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商品名：炔維
【炔維性狀】 炔維主要成份是他扎羅汀，其化學名為6-[（3,4-二氫-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基）乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯，化學結構如下：分子式C21H21NO2S 分子量351.46
炔維為類白色或淡黃色稠厚狀液體或半固體。
【炔維藥理毒理】
炔維為皮膚外用的類維生素A的前體藥，具有調節表皮細胞分化和增殖等作用。在大多數生物系統中通過快速的脫酯作用而被轉化為活性形式即他扎羅汀的同源羧酸，該活性產物可相對選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結合，但其治療銀屑病的確切機理尚不清楚。
【炔維藥代動力學】
外用他扎羅汀凝膠，其結構中的酯被水解生成活性代謝物AGN 190299，在血漿中幾乎不能檢測出原藥。AGN 190299與血漿蛋白高度結合（＞99%）。他扎羅汀和其活性代謝物AGN 190299，最終代謝成為砜、亞砜以及其它極性化合物，所有這些代謝物均通過尿和糞便排泄。無論健康人體或銀屑病患者外用他扎羅汀凝膠時，AGN 190299的半衰期相似，均為18小時。
以下描述的人體試驗，均按大約2mg/cm2涂抹他扎羅汀凝膠，且該藥保留在皮膚外時間為10～12小時。血漿峰濃度（Cmax）和藥時曲線下面積（AUC）都按活性代謝物計。
有兩項獨立的用14C標記外用他扎羅汀凝膠的試驗。利用排泄物的放射活性分析，測得六名銀屑病患者系統吸收小于應用劑量（沒有包合）的1%；六名健康受試者系統吸收量為應用劑量（有包合）的5%。采用非放射性標記試驗，比較六名健康受試者使用0.05%和0.1%的凝膠后，發現 0.1%凝膠的Cmax和AUC都比0.05%凝膠高40%。
24例健康受試者，在20%的體表面積處涂抹0.1%他扎羅汀凝膠，7天后，在最后一次涂抹9小時后，血藥濃度達峰值，Cmax為0.72±0.58ng/ml（平均值±平均偏差），AUC0-24h為10.1±7.2ng.hr /ml。應用劑量下的系統吸收為0.91±0.67%。
對五名銀屑病患者14天的研究，將測量劑量的0.1%他扎羅汀凝膠每天涂于患者皮膚(占體表總面積的8～18%；平均值±偏差：13±5%)。最后一個劑量6小時后，Cmax為12.0±7.6ng/ml，AUC0-24hr為105±55ng.hr/ml。應用劑量下，系統吸收為14.8±7.6%。外推這些數據來代表涂抹在20%身體皮膚的劑量，結果估計Cmax為18.9±10.6ng/ml，AUC0-24hr為172±88ng.hr/ml。
在體外經皮吸收試驗研究中，以人體活性皮膚或人尸體皮膚為模型，涂抹放射性標記的凝膠。在涂抹凝膠24小時后，有大約4～5%應用劑量在角質層（他扎羅汀：AGN 190299=5:1）；2%～4%的應用劑量在活性表皮-真皮層（他扎羅汀：AGN 190299=2:1）。
【炔維適應癥】 炔維適用于治療尋常性斑塊型銀屑病。
【炔維用法與用量】
外用，每晚臨睡前半小時將適量炔維涂于患處，涂抹面積不能超過體表面積的20%。用藥前，先清洗患處；待皮膚干爽后，將藥物均勻涂布于皮損上，形成一層薄膜；涂藥后應輕輕揉擦，以促進藥物吸收；之后再用肥皂將手洗凈。
【炔維不良反應】
炔維外用后，主要不良反應為皮膚反應，表現為瘙癢、灼熱、刺痛、紅斑、刺激感、皮膚疼痛、濕疹、脫屑、皮炎、開裂、浮腫、脫色、出血和干燥等。
【炔維禁忌】
1、孕婦、哺乳期婦女及近期有生育愿望的婦女禁用。
2、對炔維或其他維甲酸類藥物過敏者禁用。
【炔維注意事項】
1、育齡婦女在開始他扎羅汀凝膠治療前2周內，必須進行血清或尿液妊娠試驗，確認為妊娠試驗陰性后，在下次正常月經周期的第2天或第3天開始治療。
在治療前，治療期間和停止治療后一段時間內，必須使用有效的避孕方法。
治療期間，如發生妊娠，應立即與醫生聯系，共同討論對胎兒的危險性及是否繼續妊娠等。
2、避免藥物與眼睛、口腔和粘膜接觸，并盡量避免藥物與正常皮膚接觸。如果與眼接觸，應用水徹底沖洗。
3、如出現瘙癢等皮膚刺激作用，盡量不要搔抓，可涂少量潤膚劑；嚴重時，醫生應建議患者停用炔維或隔天使用一次。
4、炔維不宜用于急性濕疹類皮膚病。
5、治療期間，要避免在陽光下過多暴露。
6、涂抹面積超過體表面積20%的安全性資料尚未建立。
【炔維孕婦及哺乳期婦女用藥】 炔維有生殖毒性，禁用于孕婦和哺乳期婦女。
【炔維兒童用藥】12歲以下兒童使用炔維的療效和安全性資料尚未建立。
【炔維老年患者用藥】 老年患者使用炔維，與一般患者用藥相同，不需特殊對待。
【炔維藥物相互作用】
1、患者在同時服用具有光敏性藥物時（例如四環素、氟喹諾酮、酚噻嗪、磺胺），應小心使用。
2、應避免同時使用能使皮膚變干燥的藥物和化妝品。
【炔維藥物過量】 過量使用炔維不會加快皮損好轉，還會產生皮膚發紅、脫皮及其他不適。
【炔維規格】30g:15mg；15g:7.5mg
【炔維貯藏】 密閉，陰涼處保存。
【炔維包裝】 30g/支，鋁管包裝。
【炔維有效期】 暫定兩年。
【炔維批準文號】國藥準字H20010159
【炔維生產企業】重慶華邦制藥股份有限公司
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- 治療疾病： 銀屑病[牛皮癬]
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