舍曲林在體外是神經(jīng)元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導(dǎo)致動物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)的增強，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。舍曲林對去甲腎上腺素及多巴胺的神經(jīng)元再攝取僅有極輕微的影響。動物長期給予舍曲林可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào)，與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致，這種作用與臨床抗抑郁癥需長期給藥這一事實，提示抗抑郁藥物通過這一機理起作用。
　　舍曲林不增強兒茶酚胺活性，對膽堿能受體、5-羥色胺受體、多巴胺能受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA或苯二氮受體均沒有親和性。它在動物體內(nèi)沒有興奮作用、鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用或心臟毒性。

　　舍曲林既沒有苯丙胺伴隨的興奮或焦慮，也沒有阿普唑侖伴隨的鎮(zhèn)靜和神經(jīng)運動損傷。舍曲林既沒有在功能上成為經(jīng)訓(xùn)練后可自行攝用可卡因的恒河猴的正性增強劑，也沒有作為對恒河猴的選擇性刺激物而取代d-苯丙胺或苯巴比妥。

　　左洛復(fù)（原名郁樂復(fù)）藥代動力學(xué)

　　在50-200 mg劑量范圍內(nèi)，舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學(xué)特性。在男性，舍曲林每日口服一次50-200 mg，連續(xù)用藥14天后，服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值。青少年和老年人的藥代動力學(xué)曲線與18-65歲之間成人無明顯差別。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達穩(wěn)態(tài)濃度，在這過程中有兩倍的濃度蓄積。動物實驗結(jié)果表明，舍曲林有廣泛的表觀分布容積。舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林。沒有證據(jù)表明其在抑郁模型體內(nèi)有藥理活性。它的半衰期約為62-104小時。舍曲林和去甲基舍曲林在人體內(nèi)大部分被代謝，其最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林的生物利用度沒有明顯影響。

　　百濟藥師溫馨提醒：舍曲林為一種新型抗抑郁藥,無抗膽堿作用,副作用比三環(huán)類抗抑郁藥少.口服易吸收,但吸收緩慢而恒定. 舍曲林可用于治療抑郁癥或預(yù)防其發(fā)作，副作用少,偶見惡心,嘔吐,口干,射精困難,消化不良等. 對舍曲林本品高度敏感者,嚴(yán)重肝功不良者禁用.腎功不良,孕婦,哺乳期婦女不宜使用.有癲癇病史者慎用.服用舍曲林者不應(yīng)駕駛車輛或操作機器。

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