗(yàn)極,度興奮、不安、震顫、潮紅、發(fā)汗以及體溫升高)。


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