- 藥品名稱: 異樂定
- 藥品通用名: 單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)
- 異樂定規(guī)格:50mg*10粒
- 異樂定單位:盒
- 異樂定價格
- 會員價格:
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單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)(異樂定)說明書如下:
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異樂定藥品名稱】
商品名:異樂定
通用名:單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)
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異樂定成分】
異樂定主要成分為單硝酸異山梨酯。
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異樂定藥理作用】
5單硝酸異山梨酯的抗缺血作用是通過降低心臟負(fù)荷(前負(fù)荷和后負(fù)荷)及直接作用于冠狀動脈,改善動脈粥樣硬化后的氧供和氧需平衡。與有機(jī)硝酸酯一樣,ISMN的主要藥理學(xué)作用是松馳血管平滑肌。ISMN釋放NO,NO是被認(rèn)為同內(nèi)皮衍生的松馳因子一樣,刺激鳥苷酸環(huán)化酶,引起環(huán)磷鳥苷的濃度增加,從而松弛血管平滑肌。硝酸酯的大多數(shù)血流動力學(xué)作用是因為其擴(kuò)張血管(前負(fù)荷減少),循環(huán)血量重新分配至四肢、內(nèi)臟、腸系膜的循環(huán)中,心臟容積減少,心室收縮壓及舒張壓降低,硝酸酯也能減少動脈壓,在高劑量時,減少小動脈阻力(后負(fù)荷降低),因此減少心臟工作量。冠狀動脈粥樣硬化,使得冠狀動脈血流受阻,硝酸酯引起的側(cè)支動脈舒張能改善狹窄后的心肌灌注,血液重新分配到血流供應(yīng)不足的心肌部分。硝酸酯也能舒張偏心性狹窄。
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異樂定藥代動力學(xué)】
本藥每個膠囊內(nèi)約有100小丸,每一個小丸均為完整的藥物釋放系統(tǒng)。小丸外層即時釋放劑量是30%的ISMN,內(nèi)層維持劑量是70%,它是通過控制釋放膜而釋放的。外層活性藥物(ISMN)即刻釋放,此藥物釋放系統(tǒng)使血藥濃度迅速升高,而且避免過高的血濃高峰,而通過控制釋放膜釋放的70%維持劑量使得一天只需給藥1次。ISMN易脫硝基,37%脫硝基成異山梨醇,7%成D-山梨醇,兩者均通過腎臟排泄,另外25%的ISMN是通過腎臟以尿苷酸化物形式排出,2%以原形藥物清除,只有1%是通過糞便排泄。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。口服ISMN后,ISMN被腸胃完全吸收,它的生物利用度接近100%,異樂定長效膠囊與即時釋放片劑比較,相對生物利用度達(dá)80%-90%,消除半衰期4-5小時。
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異樂定適應(yīng)癥】
冠心病的長期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗塞伴有心絞痛癥狀的后期治療;與洋地黃和/或利尿劑合用,長期治療慢性充血性心力衰竭。
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異樂定用法用量】
常用劑量為50mgqd,可根據(jù)病情適當(dāng)調(diào)整劑量。應(yīng)在清晨用少量清水將本藥吞下。
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異樂定不良反應(yīng)】
治療初期會引起硝酸酯性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。在治療的最初幾日可能產(chǎn)生血壓降低、頭暈、心率加快、惡心、嘔吐、面紅。
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異樂定禁忌癥】
伴有低血壓的急性心力衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓,急性心梗伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)護(hù)條件下的監(jiān)護(hù)室)。
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異樂定注意事項】
易產(chǎn)生直立性低血壓的病人慎用。不適合治療急性心肌梗塞。孕婦及哺乳期婦女用藥動物實驗未見本藥引起任何胚胎損害,但妊娠婦女仍需慎用。
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異樂定藥物相互作用】
與其它抗
高血壓藥、鈣拮抗劑、血管擴(kuò)張劑、三環(huán)憂郁藥及酒精同時使用,可強(qiáng)化本藥的降壓作用。
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異樂定貯藏/有效期】
貯存25°C以下。有效期4年。
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