律康具有療效持久的抗焦慮作用

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2013/1/31 9:51:00

導讀：廣泛性焦慮癥會給患者造成很大的精神痛苦，在藥物治療方面，律康有理想療效。律康坦度螺酮是第三代抗焦慮藥，治療效果較好，且副作用小。

坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性地作用于腦內5-HT1A受體。動物試驗顯示，坦度螺酮與地西泮具有相當的抗焦慮作用。心身疾病動物模型試驗顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應和電休克應激負荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心理應激負荷所致的胃潰瘍發生和強制浸水應激負荷所致的食欲低下。

律康（枸櫞酸坦度螺酮膠囊）的適應癥

1．各種神經癥所致的焦慮狀態，如廣泛性焦慮癥。

2．原發性高血壓、消化性潰瘍等軀體兼并伴發的焦慮狀態。

律康選擇性激動高密度分布在大腦邊緣系統的5—HT受體，抑制亢進的5—HT能神經活動，使5—HT與突觸后膜的5—HT受體的結合恢復平衡狀態，發揮抗焦慮作用通過下調突出前膜的5—HT自身密度，同時發揮抗抑郁作用。無肌肉松弛、麻醉增強、抗驚厥及自發運動抑制等明顯副作用。無苯二氮卓類藥物具有的依賴性及停藥戒斷癥狀。對D2受體的拮抗作用明顯比丁螺環酮小，因此較不容易產生錐體外系反應。

律康坦度螺酮是第三代抗焦慮藥，它的作用機制是高度選擇性激動突觸后5-HT受體，從而發揮抗焦慮的作用；同時律康坦度螺酮通過下調突觸前5-HT自身受體密度而起到抗抑郁的作用。上述作用的同時不會影響到突觸間隙5-HT的濃度，律康坦度螺酮通過與突觸前、后的5-HT受體的直接結合來實現抗焦慮以及抗抑郁作用，并通過恢復5-HT與5-HT受體的平衡結合狀態而發揮持久的抗焦慮作用。

律康迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環及嘧啶環的羥基化。給健康成人口服14C－坦度螺酮，7天以內，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3～0.5%，大部分經代謝后排泄到膽汁中。（參考藥品說明書）

百濟藥師溫馨提醒：通常成人每次口服10 mg，1日3次。隨病人年齡、癥狀等的不同可適當增減，律康坦度螺酮最高日劑量不得超過60 mg或遵醫囑。