百濟(jì)新特藥房提供重組促卵泡素β注射液(普麗康)說(shuō)明書(shū)，讓您了解重組促卵泡素β注射液(普麗康)副作用、重組促卵泡素β注射液(普麗康)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥，重組促卵泡素β注射液(普麗康)說(shuō)明書(shū)如下:

【普麗康藥品名稱(chēng)】
通用名：重組促卵泡素β注射液
商品名：普麗康
英文名：RecombinantFollitropinBetaInjection
漢語(yǔ)拼音：chongzuculuanpaosubetazhusheye

【普麗康成份】
化學(xué)名稱(chēng)為：基因重組促卵泡激素（FSH）（促卵泡素β）。輔料包括：蔗糖、枸櫞酸鈉、L-蛋氨酸及聚山梨酯20，pH值通過(guò)氫氧化鈉及/或鹽酸調(diào)節(jié)。

【普麗康性狀】
普麗康為無(wú)色澄明液體。
　　
【普麗康藥理毒理】
藥效學(xué)特性
藥效學(xué)組：促性腺激素：ATC編碼:G03GA06
普麗康含有重組FSH，采用重組DNA技術(shù)生產(chǎn)，即使用中國(guó)蒼鼠卵巢細(xì)胞系（Chinesehamsterovarycellline）轉(zhuǎn)染人FSH亞單位基因，其基本氨基酸序列與天然的人FSH序列相同，但碳水化合物的鏈結(jié)構(gòu)存在微小差異。
FSH在促使卵泡正常生長(zhǎng)、成熟和性腺甾體類(lèi)固醇的產(chǎn)生中不可缺少。在女性，F(xiàn)SH的濃度對(duì)卵泡發(fā)育的啟動(dòng)，及隨后使卵泡達(dá)到成熟的時(shí)間和數(shù)目均至關(guān)重要，因此普麗康可用于性腺功能障礙的患者，刺激卵泡發(fā)育及促進(jìn)甾體類(lèi)固醇的產(chǎn)生。此外，普麗康可在各種輔助生殖術(shù)｛即體外授精－胚胎移植（IVF－ET）、配子輸卵管內(nèi)移植（GIFT）及卵胞漿內(nèi)精子注射（ICSI）｝中，促進(jìn)多個(gè)卵泡發(fā)育。以Puregon治療通常要緊接著用hCG以誘導(dǎo)卵泡成熟的最后階段、減數(shù)分裂恢復(fù)和卵泡破出。
毒理
普麗康單一劑量對(duì)大鼠未顯示出明顯毒性反應(yīng)，在大鼠（2周）、狗（13周）重復(fù)給予人類(lèi)最高劑量的100倍，普麗康亦未引起明顯毒性反應(yīng)，在Ames試驗(yàn)或人淋巴細(xì)胞體外染色體變形試驗(yàn)中，普麗康未顯示有致畸的潛在性反應(yīng)。
　　
【普麗康藥代動(dòng)力學(xué)】
肌肉注射或皮下注射普麗康后，血漿FSH的最高濃度約在12小時(shí)內(nèi)達(dá)到，由于藥物在注射部位的持續(xù)釋放且半衰期約40小時(shí)（12-70小時(shí)），故FSH濃度在24-48小時(shí)內(nèi)保持上升。因藥物半衰期相對(duì)較長(zhǎng)，重復(fù)使用同一劑量，F(xiàn)SH的血漿濃度比僅僅使用一次的血漿濃度高約1.5-2.5倍，從而達(dá)到FSH的治療濃度。肌肉注射和皮下注射普麗康之間并無(wú)藥動(dòng)學(xué)上的顯著差異，兩者的絕對(duì)生物利用度約77％，重組FSH的生化特性與人尿源FSH很相似，其分布、代謝及排泄均相同。

【普麗康適應(yīng)癥】
無(wú)排卵癥（包括多囊卵巢疾病，PCOD）：用于使用枸櫞酸克羅米芬治療無(wú)效的女性。
輔助生殖技術(shù)如體外授精-胚胎轉(zhuǎn)移（IVF-ET）、配子輸卵管內(nèi)移植（GIFT）及卵胞漿內(nèi)精子注射（ICSI）中，用于控制性超促排卵，以獲得多個(gè)卵泡發(fā)育。

【普麗康用法用量】
使用普麗康作治療，開(kāi)始時(shí)應(yīng)在對(duì)治療生育問(wèn)題富有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。
用量
卵巢對(duì)外源性促性腺激素反應(yīng)存在個(gè)體間的較大差異，因而無(wú)法設(shè)置一個(gè)統(tǒng)一的劑量表，其劑量必須根據(jù)卵巢的反應(yīng)作個(gè)體調(diào)節(jié)，這就需要超聲監(jiān)測(cè)及檢測(cè)雌二醇濃度。
普麗康與尿源FSH的臨床研究比較顯示，普麗康比尿源FSH更有效。在達(dá)到排卵前狀態(tài)，普麗康所需總劑量低，用藥時(shí)間短，并能獲得適宜的卵泡發(fā)育，因此可考慮使用較低劑量普麗康，減少發(fā)生卵巢過(guò)度刺激的危險(xiǎn)。
普麗康可以單獨(dú)用來(lái)促排卵，也可與GnRH類(lèi)似物合用以預(yù)防早發(fā)性L(fǎng)H峰，在后者，特別是當(dāng)使用GnRH激動(dòng)劑時(shí)，需要使用較高劑量的普麗康以獲得適宜的卵泡反應(yīng)。使用普麗康的臨床經(jīng)驗(yàn)來(lái)自于符合兩項(xiàng)適應(yīng)癥的治療達(dá)三個(gè)周期。IVF的整體經(jīng)驗(yàn)提示，通常在最初的四次周期治療中，成功率保持穩(wěn)定，之后逐漸下降。
無(wú)排卵癥
推薦連續(xù)用藥，即開(kāi)始通常每天給予50IU的普麗康，這一起始量至少維持7天。若卵巢無(wú)反應(yīng)，則每日用量可逐漸增至有卵泡發(fā)育及/或血漿雌二醇濃度提示有適宜的藥效學(xué)反應(yīng)，一般以雌二醇水平每日增加40-100％為理想，之后維持此劑量至達(dá)到排卵前狀態(tài)，當(dāng)超聲檢查顯示至少有一個(gè)優(yōu)勢(shì)的卵泡直徑達(dá)18mm以及/或血漿雌二醇濃度達(dá)300-900pg/ml（1000-3000pmol/L）時(shí)，表明已達(dá)到排卵前狀態(tài)。通常經(jīng)7-14天治療可達(dá)到此狀態(tài)，此時(shí)可停用普麗康，并使用人絨毛膜促性腺激素（hCG）以誘發(fā)排卵。
如果有反應(yīng)的卵泡數(shù)太多或雌二醇濃度增加過(guò)快，即連續(xù)2至3天中每天雌二醇成倍增加，則需減量。鑒于卵泡直徑超過(guò)14mm就有可能導(dǎo)致妊娠，因而若有多個(gè)排卵前的卵泡超過(guò)14mm則有多胎妊娠的危險(xiǎn)，對(duì)這種情況，hCG應(yīng)停止使用且避免懷孕以防止發(fā)生多胎妊娠。
施行醫(yī)學(xué)輔助生殖術(shù)時(shí)的控制性超促排卵
可采用不同的刺激方案。推薦至少以150－225IU為最初四天的起始劑量，隨后用量依卵巢反應(yīng)作個(gè)體調(diào)節(jié)，臨床研究顯示6－12天75－375IU的維持劑量即可，亦可能需較長(zhǎng)的治療時(shí)間。
　　普麗康既可單用，也可與GnRH類(lèi)似物合用以預(yù)防早發(fā)性L(fǎng)H峰，對(duì)于后者，可能需要的普麗康劑量相對(duì)較高。卵巢反應(yīng)可通過(guò)超聲檢查及血漿雌二醇濃度測(cè)定來(lái)監(jiān)控，當(dāng)超聲波顯示至少有三個(gè)卵泡直徑為16-20mm并證實(shí)有良好的雌二醇反應(yīng)（每個(gè)直徑大于18mm的卵泡，對(duì)應(yīng)血漿雌二醇濃度約為300-400pg/ml（1000-1300pmo/L））,則予hCG誘導(dǎo)卵泡的最后成熟階段，在34-35小時(shí)后取卵
用法
為防止注射疼痛及減少注射部位液體滲漏，普麗康注射劑應(yīng)緩慢地作肌肉注射或皮下注射。皮下注射部位應(yīng)變換以免脂肪萎縮。未用完的溶液必須拋棄。
普麗康皮下注射可由婦女或其親友進(jìn)行,但需經(jīng)醫(yī)生正確指導(dǎo)后。普麗康的自行注射只適合那些有意愿，經(jīng)過(guò)適當(dāng)訓(xùn)練且獲得專(zhuān)業(yè)指導(dǎo)的婦女。

【普麗康不良反應(yīng)】
5％接受普麗康治療的病人可發(fā)生卵巢過(guò)度刺激癥狀，主要表現(xiàn)見(jiàn)注意事項(xiàng)。
臨床上，肌肉注射或皮下注射普麗康可能導(dǎo)致注射局部的反應(yīng)如瘀血、疼痛、紅斑、腫脹和發(fā)癢，多數(shù)癥狀輕微短暫，未見(jiàn)全身性反應(yīng)。
曾見(jiàn)異位妊娠和多胎妊娠之危險(xiǎn)略微增加。在極罕見(jiàn)病例，使用其他促性腺激素與血栓栓塞發(fā)生有關(guān)，使用普麗康/hCG也可能發(fā)生。
　　
【普麗康禁忌】
1、卵巢、乳腺、子宮、下丘腦或垂體腫瘤。
2、妊娠或哺乳期
3、未經(jīng)診斷的陰道出血
4、對(duì)普麗康中任一成分過(guò)敏
5、原發(fā)性卵巢功能衰竭
6、與多囊卵巢（PCOD）無(wú)關(guān)的卵巢囊腫或卵巢增大
7、性器官畸形不宜妊娠者
8、子宮纖維瘤不宜妊娠者

【普麗康注意事項(xiàng)】
1、應(yīng)排除尚未控制的非性腺性?xún)?nèi)分泌疾病（如甲狀腺、腎上腺或腦垂體疾病）的病例
2、在使用促性腺激素促排卵而發(fā)生的妊娠，其多胎妊娠的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增加
3、首次注射Puregon應(yīng)在醫(yī)師監(jiān)督下進(jìn)行。
4、由于采用輔助生殖技術(shù)特別是體外受精（IVF）的不孕婦女，常有輸卵管異常，因而異位妊娠的發(fā)生率可能增加，所以早期的超聲波檢查以確認(rèn)是否宮冄妊娠至關(guān)重要。
5、施行輔助生殖技術(shù)的婦女，其妊娠失敗率高于正常人群。
6、卵巢過(guò)度刺激
7、治療女性患者，應(yīng)在治療前及治療中定期監(jiān)測(cè)卵泡發(fā)育及雌二醇水平。如發(fā)育的卵泡數(shù)太多，雌二醇濃度會(huì)迅速升高（如連續(xù)2-3天，雌二醇水平每天增加超過(guò)一倍，達(dá)到一個(gè)極高值），同時(shí)結(jié)合超聲波檢查可診斷卵巢過(guò)度刺激。倘若這種不希望發(fā)生的卵巢過(guò)度刺激情況發(fā)生了（并非醫(yī)學(xué)輔助生殖技術(shù)中意想的控制性超排卵），則必須停止使用普麗康。這樣的病人應(yīng)避免妊娠且停用hCG，因除了可發(fā)生多個(gè)排卵外，還可導(dǎo)致卵巢過(guò)度刺激綜合癥。輕度的卵巢過(guò)度刺激綜合癥的臨床癥狀和體征可表現(xiàn)為腹痛、惡心、腹瀉及卵巢輕度至中度增大和卵巢囊腫。極少數(shù)病人可發(fā)生嚴(yán)重卵巢過(guò)度刺激綜合癥，有可能威及生命。其特征為：巨大的卵巢囊腫（易破裂）、腹水，并常有胸水及體重增加，罕見(jiàn)病例在使用其他促性腺激素的治療中發(fā)生血栓，這在使用普麗康/hCG中也可能發(fā)生。
　　·有血栓危險(xiǎn)因素的婦女，如有個(gè)人或家族病史，嚴(yán)重肥胖（體重指數(shù)>30kg/m）或血栓炎發(fā)作，即使沒(méi)有并發(fā)OHSS，使用促性腺激素治療也可能會(huì)增加靜脈或動(dòng)脈血栓栓塞風(fēng)險(xiǎn)。這些婦女使用IVF治療需權(quán)衡利與弊。然而，應(yīng)該注意懷孕本身也會(huì)提高血栓發(fā)生機(jī)率。
　　
【普麗康孕婦與哺乳期婦女用藥】
1、普麗康不能用于妊娠及哺乳的婦女。
2、對(duì)駕駛及機(jī)器操作能力的影響
3、普麗康對(duì)駕駛及操作機(jī)器無(wú)影響。
　　
【普麗康藥物的相互作用】
普麗康與枸櫞酸克羅米芬合用可增加卵泡反應(yīng)，使用GnRH激動(dòng)劑使垂體脫敏后，需要Puregon的劑量可能相對(duì)較高以達(dá)到適當(dāng)?shù)穆雅莘磻?yīng)。
　　
【普麗康禁忌】
缺乏不相容研究，本藥品不能與其它藥物混合使用。

【普麗康藥物過(guò)量】
尚無(wú)普麗康對(duì)人類(lèi)的急性毒性資料，但動(dòng)物試驗(yàn)研究表明：普麗康與尿促性腺激素的急性毒性極低，F(xiàn)SH的劑量過(guò)高可導(dǎo)致卵巢的過(guò)度刺激（參見(jiàn)卵巢過(guò)度刺激）。
　　
【普麗康規(guī)格】
普麗康的規(guī)格有50IU/0.5mL和100IU/0.5mL。
每支0.5ml的注射劑含50、100IU促卵泡激素(FSH)，相當(dāng)于每支含有5、10微克的蛋白質(zhì)（活體內(nèi)的生物活性相當(dāng)于10000國(guó)際單位FSH/毫克蛋白質(zhì)）。
　　
【普麗康貯藏】
遮光、密閉，陰涼處保存。
　　　
【普麗康包裝】
普麗康采用I型、防水解注射用玻璃瓶和橡膠塞包裝，并用鋁蓋封口。
50IU和100IU的包裝包括每盒1瓶裝和每盒5瓶裝。
　　
【普麗康有效期】
3年。

【普麗康批準(zhǔn)文號(hào)】
注冊(cè)證號(hào)S20140047

【普麗康生產(chǎn)企業(yè)】
荷蘭歐加農(nóng)公司（N.V.Organon）