百濟(jì)新特藥房提供醋酸去氨加壓素片(彌凝)說明書，讓您了解醋酸去氨加壓素片(彌凝)副作用、醋酸去氨加壓素片(彌凝)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，醋酸去氨加壓素片(彌凝)說明書如下:

【彌凝藥品名稱】
彌凝-醋酸去氨加壓素片
【彌凝成分】
主要成份：醋酸去氨加壓素
化學(xué)名稱：1-去氨基-8-D精氨酸加壓素醋酸鹽
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：SCH2CH2CO-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-D-Arg-Gly-NH2
分子式：C46H64N14O12S2
分子量：1069.2
【彌凝性狀】
彌凝為白色片
【彌凝適應(yīng)癥】
彌凝用于治療中樞性尿崩癥。服用彌凝后可減少尿液排出，增加尿滲透壓，減低血漿滲透壓，從而減少尿頻和夜尿。
彌凝用于治療六歲或以上患者的夜間遺尿癥。
【彌凝規(guī)格】
(1)0.1mg
(2)0.2mg
【彌凝用法用量】
劑量因人而異，應(yīng)區(qū)分調(diào)整。
治療中樞性尿崩癥:一般成人和兒童的初始適宜劑量為每次0.1毫克，每日三次。再根據(jù)患者的療效調(diào)整劑量。根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)，每天的總量在0.2－1.2毫克之間。對(duì)多數(shù)患者的適宜劑量為每次0.1－0.2毫克，每日三次。
治療夜間遺尿癥:初始適宜劑量為睡前服用0.2毫克，如療效不顯著可增至0.4毫克，連續(xù)使用三個(gè)月后停用此藥至少一周，以便評(píng)估是否需要繼續(xù)治療。治療期間須限制飲水，詳見“注意事項(xiàng)”。
【彌凝不良反應(yīng)】
根據(jù)系統(tǒng)器官分類和發(fā)生率對(duì)不良反應(yīng)進(jìn)行分類，定義如下：十分常見(≥1/10)，常見(≥1/100至＜1/10)，偶見(≥1/1,000至＜1/100)，罕見(≥1/10,000至＜1/1,000)，十分罕見(＜1/10,000)。
免疫系統(tǒng)：
十分罕見：過敏反應(yīng)和超敏反應(yīng)(例如瘙癢、發(fā)疹、發(fā)熱、支氣管痙攣、過敏性反應(yīng))
代謝：
十分罕見：低鈉血癥、水中毒
精神：
十分罕見：情緒障礙(兒童)
神經(jīng)系統(tǒng)：
常見：頭痛
罕見：腦水腫、低鈉血癥性驚厥
胃腸道：
常見：腹痛、腹部絞痛、惡心、腹瀉、嘔吐
血管疾病：
常見：一過性低血壓、脈搏加快、面色潮紅
未知：血栓并發(fā)癥(腦動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈)
全身和用藥部位狀況：
常見：疲乏
如果液體量攝入過多或用藥劑量過高，水潴留可能會(huì)導(dǎo)致體重增加、低鈉血癥、癲癇發(fā)作、腦水腫或昏迷。這種情況尤其易發(fā)于1歲以下兒童患者和老年患者，其取決于患者的一般健康狀況。為了避免發(fā)生水中毒，應(yīng)確保水平衡。
因?yàn)樗�重吸收增加，血壓可能�?huì)升高，在某些情況下可能會(huì)出現(xiàn)高血壓。冠心病患者可能會(huì)發(fā)生心絞痛。
【彌凝禁忌】
醋酸去氨加壓素不可用于以下情形：
—原發(fā)性，習(xí)慣性或精神性煩渴癥患者(尿量超過40毫升千克/24小時(shí))；
—心力衰竭，心功能不全和其他需要接受利尿劑治療的疾病；
—輕中重度腎功能不全患者(肌酐清除率低于50毫升分鐘)；
—抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)；
—重度經(jīng)典vonWillebrand-Jürgens綜合征(IIb型)，患者凝血因子VIII活性為5％，具有凝血因子VIII抗體；
—低鈉血癥患者或有低鈉血癥病史的患者；
—對(duì)活性成份或任何輔料過敏。
【彌凝注意事項(xiàng)】
急迫性尿失禁患者：器官病變導(dǎo)致的尿頻或多尿患者(如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱結(jié)石膀胱癌)；煩渴和糖尿病患者不適合用彌凝治療。
使用醋酸去氨加壓素片治療夜遺尿時(shí),應(yīng)在服藥前1小時(shí)和服藥后8小時(shí)限制飲水,以此作為預(yù)防措施,并將飲水量減少至僅能解渴。若治療時(shí)未嚴(yán)格控制飲水可導(dǎo)致水潴留和或低鈉血癥及其并發(fā)癥狀(頭疼、惡心嘔吐和體重增加，更嚴(yán)重者可引起腦水腫、癲癇發(fā)作和昏迷)，此時(shí)應(yīng)終止治療直到患者完全康復(fù)。尚未確定彌凝長(zhǎng)期治療夜間遺尿癥時(shí)的安全性。
在使用醋酸去氨加壓素治療夜間遺尿癥的健康兒童和年輕成人患者中，已有腦水腫和癲癇發(fā)作的數(shù)次報(bào)道。該風(fēng)險(xiǎn)似乎在治療第一周內(nèi)尤其高。
老年患者(>65歲)、血鈉水平低和24小時(shí)尿量多(多于2.8－3.0升)的患者發(fā)生低鈉血癥風(fēng)險(xiǎn)增加。
在較高劑量水平下，彌凝的作用持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)，從而低鈉血癥風(fēng)險(xiǎn)升高。因此，劑量應(yīng)該逐步滴定增加。
囊性纖維化、冠心病、高血壓、血栓形成傾向、慢性腎病、先兆子癇、顱內(nèi)壓升高或體液與電解質(zhì)紊亂的患者在使用醋酸去氨加壓素時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
在高血壓和慢性腎病患者中，“不良反應(yīng)”項(xiàng)下提到的癥狀可能會(huì)加重。在非常年輕和老年患者中，或者如果存在可能導(dǎo)致顱內(nèi)壓升高的危險(xiǎn)因素，則在使用醋酸去氨加壓素時(shí)必須謹(jǐn)慎，以確保不會(huì)發(fā)生水潴留。
若治療時(shí)未限制飲水，醋酸去氨加壓素治療可能會(huì)引起水潴留和低鈉血癥。應(yīng)當(dāng)告知患者，如果是兒童患者，則應(yīng)告知他們的父母，必須避免過度飲水，且當(dāng)出現(xiàn)嘔吐、腹瀉、全身感染和發(fā)熱時(shí)，應(yīng)暫停使用醋酸去氨加壓素，直到體液平衡恢復(fù)正常。
為了降低低鈉血癥或水中毒風(fēng)險(xiǎn)，在以下情況下，應(yīng)嚴(yán)格控制飲水并監(jiān)測(cè)患者血鈉水平：
－與已知可導(dǎo)致抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的藥物(如：三環(huán)類抗抑郁劑、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、氯丙嗪、氯磺丙脲以及卡馬西平)合用時(shí)，
－與阿片類鎮(zhèn)痛藥、拉莫三嗪和非甾體抗炎藥(NSAIDs)合用時(shí)。
治療期間，出現(xiàn)體液和或電解質(zhì)失衡急性并發(fā)癥(如：全身感染、發(fā)燒和腸胃炎)時(shí)，應(yīng)馬上停止治療。
在治療期間監(jiān)測(cè)患者的體重是至關(guān)重要的。
在65歲以上患者中，應(yīng)當(dāng)在治療開始前和治療開始后或劑量遞增后3天內(nèi)測(cè)定血鈉水平。當(dāng)發(fā)生頭痛和或惡心時(shí)，必須停止治療。
應(yīng)當(dāng)排除或相應(yīng)治療導(dǎo)致多尿癥、排尿頻率增加或遺尿癥的器質(zhì)性病因，例如良性前列腺增生(BPH)、尿道感染，膀胱結(jié)石或腫瘤、膀胱括約肌障礙、煩渴癥或糖尿病治療不佳。在開始醋酸去氨加壓素治療前，必須對(duì)任何腎上腺或甲狀腺功能不全進(jìn)行治療。
患半乳糖不耐癥、乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收障礙等罕見遺傳性疾病的患者不應(yīng)服用醋酸去氨加壓素片。
根據(jù)興奮劑目錄公告，彌凝含有興奮劑類成分，故運(yùn)動(dòng)員慎用。
【彌凝孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦
有限的數(shù)據(jù)(對(duì)53例患尿崩癥的孕婦進(jìn)行的研究)證實(shí)，醋酸去氨加壓素對(duì)孕婦、胎兒或新生兒的健康狀況均沒有不良影響。至今仍沒有其他相關(guān)的流行病學(xué)數(shù)據(jù)。孕婦應(yīng)慎用。
妊娠期間使用彌凝治療尿崩癥時(shí)，必須根據(jù)個(gè)體需求來調(diào)整劑量，原因在于妊娠期間個(gè)體需求可能會(huì)發(fā)生變化。建議進(jìn)行血壓監(jiān)測(cè)。
哺乳期婦女
經(jīng)鼻腔給予高劑量醋酸去氨加壓素(300微克)后測(cè)試母乳，顯示醋酸去氨加壓素可分泌至乳汁，但嬰兒從乳汁吸收的量很少，且低于影響利尿作用所需的量。尚不明確重復(fù)給藥后醋酸去氨加壓素是否在乳汁中蓄積。
【彌凝兒童用藥】
醋酸去氨加壓素片慎用于年幼患者。
【彌凝老年用藥】
臨床試驗(yàn)研究顯示，65歲以上老年患者用藥出現(xiàn)低鈉血癥的可能性較高。所以，開始治療時(shí)年齡超過65歲的老年人不建議使用彌凝，尤其在可能導(dǎo)致體液或電解質(zhì)失衡的情況下。在開始治療前、開始用藥或增加劑量后3天以及治療醫(yī)師認(rèn)為有必要用藥時(shí)均要檢驗(yàn)血清鈉水平的患者可考慮使用彌凝。
【彌凝藥物相互作用】
為避免出現(xiàn)低鈉血癥，在以下情況下，應(yīng)嚴(yán)格控制飲水并監(jiān)測(cè)患者血鈉水平:
-與已知可導(dǎo)致抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的藥物(如:三環(huán)類抗抑郁劑、選擇性5-羥色胺再攝取抑
制劑、氯丙嗪、氯磺丙脲以及卡馬西平)合用時(shí),這類藥物可加強(qiáng)抗利尿作用引致體液貯留危險(xiǎn)性升高:
-與非甾體抗炎藥(NSAIDS)合用時(shí)，這類藥物可能會(huì)引起水留/低鈉血癥。
如果與催產(chǎn)素合用,彌凝的抗利尿作用可能會(huì)增強(qiáng),并可能會(huì)導(dǎo)致子宮灌注減少,格列本脲和鋰可以降低醋
酸去氮加壓素的抗利尿作用。
氯貝丁酯、吲哚美辛和其他非甾體類抗炎藥,氯丙嗪、卡馬西平、抗抑郁藥物、選擇性5?羥色胺再攝取抑制劑以
及所有影響體液/電解質(zhì)平衡的藥物均可以增強(qiáng)醋酸去氨加壓素的抗利尿作用,從而增加水潴留/低鈉血癥風(fēng)險(xiǎn)。
與上述藥物合用時(shí)，應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)血壓、血漿鈉水平和尿量。
合用洛哌丁胺將導(dǎo)致醋酸去氨加壓素的血漿濃度升高三倍，這將增加水潴留,低鈉血癥的危險(xiǎn)。盡管尚未得
到證實(shí)，但與其它減慢腸運(yùn)動(dòng)的藥物合用時(shí)，可能也會(huì)有此作用。
合用二甲硅油可能會(huì)降低醋酸去氮加壓素的吸收。
人體微粒體的體外研究已證實(shí)，醋酸去氨加壓素不在肝臟中進(jìn)行代謝。因此，醋酸去氦加壓素與影響肝臟代
謝的藥物間相互作用的可能性不大。但沒有進(jìn)行過正式的體內(nèi)藥物相互作用的研究。
醋酸去氨加壓素的生物利用度在個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間均存在中度至高度的差異。用藥同時(shí)或早于用藥1.5小時(shí)食用
脂肪攝入量為27％的標(biāo)準(zhǔn)餐,醋酸去氣加壓素的吸收率會(huì)降低40％。沒有觀察到食物對(duì)醋酸去氨加壓素在藥效學(xué)
方面(尿量或滲透壓)的顯著性影響,但不排除某些患者同時(shí)進(jìn)食時(shí)影響藥物作用的可能,因此,如果需要,醋酸去
氨加壓素可進(jìn)食時(shí)服用。但是,在較低醋酸去氨加壓素口服劑量下,進(jìn)食可以降低抗利尿作用的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間。
【彌凝藥物過量】
如果發(fā)生急性醋酸去氨加壓素用藥過量，上述不良反應(yīng)可能會(huì)加劇。嬰兒劑量滴定不慎時(shí)尤其易發(fā)藥物過量。
藥物過量會(huì)增加水潴留和低鈉血癥的危險(xiǎn)性。
治療：治療低鈉血癥時(shí)應(yīng)依情況而定，可采用以下建議:
對(duì)無癥狀低鈉血癥，除停用醋酸去氨加壓素外應(yīng)限制飲水；如果發(fā)生低鈉血癥癥狀，可加用滴注等滲或高滲生理鹽水溶液；當(dāng)水潴留癥狀嚴(yán)重(抽搐或神志不清)時(shí)，需加服呋塞米。對(duì)于腦水腫，需立即接受重癥監(jiān)護(hù)治療。兒童癲癇發(fā)作也需要加強(qiáng)護(hù)理措施。
癥狀：頭痛、惡心、水潴留、低鈉血癥、少尿、抽搐和肺水腫。
【彌凝藥理毒理】
藥理作用
醋酸去氨加壓素是精氨酸加壓素(一種人垂體后葉激素)類似物。它與精氨酸加壓素的區(qū)別,主要是對(duì)1-半胱
氨酸作脫氨基處理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸,這些結(jié)構(gòu)改變后,在治療劑量下,與天然L-精氨酸加壓素相
比，醋酸去氮加壓素的作用時(shí)間延長(zhǎng),升壓作用降低。
毒理研究
生殖毒性
在胚胎毒性研究中,大鼠和免在劑量0.05~10ugKg!天酷酸去加壓素(以mg/m?計(jì)，大鼠為人最大系統(tǒng)暴露
量的0.1倍，免為人體最大系統(tǒng)暴露量的38倍)，均未見對(duì)胎兒的影響。免于妊娠后第6~18天皮下注射≤10pgKg
去氮加壓素,與對(duì)照組(1.2％)相比,高劑量組中的著床后丟失率(10.6％)升高、活胎數(shù)減少,未見致畸作用。
尚未進(jìn)行醋酸去氮加壓素對(duì)潛在致癌性、潛在致突變及對(duì)生育力的研究。
【彌凝藥代動(dòng)力學(xué)】
口股醋酸去氫加壓素的生物利用度在0.08~0.16％之間。血漿達(dá)峰濃度約在1~1.5小時(shí)后出現(xiàn):血漿達(dá)峰濃度
(Cmax)和血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC值)不隨給藥劑量成比例增加,分布容積為0.2~0.3升/千克。酷酸去
氨加壓素不能透過血腦屏障。消除相半衰期平均在2~3小時(shí)。
對(duì)人體肝微粒體的體外研究顯示，醋酸去氮加壓素幾乎不在肝臟中代謝。因此，醋酸去氨加壓素可能不在人
體肝臟中進(jìn)行代謝。
靜脈注射后24小時(shí)內(nèi)，尿液中檢測(cè)到的醋酸去氨加壓素為給藥量的45％。


【彌凝貯藏】
宜置室溫(不超過25℃)和干燥處(相對(duì)濕度不超過60％)。在溫度較高或較潮濕的地方，藥瓶宜貯存于冷藏箱內(nèi)，瓶蓋須擰緊(內(nèi)有防潮劑)。
【彌凝包裝】
聚乙烯瓶裝，30片瓶。
【彌凝有效期】
36個(gè)月
【彌凝執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
JX20080264
【彌凝批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字HJ20140285(0.1mg)

國藥準(zhǔn)字HJ20140286(02mg)

【彌凝上市許可持有人】
名稱:FerringAG
注冊(cè)地址:Baarermatte6340Baar,Switzerland
電話號(hào)碼
+41417689696
傳真號(hào)碼
XxX41417689697
【彌凝生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
FerringInternationalCenterSA
生產(chǎn)地址
ChemindelaVergognausaz501162St-Prex.Switzerland
電話號(hào)碼
XxX41583010000
傳真號(hào)碼:
XxX41583010010
【彌凝境內(nèi)聯(lián)系人】
名稱:輝凌醫(yī)藥咨詢(上海)有限公司
注冊(cè)地址:上海市虹口區(qū)公平路168號(hào)31層
郵政編碼:
200082
電話號(hào)碼:
021-80303001
傳真號(hào)碼:021-80303010