【特羅凱適應癥】
厄洛替尼單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的治療，包括一線治療、維持治療，或既往接受過至少一次化療進展后的二線及以上治療。（見[臨床試驗]）
兩項多中心、隨機、安慰劑對照的Ⅲ期試驗結果顯示，厄洛替尼聯合含鉑化療方案（卡鉑+紫杉醇；或者吉西他濱XxX順鉑）作為局部晚期或轉移的NSCLC患者一線治療，相對單用含鉑化療未增加臨床獲益，所以不推薦用于上述情況的一線治療。
【特羅凱用法用量】
特羅凱必須在有此類藥物使用經驗的醫生指導下使用。
在考慮特羅凱用于局部晚期或轉移性NSCLC患者治療前，應對患者進行ECFR突變狀態監測。
厄洛替尼單藥用于非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在飯前1小時或飯后2小時服用。持續用藥直到疾病進展或出現不能耐受的毒性反應。無證據表明進展后繼續治療能使患者受益。
劑量調整
患者出現新的急性發作或進行性的肺部癥狀，如呼吸困難、咳嗽和發熱，應暫停厄洛替尼治療進行診斷評估。如果確診是ILD（間質性肺病），則應停用厄洛替尼，并給予適當的治療（參見[注意事項]警告-肺毒性）。肝功能衰竭或胃腸穿孔的患者應停止使用厄洛替尼。脫水且有腎衰竭風險的患者、患嚴重大皰、水泡或剝脫性皮膚病的患者、患急性/正在加重眼疾的患者，應中斷或停止使用厄洛替尼[參見[注意事項]]。
腹瀉通常可用洛哌丁胺控制。嚴重腹瀉洛哌丁胺無效或出現脫水的患者需要劑量減量和暫時停止治療。嚴重皮膚反應的患者也需要劑量減量和暫時停止治療。
如果必須減量，厄洛替尼應該每次減少50mg。
同時使用CYP3A4強抑制劑如阿扎那韋、克拉霉素、印地那韋、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）、伏立康唑等藥物或者葡萄柚、葡萄柚汁時應考慮減量，否則可出現嚴重的不良反應。同樣，同時使用CYP3A4與CYPIA2共同抑制劑（如環丙沙星）的患者，若出現嚴重不良反應，應減少厄洛替尼用量（參見[藥物相互作用]）。
治療前使用CYP3A4誘導劑利福平可減少厄洛替尼AUC的2/3-4/5。應考慮使用無CYP3A4誘導活性的其它可替代藥物。如果沒有可替代藥物，厄洛替尼的劑量可考慮高于150mg，但需密切監測安全性。與利福平合用時厄洛替尼最大研究劑量為450mg。如果增加厄洛替尼的劑量，則當停止利福平或其它誘導劑時應迅速將厄洛替尼再減少到初始劑量。其它CYP3A4誘導劑包括但不限于利福布汀、利福噴丁、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和圣約翰草（St.John‘sWort），如果可能也應避免使用這些藥物（參見[注意事項]和[藥物相互作用]）。
厄洛替尼經肝臟代謝和膽道分泌。雖然中度肝功能損傷患者（Child-Pugh分級7-9）的厄洛替尼暴露量與肝功能正常患者類似，厄洛替尼應慎用于肝臟功能損傷的患者。總膽紅素＞3×ULN的患者應慎用厄洛替尼。治療前檢查異常的情況下，若肝功能出現嚴重變化，例如總膽紅素翻倍和/或轉氨酶升高三倍，則應中斷或停止使用厄洛替尼。檢查發現肝功能異常持續加重時，應在達到重度異常前就考慮中斷和/或降低劑量并同時增加肝功能檢查監測頻率。治療前檢查正常的情況下，如果總膽紅素＞3×ULN和/或轉氨酶＞5×ULN，則應中斷或停止使用厄洛替尼（參見[注意事項]和[不良反應]）。
尚未進行腎損傷患者(血清肌酐濃度＞1.5×ULN)的療效和安全性研究。基于藥代動力學數據，輕度或中度腎損傷患者不需要劑量調整(參見[藥代動力學])。不推薦嚴重腎損傷患者使用厄洛替尼。
已證實吸煙會導致厄洛替尼暴露量降低50-60％。吸煙NSCLC患者的厄洛替尼最大耐受劑量為300mg。給予繼續吸煙患者高于推薦起始劑量厄洛替尼的療效和長期安全性（＞14天）尚未確證（參見[藥物相互作用]和[藥代動力學]特殊人群）。若厄洛替尼用量已提高，患者停止吸煙后應馬上減少至批準的起始劑量（參見[藥代動力學]）。
【特羅凱注意事項】
特羅凱必須在有此類藥物使用經驗的醫生指導下使用。
當考慮特羅凱用于晚期或轉移性NSCLC患者的治療時，建議對所有患者的ECFR突變進行評估，應選用經過良好驗證的可靠方法，避免出現假陰性或假陽性的檢測結果。需要注意的是，在腫瘤具有外顯子19缺失或外顯子21（L858R）置換之外其他ECFR突變的轉移性NSCLC患者中，尚未評價厄洛替尼作為一線治療的安全性和有效性（見[臨床試驗]）。
警告肺毒性因NSCLC、胰腺癌或其它實體瘤接受厄洛替尼治療的患者偶有報道嚴重間質性肺病樣事件，包括致命的情況。在隨機單藥治療NSCLC試驗中（參見]臨床試驗]），維持治療研究中間質性肺病樣事件在厄洛替尼組和安慰劑組的發生率分別為0.7％和0％，二/三線治療研究中間質性肺病樣事件的發生率（0.8％）在厄洛替尼組和安慰劑組一樣。在治療胰腺癌試驗中－聯合吉西他濱（參見]臨床試驗]），間質性肺病樣事件的發生率在厄洛替尼＋吉西他濱組為2.5％，在安慰劑＋吉西他濱組為0.4％。所有試驗中（包括無對照組試驗和聯合化療的試驗）共32000例接受厄洛替尼治療患者總的間質性肺病樣事件發生率約為1.1％。懷疑為間質性肺病樣事件的患者的診斷報告包括肺炎、放射性肺炎、過敏性肺炎、間質性肺炎、間質性肺病、閉塞性細支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸窘迫綜合征、肺浸潤和牙槽炎。癥狀在服用厄洛替尼后5天至9個月（中位時間39天）出現。大多數病例合并有其它引起間質性肺病的因素，如同時或既往的化療、既往放療、之前存在的間質性肺病、轉移性肺疾病或肺部感染。一旦出現新的急性發作或進行性的不能解釋的肺部癥狀如呼吸困難、咳嗽和發熱時，在診斷評價時要暫時停止厄洛替尼治療。一旦確診是ILD（間質性肺病），則應停止厄洛替尼治療，必要時給予適當的治療（參見]不良反應]和]用法用量]）腹瀉、脫水、電解質失衡和腎衰接受厄洛替尼治療的患者可能發生腹瀉，中度或重度腹瀉應給予洛哌丁胺治療。部分患者可能需要減量。對嚴重或持續的脫水相關腹瀉、惡心、厭食或者嘔吐，患者需停藥并對脫水采取適當的治療措施（見]不良反應]）。接受厄洛替尼治療的患者有肝腎綜合癥、急性腎衰（包括死亡）和腎功能不全報告。有些由基線肝損傷引起，有些與腹瀉、嘔吐和/或厭食癥引起的脫水或聯合化療有關。罕有伴隨低鉀血癥和腎衰竭（包括致命）的嚴重脫水發生，主要是在接受同步化療的患者中。對發生嚴重性腹瀉或持續性腹瀉、甚至脫水的患者，特別是存在高危險因素的患者群（例如接受同步化療、有其它癥狀或疾病、或有包括年齡偏大等其它基礎因素的患者群），應中斷厄洛替尼治療，并采取適當措施對患者進行靜脈補液。對脫水患者應在補液的同時進行腎功能及血電解質包括血鉀的監測，建議定期監測有脫水風險患者的腎功能和血清電解質（見]不良反應]）。心肌梗塞/心肌缺血在胰腺癌臨床試驗中，在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者（發生率2.3％）發生心肌梗塞/心肌缺血，其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下，在安慰劑/吉西他濱組中3例患者發生心肌梗塞（發生率1.2％），其中1例由于心肌梗塞死亡。腦血管意外在胰腺癌臨床試驗中，在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者（發生率2.3％）發生腦血管意外，其中出血1次，是唯一的致命事件。相比之下，在安慰劑/吉西他濱組中沒有腦血管意外。血小板減少引起的微血管溶血性貧血在胰腺癌臨床試驗中，在厄洛替尼/吉西他濱組中2例患者（發生率0.8％）發生血小板減少引起的微血管溶血性貧血。兩位患者均為同時使用了厄洛替尼和吉西他濱。相比之下，在安慰劑/吉西他濱組中沒有發生血小板減少引起的微血管溶血性貧血。肝炎、肝衰竭厄洛替尼使用期間報告了肝功能衰竭（包括死亡）的罕見病例。混雜因素包括既往肝臟疾病或合用肝毒性藥物。因此，這類患者應定期進行肝功能檢查。出現嚴重肝功能異常者應停止服用厄洛替尼。在檢查發現肝功能異常持續加重時，應考慮中斷和/或降低劑量同時增加肝功能檢查監測頻率。治療前檢查正常的情況下，如果總膽紅素]3xULN和/或轉氨酶]5xULN，則應中斷或停止使用厄洛替尼（參見]不良反應]和]用法用量]）。肝功能異常和肝損傷患者離體和在體實驗均證明厄洛替尼主要在肝臟清除。因此肝功能異常的患者厄洛替尼的暴露量增加（參見]藥代動力學]特殊人群-肝臟功能異常患者和]用法用量]劑量調整）。在中度肝損傷(Child-PughB)患者（與顯著肝腫瘤負荷有關）的藥代動力學研究中，15例患者中有10例在治療期間或厄洛替尼末次給藥30天內死亡。1例患者死于肝腎綜合征，1例患者死于快速進展的肝功能衰竭，其余8例死于進展性疾病。10例死亡患者中有8例基線總膽紅素]3xULN，這表明患有重度肝損傷，因此總膽紅素]3xULN的患者應慎用厄洛替尼。在厄洛替尼治療期間應對肝損傷（總膽紅素]ULN或Child-PughA,B和C）患者進行密切監測。治療前檢查異常的情況下，若肝功能出現重度變化，總膽紅素翻倍和/或轉氨酶升高三倍，則應中斷或停止使用厄洛替尼。（參見]用法用量]）胃腸道穿孔接受厄洛替尼治療的患者出現胃腸道穿孔的風險增加，但不常見（部分病例發生致命的后果）。同時合并使用抗血管生成藥、皮質激素類藥物、非甾體類抗炎藥（NSAIDs）、和/或紫杉類藥物為基礎的化療，或者既往有消化性潰瘍或憩室疾病病史的患者風險更高。出現胃腸道穿孔的患者應永久停用厄洛替尼（見]不良反應]）。大皰性或剝脫性皮膚改變有報道大皰性，水泡性和剝脫性皮膚癥狀,包括非常罕見的Stevens-Johnson綜合征/中毒性表皮壞死松解癥,有些情況下是致命的（見]不良反應]）。如患者出現嚴重的大皰性，水泡性和剝脫性皮膚癥狀，應中斷或停用厄洛替尼。眼部疾病使用厄洛替尼治療有非常罕見的角膜穿孔或角膜潰瘍的報道。還觀察到的其他眼部異常包括異常睫毛生長、干燥性角膜結膜炎或皰疹性角膜炎，這些也是發生角膜穿孔/潰瘍的危險因子。如患者出現急性眼科異常或加重例如眼睛疼痛，應中斷或停用厄洛替尼（見]不良反應]）。相互作用厄洛替尼可能存在有臨床意義的藥物-藥物相互作用（見]藥物相互作用]）。國際標準化比值升高和出血可能在接受特羅凱治療的患者中有報道表明，與香豆素類抗凝藥包括華法林的相互作用導致國際標準化比值（INR）升高和出血事件增加，部分病例產生致命后果。應對使用香豆素類抗凝藥的患者的凝血時間和INR變化進行定期監測。該片劑中含有乳糖，因此患有罕見遺傳病半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不應使用特羅凱。對駕駛和機械操作能力的影響尚未進行特羅凱對駕駛和機械操作能力影響的研究，但厄洛替尼對精神能力無影響。

【特羅凱禁忌】
對特羅凱及成份過敏者禁用。
【特羅凱性狀】
特羅凱為薄膜包衣片，除去包衣后顯白色。

【特羅凱有效期】
36個月
【特羅凱批準文號】
國藥準字J20170030
【特羅凱生產企業】
上海羅氏制藥有限公司