【力爾恒適應(yīng)癥】


阿糖胞苷可以單用或聯(lián)合其它化療藥物，適用于白血病的誘導(dǎo)緩解，尤其適用于成人或兒童的急性粒細(xì)胞性白血病。阿糖胞苷也可用于急性淋巴細(xì)胞性白血病、慢性粒細(xì)胞性白血病及紅白血病的誘導(dǎo)緩解，也可用于腦膜白血病及其它腦膜惡性腫瘤的治療和維持治療。

【力爾恒用法用量】



口服無效，阿糖胞苷可用于各種腸外途徑給藥，如皮下或靜脈輸注，可推注，可持續(xù)靜脈滴注，也可作鞘內(nèi)注射。注意，阿糖胞苷注射劑100mg/ml是高滲的，所以不適于鞘內(nèi)注射。

在部分患者中，注射或輸注部位可發(fā)生血栓性靜脈炎。皮下注射部位較少發(fā)生疼痛或炎癥。皮下注射部位可選擇不同的脂肪組織:腹部、股部、側(cè)腹部。在大多數(shù)情況下，藥物的耐受性良好。

迅速靜脈注射與緩慢靜脈滴注相比，前者對高劑量的耐受性更好。這種現(xiàn)象可以解釋為，當(dāng)快速靜注時，敏感的腫瘤細(xì)胞短時間地暴露于高濃度的藥物中，而后藥物迅速失活。正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞對這兩種用藥方式的反應(yīng)基本相同，目前并未發(fā)現(xiàn)哪一種方式更有優(yōu)勢。

現(xiàn)有的臨床經(jīng)驗表明，阿糖胞苷治療的成功更多地取決于日-日劑量調(diào)整的熟練程度，以在可耐受的情況下最大程度地殺滅白血病細(xì)胞，而不是在治療開始時選擇基礎(chǔ)的治療計劃。

阿糖胞苷的劑量必須以臨床和血液學(xué)緩解情況、患者的耐受性為基礎(chǔ)，以期在出現(xiàn)最小不良反應(yīng)的同時獲得最理想的治療效果。與持續(xù)靜脈輸注血液學(xué)毒性相同的情況下，甚至可以應(yīng)用更高劑量的快速靜脈注射，也因此會摸索出更有效的劑量和方法。并且，阿糖胞苷還經(jīng)常與其它細(xì)胞毒性藥物聯(lián)合應(yīng)用，因此必須調(diào)整阿糖胞苷和其它化療藥物的劑量、用法和用藥順序。以下為文獻(xiàn)中報道的阿糖胞苷的劑量和用法。

劑量方案

單藥用于成人急性粒細(xì)胞性白血病的誘導(dǎo)緩解:阿糖胞苷200mg/m2/d，持續(xù)靜脈輸注24小時以上，連用5天（120小時），總劑量為1g/m2，每2周為一療程，根據(jù)血液學(xué)反應(yīng)來調(diào)整劑量。

阿糖胞苷聯(lián)合治療:在進(jìn)行聯(lián)合化療之前，臨床醫(yī)生必須了解治療中所涉及的所有藥物的現(xiàn)有文獻(xiàn)報道、注意事項、禁忌癥、不良反應(yīng)和警告事項。

阿糖胞苷+柔紅霉素：

阿糖胞苷100mg/m2/d，持續(xù)靜脈輸注（d1-7）

柔紅霉素45mg/m2/d，靜脈推注（d1-3）

如果白血病尚未緩解，進(jìn)一步的治療應(yīng)每2-4周重復(fù)一次（完整的或調(diào)整過的周期）。

阿糖胞苷XxX硫鳥嘌呤XxX柔紅霉素：

阿糖胞苷100mg/m]2/d，靜脈輸注30分鐘，每12小時一次（d1-7）

硫鳥嘌呤100mg/m2，每12小時口服一次（d1-7）

柔紅霉素60mg/m2/d，靜脈推注（d5-7）

如果白血病尚未緩解，進(jìn)一步的治療應(yīng)每2-4周重復(fù)一次（完整的或調(diào)整過的周期）。

阿糖胞苷XxX阿霉素：

阿糖胞苷100mg/m2/d，持續(xù)靜脈輸注（d1-10）

阿霉素30mg/m2/d，靜脈輸注30分鐘（d1-3）

如果白血病尚未緩解，進(jìn)一步的治療應(yīng)每2-4周重復(fù)一次（完整的或調(diào)整過的周期）。

阿糖胞苷XxX阿霉素XxX長春新堿XxX強(qiáng)的松：

阿糖胞苷100mg/m2，//d，持續(xù)靜脈輸注（d1-7）

阿霉素30mg/m2/d，靜脈輸注（d1-3）

長春新堿1.5mg/m2/d，靜脈輸注（d1、5）

強(qiáng)的松40mg/m2/d，每12小時靜脈靜脈輸注一次（d1-5）。

如果白血病尚未緩解，進(jìn)一步的治療應(yīng)每2-4周重復(fù)一次（完整的或調(diào)整過的周期）。

阿糖胞苷XxX柔紅霉素XxX硫鳥嘌呤XxX強(qiáng)的松XxX長春新堿：

阿糖胞苷100mg/m2/d，每12小時靜脈輸注一次（d1-7）

柔紅霉素70mg/m2//d，靜脈輸注（d1-3）

硫鳥嘌呤100mg/m2，每12小時口服一次（d1-7）

強(qiáng)的松40mg/m2/d，口服（d1-7）

長春新堿1mg/m2/d，靜脈輸注（d1-7）

如果白血病尚未緩解，進(jìn)一步的治療應(yīng)每2-4周重復(fù)一次（完整的或調(diào)整過的周期）。

成人急性粒細(xì)胞性白血病（AML）的維持治療：維持治療的計劃一般根據(jù)誘導(dǎo)治療的計劃修改而來。通常在維持治療中的計劃與誘導(dǎo)治療中藥物的應(yīng)用方案相似，多數(shù)在緩解期的維持治療中，治療療程中的間歇期加大。

兒童急性粒細(xì)胞性白血病（AML）的誘導(dǎo)和維持治療：接受相同的治療方案時，兒童的AML比成人的AML的緩解情況更好。此時，成人藥物的劑量是根據(jù)體重或體表面積計算來的，兒童的劑量也可根據(jù)這些因素計算，同時應(yīng)根據(jù)兒童的年齡、體重或體表面積等因素來進(jìn)行劑量調(diào)整。

急性淋巴細(xì)胞性白血病（ALL）：ALL治療中應(yīng)用的方案與AML的基本相似，可進(jìn)行適當(dāng)?shù)恼{(diào)整。

腦膜白血病的鞘內(nèi)應(yīng)用：阿糖胞苷鞘內(nèi)注射劑量為5mg/m2-75mg/m2，可以每天應(yīng)用一次，連用4天；也可以每4天應(yīng)用一次。最常見的用法為每4天應(yīng)用30mg/m2，直到腦脊液檢查正常，再加用一次。應(yīng)用的劑量方案可根據(jù)疾病類型、中樞神經(jīng)系統(tǒng)臨床表現(xiàn)的嚴(yán)重程度以及對既往治療的反應(yīng)情況進(jìn)行調(diào)整（見不良反應(yīng)）。

如果用作鞘內(nèi)注射，不能用含有苯甲醇的稀釋劑。

劑量調(diào)整

當(dāng)出現(xiàn)嚴(yán)重的血液學(xué)抑制的表現(xiàn)時，必須考慮停用或調(diào)整阿糖胞苷的劑量，如多形核中性粒細(xì)胞計數(shù)減少到1000/mm3以下時，或血小板計數(shù)小于50000/mm3以下。同時應(yīng)根據(jù)其它系統(tǒng)毒性表現(xiàn)以及血液有形成分的下降進(jìn)行調(diào)整。當(dāng)出現(xiàn)骨髓恢復(fù)征象并達(dá)到上述的粒細(xì)胞、血小板計數(shù)水平時，方可開始繼續(xù)治療。如直到外周血計數(shù)完全恢復(fù)正常才開始用藥，則可能出現(xiàn)阿糖胞苷治療無效。

阿糖胞苷注射液可直接用于注射，其濃度為100mg/ml，可用于靜脈注射，因體積較小也可用于皮下注射。因為100mg/ml阿糖胞苷注射液為高滲溶液，因此不適合于鞘內(nèi)注射。

注射用鹽酸阿糖胞苷在應(yīng)用前必須重新配制，方法如下：

重配

阿糖胞苷用量注射用水的量配成的濃度

100mg5ml20mg/ml

1g20ml50mg/ml

重配的藥液適用于靜脈或皮下。

當(dāng)阿糖胞苷凍干粉針劑用于鞘內(nèi)注射時，不能用苯甲醇作稀釋劑，應(yīng)采用無防腐作用的稀釋劑，且配后立刻應(yīng)用。

在下列靜脈注射液中，阿糖胞苷在25℃條件下24小時內(nèi)保持效價不變：
注射用水
5％葡萄糖水
0.9％氯化鈉溶液
乳酸林格氏液

雖然阿糖胞苷在上述幾種液體中穩(wěn)定性可保持24小時，與其它靜脈輸注用的混合液體一樣，阿糖胞苷稀釋液必須在應(yīng)用之前配制，并在24小時之內(nèi)使用。

【力爾恒注意事項】



阿糖胞苷僅可在對細(xì)胞毒性藥物有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。

接受阿糖胞苷治療的患者,由于腫瘤細(xì)胞迅速崩解可繼發(fā)高尿酸血癥；應(yīng)監(jiān)測血清尿酸濃度。

應(yīng)定時檢查患者的肝、腎功能。

肝功能不良者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥,并應(yīng)減量,因為肝臟是該藥重要的解毒臟器。

既往應(yīng)用過L-門冬酰氨酶治療的患者，在應(yīng)用阿糖胞苷后有出現(xiàn)急性胰腺炎的報道。

對應(yīng)用高劑量阿糖胞苷治療的患者應(yīng)觀察神經(jīng)毒性，因為劑量方案的改變需要盡量避免不可逆的神經(jīng)病變。


【力爾恒禁忌】


阿糖胞苷禁用于已知對該藥過敏的患者。


【力爾恒性狀】
力爾恒為白色疏松塊狀物或粉末

【力爾恒批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20055127