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枸櫞酸他莫昔芬片
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通用名:枸櫞酸他莫昔芬片
英文名:TamoxifenCitrateTablets
漢語拼音:JuyuɑnsuɑnTɑmoxifenPiɑn

枸櫞酸他莫昔芬片主要成分】
枸櫞酸他莫昔芬片主要成份為:枸櫞酸他莫昔芬。其化學名稱為:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽
分子式:C26H29NO·C6H8O7
分子量:563.65

枸櫞酸他莫昔芬片性狀】
枸櫞酸他莫昔芬片為白色片。

枸櫞酸他莫昔芬片藥理作用】
他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體(ER),則雌激素進入腫瘤細胞內,與其結合,促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內,與ER競爭結合,形成受體復合物,阻止雌激素作用的發揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

枸櫞酸他莫昔芬片藥代動力學】
枸櫞酸他莫昔芬片為口服,吸收迅速。口服20mg后6~7.5小時,在血中達最高濃度,T1/2?:7~14小時,4天或4天后出現血中第二高峰,可能是肝腸循環引起,T1/2?大于7天。其排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5。口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。

枸櫞酸他莫昔芬片適應證】
1.治療女性復發轉移乳腺癌。
2.用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療,預防復發。

枸櫞酸他莫昔芬片用法用量】
每次10mg口服,每天2次,也可每次20mg,每天2次。

枸櫞酸他莫昔芬片不良反應】
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。
其中胃腸道反應:食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉;生殖系統:月經失調,閉經,陰道出血,外陰搔癢,子宮內膜增生,內膜息肉和內膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發
骨髓:偶見白細胞和血小板減少;肝功:偶見異常;眼睛:長時間(17個月以上)大量(每天240~320mg)使用可出現視網膜病或角膜渾濁。罕見的、需引起注意的不良反應:精神錯亂,肺栓塞(表現為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。

枸櫞酸他莫昔芬片禁忌】
有眼底疾病者禁用。

枸櫞酸他莫昔芬片注意事項】
有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移,在治療初期需定期查血鈣。運動員慎用。

枸櫞酸他莫昔芬片孕婦及哺乳期婦女用藥】
對胎兒有影響,妊娠,哺乳期婦女禁用。

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雌激素可影響枸櫞酸他莫昔芬片治療效果;抗酸藥、西咪替丁、雷尼替丁等在胃內改變pH值,使枸櫞酸他莫昔芬片腸衣提前分解,對胃有刺激作用。

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遮光、密閉保存。
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