鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。鹽酸特比萘酚能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成,高選擇性抑制真菌的麥角鯊烯環(huán)氧化酶,使真菌細(xì)胞膜形成過程中麥角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻,從而達(dá)到殺滅或抑制真菌的作用。
鹽酸特比萘酚適用于:
1.由毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等引起的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。
2.各種癬病(體癬、股癬、手足癬和頭癬等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮膚酵母菌感染。
3.由發(fā)霉菌引起的甲癬(甲真菌感染)。 吸收、分布、消除:據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道單次口服特比萘芬250mg,用藥后2小時(shí)內(nèi),血漿濃度峰值達(dá)0.97μg/ml。本品的吸收半衰期為0.8小時(shí),分布半衰期為4.6小時(shí),其生物利用度略受進(jìn)食影響,但不必作劑量調(diào)整。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率為99%,并能迅速經(jīng)真皮層彌散并集中在親脂的角質(zhì)層。特比萘芬也可分泌于皮膚中,因此,在毛囊、頭發(fā)與多皮脂的皮膚中可達(dá)相當(dāng)高的濃度。在治療的最初幾周,特比萘芬即可進(jìn)入甲板中。鹽酸特比萘酚生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無抗真菌活性,它們主要從尿中排出。其消除半衰期為17小時(shí),在體內(nèi)無蓄積作用。其穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡影響。但肝、腎功能不全者的特比萘芬清除率可能降低,從而導(dǎo)致血藥濃度升高。
鹽酸特比萘酚用法用量
口服,成人每次0.25克,每日一次,療程如下:
皮膚感染的療程:手足癬[趾(指)間型和跖型]:2~6周;體癬、股癬:2~4周;皮膚念珠菌病:2~4周。在真菌學(xué)治愈幾周,才可見到皮膚外觀完全正常以及感染癥消失。
頭發(fā)和頭皮感染的療程:頭癬:4周,頭癬多數(shù)發(fā)生于兒童。
甲癬:絕大多數(shù)患者的療程為6周~3個(gè)月。其中的年青患者因甲生長正常而能縮短療程,故除拇指(趾)甲外,小于3個(gè)月的治療可能已足夠。在其它病例中,療程通常只需3個(gè)月。某些患者,特別是那些大拇指(趾)甲感染的患者,可能需6個(gè)月或更長的時(shí)間。在第一周治療中見到甲生長緩慢大患者,其療程可能需超過3個(gè)月。在真菌學(xué)治愈和停止治療后幾個(gè)月,可看到病情繼續(xù)好轉(zhuǎn)至甲板外觀完全正常,這是因?yàn)榻】档募捉M織生長需要時(shí)間。