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阿昔洛韋片(克毒星)
  • 藥品名稱: 克毒星
  • 藥品通用名: 阿昔洛韋片
  • 克毒星規格:200mg*20片
  • 克毒星單位:盒
  • 克毒星價格
  • 會員價格:  
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克毒星藥品名稱】商品名:克毒星通用名:阿昔洛韋片英文名:AciclovirTablets漢語拼音:AxiluoweiPian【克毒星主要成份】克毒星主要成份為阿昔洛韋,其化學名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。【克毒星性狀】克毒星為白色片。【克毒星藥理作用】抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。克毒星進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制:①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制;②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷。克毒星對病毒有特殊的親和力,但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報道,但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據。克毒星的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。【克毒星藥代動力學】口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。克毒星蛋白結合率低(9%~33%)。在肝內代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經尿排泄。血消除半衰期(tl/2)約為2.5小時。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時,血消除半衰期(tl/2)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(tl/2)長達19.5小時,血液透析時降為5.7小時。克毒星主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。【克毒星適應癥】(1)單純皰疹病毒感染:用于生殖器皰疹病毒感染初發和復發病例,對反復發作病例口服克毒星用作預防。(2)帶狀皰疹:服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。(3)免疫缺陷者水痘的治療。【克毒星用法用量】1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹:一次0.4g,一日3次,共5日2.帶狀皰疹:成人常用量一次0.8g,一日5次,共710日3.水痘:2歲以上兒童按體重一次20mg/kg,一日4次,共5日,出現癥狀立即開始治療。40kg以上兒童和成人常用量為一次0.8g,一日4次,共5日。【克毒星不良反應】偶有頭暈、頭痛、關節痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長程給藥偶見痤瘡失眠、月經紊亂。【克毒星禁忌】對克毒星過敏者禁用。【克毒星注意事項】(1)對更昔洛韋過敏者也可能對克毒星過敏。(2)脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。(3)嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用克毒星治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對克毒星耐藥。如單純皰疹患者應用阿昔洛韋后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對克毒星的敏感性。(4)隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應一年檢查一次,以早期發現。(5)一旦皰疹癥狀與體征出現,應盡早給藥。(6)進食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應給予患者充足的水,防止克毒星在腎小管內沉淀。(7)生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實驗曾發現克毒星對生育的影響及致突變,因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器復發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。(8)一次血液透析可使血藥濃度減低60%,因此血液透析后應補給一次劑量。(9)克毒星對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果,不能根除病毒。【克毒星孕婦及哺乳期婦女用藥】藥物能通過胎盤,雖動物實驗證實對胚胎無影響,但孕婦用藥仍需權衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,雖未發現嬰兒異常,但哺乳期婦女應慎用。【克毒星兒童用藥】2歲以下小兒劑量尚未確定。【克毒星老人用藥】由于生理性腎功能的衰退,克毒星劑量與用藥間期需調整。【克毒星藥物相互作用】(1)與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現為深度昏睡和疲勞。(2)與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合并用丙磺舒可使克毒星的排泄減慢,半衰期延長,體內藥物量蓄積。【克毒星貯藏】密閉,在陰涼干燥處保存。【克毒星規格】0.2g*20片【克毒星批準文號】國藥準字H20013195【克毒星生產企業】企業名稱:麗珠集團麗珠制藥廠
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