- 藥品名稱: 洛麗舒
- 藥品通用名: 洛莫司汀膠囊
- 洛麗舒規格:40mg*4粒*1瓶
- 洛麗舒單位:盒
- 洛麗舒價格
- 會員價格:
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洛莫司汀膠囊(洛麗舒)說明書如下:
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洛麗舒藥品名稱】
通用名稱:洛莫司汀膠囊
英文名稱:LomustineCapsules
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洛麗舒成分】
洛麗舒主要成份為洛莫司汀。
化學名稱為:N-(2-氯乙基)-N′-環己基-N-亞硝基脲。
分子式:C9H16ClN3O2
分子量:233.70
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洛麗舒性狀】
洛麗舒內容物為淡黃色結晶或結晶性粉末。
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洛麗舒適應癥】
洛麗舒脂溶性強,可通過血-腦脊液屏障,進入腦脊液,常用于腦部原發腫瘤(如成膠質細胞瘤)及繼發性腫瘤;治療實體瘤,如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。
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洛麗舒規格】
40mg
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洛麗舒用法用量】
100~130mg/m2,頓服,每6~8周一次,3次為一療程。
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洛麗舒不良反應】
口服后6小時內可發生惡心、嘔吐,可持續2~3天,預先用鎮靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥可減輕;少數患者發生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制,服藥后3~5周可見血小板減少,白細胞降低可在服藥后第1周及第4周先后出現兩次,第6~8周才恢復;但骨髓抑制有累計性。偶見全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睪丸或卵巢功能,引起閉經或精子缺乏。
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洛麗舒禁忌】
有肝功能損害、白細胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用。合并感染時應先治療感染。
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洛麗舒注意事項】
1、因可引起突變和畸變,孕婦及哺乳期婦女應禁用。
2、對診斷的干擾:洛麗舒可引起肝功能一時性異常。
3、下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。
4、用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。
5、病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服,用藥當天不能飲酒。
6、治療前和治療中應檢查肺功能。
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洛麗舒孕婦及哺乳期婦女用藥】
本藥有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期婦女禁用。
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洛麗舒兒童用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
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洛麗舒藥物相互作用】
以洛麗舒組成聯合化療方案時,應避免合用有嚴重降低白細胞和血小板的抗癌藥。
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洛麗舒藥物過量】
尚無藥物可對抗藥物過量,如出現嚴重骨髓抑制,白細胞過低可使用粒細胞集落刺激因子。
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洛麗舒藥理毒理】
洛麗舒為細胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G期亦有抑制作用。動物實驗表明其與BCNU機理相似。洛麗舒進人人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關;另一為氨甲酰基部分變為異氰酸酯。或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應。據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復,有助于抗癌作用。洛麗舒雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。
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洛麗舒藥代動力學】
口服易吸收,體內迅速變為代謝產物。器官分布以肝(膽汁)。腎脾為多,次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血-腦屏障,數分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15~30%,可經膽汁排人腸道,形成肝腸循環,故藥效持久。血漿蛋白結合率為50%(代謝物)。半衰期(T1/2)為16~18小時,其持久存在可能引起遲發性骨髓抑制。在肝內代謝完全,排泄于膽汁。有腸肝循環,故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在。口服24小時內,洛麗舒的50%以代謝物形式從尿中排泄,但4日排泄量小于75%;從糞中排泄少于5%,從呼吸道排出約10%。因其脂溶性強,可有效透過血-腦脊液屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。
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洛麗舒貯藏】
遮光,密封,在冷處(2~10℃)保存。
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洛麗舒包裝】
塑料瓶,4瓶/盒
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洛麗舒有效期】
24個月
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洛麗舒執行標準】
《中國藥典》2020年版二部
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洛麗舒批準文號】
國藥準字H32021377
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洛麗舒上市許可持有人及生產企業】
南京制藥廠有限公司
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