導(dǎo)讀：彼邁樂(lè)主要成份為鹽酸舍曲林，適用于治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥，包括伴隨焦慮，有或無(wú)躁狂史的抑郁癥、抑郁性疾病的相關(guān)癥狀。本文將詳細(xì)介紹彼邁樂(lè)藥理毒理作用。

彼邁樂(lè)在體外是神經(jīng)元強(qiáng)效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導(dǎo)致動(dòng)物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)的增強(qiáng)。彼邁樂(lè)對(duì)神經(jīng)元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下，彼邁樂(lè)阻斷人類(lèi)血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。在動(dòng)物體內(nèi)，彼邁樂(lè)沒(méi)有中樞興奮作用、鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿能作和和心臟毒性。在健康志愿者 所做的對(duì)照研究中，彼邁樂(lè)不引起鎮(zhèn)靜作用，因而不影響各種精神運(yùn)動(dòng)的操作。由于它選擇性地抑制5-羥色胺的再攝取，因此它并不增強(qiáng)兒茶酚類(lèi)神經(jīng)介質(zhì)的活性。彼邁樂(lè)與毒蕈堿受體（膽堿能）、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮卓類(lèi)受體沒(méi)有親和性。動(dòng)物長(zhǎng)期給予 彼邁樂(lè)后可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致。

 

與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥物不同，彼邁樂(lè)在治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥的臨床對(duì)照研究中并不引起體重增加，某些病人可能會(huì)出現(xiàn)體重減輕。

 

彼邁樂(lè)未表現(xiàn)出濫用的可能性。在彼邁樂(lè)、阿普唑侖和右旋苯丙胺的安慰劑對(duì)照、雙盲隨機(jī)研究中，比較它們的濫用傾向，彼邁樂(lè)沒(méi)有產(chǎn)生濫用傾向所特有的正性主觀效應(yīng)。試驗(yàn)對(duì)象在一些反映藥物濫用的指標(biāo)如對(duì)藥物的喜歡程度、欣快和濫用傾向方面都評(píng)價(jià)阿普唑侖和右旋苯丙胺顯著地大于安慰劑。彼邁樂(lè)既沒(méi)有右旋苯丙胺伴 隨的興奮刺激和焦慮作用，也沒(méi)有阿普唑侖伴隨的鎮(zhèn)靜作用對(duì)精神運(yùn)動(dòng)功能的損傷。彼邁樂(lè)既沒(méi)有在功能上成為經(jīng)訓(xùn)練后可自行攝用可卡因的恒河猴的正性增強(qiáng)劑，也沒(méi)有做為對(duì)恒河猴的選擇性刺激物而取代右旋丙胺或苯巴比妥。

 

給藥的動(dòng)物試驗(yàn)表明：彼邁樂(lè)具有良好的安全性。應(yīng)用相當(dāng)于臨床有效治療劑量數(shù)倍的藥物劑量動(dòng)物也能夠良好耐受。彼邁樂(lè)無(wú)致畸作用。（參考藥品說(shuō)明書(shū)）

 

百濟(jì)藥師溫馨提醒：彼邁樂(lè)的用法用量是治療抑郁癥：一日1次，50mg/次，治療劑量范圍為一日50mg～100mg。治療強(qiáng)迫癥：開(kāi)始劑量為一日一次，50mg/次，逐漸增加至一日100mg～200mg，分次口服。

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