樂友(帕羅西汀)是一種選擇性血清再吸收抑制劑(SSRI)型的抗抑郁藥,其藥物形態為鹽酸帕羅西汀Paroxetine hydrochloride),國產商品名為“樂友”。樂友在臨床上常用于抑郁癥和強迫癥的治療。樂友治療包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥,伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙,以及強迫癥
樂友(帕羅西汀)是一種選擇性血清再吸收抑制劑(SSRI)型的抗抑郁藥,其藥物形態為鹽酸帕羅西汀Paroxetine hydrochloride),國產商品名為“樂友”。樂友在臨床上常用于
抑郁癥和
強迫癥的治療。樂友治療包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥,伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙,以及強迫癥。
樂友的藥理及應用
1、樂友是一種選擇性5-HT再攝取抑制劑,常用劑量時,對其他遞質無明顯影響。樂友通過阻止5-HT的再吸收而提高神經突觸間隙內5-HT的濃度,從而產生抗抑郁作用。
2、樂友口服后可完全吸收,有首關效應,食物和藥物均不影響其吸收。有首關效應,給藥后僅1%存在與體循環中,血漿蛋白結合率為93%,可分布與全身各組織器官,亦可通過乳腺分泌。樂友主要經肝臟代謝,生成尿苷酸化合物,最后經腎臟排出體外,小部分經膽汁分泌從糞便排出。
3、樂友臨床用于治療抑郁癥。實驗表明,樂友適合治療伴有焦慮癥的抑郁癥患者,作用比三環類抗抑郁癥藥快,而且運氣療效比丙米嗪好。
成人或兒童重度抑郁癥(MDD)患者無論是否服用抗抑郁藥物,都可能會出現抑郁癥狀惡化和出現自殺意念和自殺行為(自殺傾向),患病期間這種危險性持續存在,直至病情得到顯著緩解。長期以來一直認為抗抑郁藥治療的早期會誘導某些患者病情惡化和出現自殺傾向。所有接受抗抑郁藥物治療的患者都應接受適當的監測,嚴密觀察是否出現了病情惡化、自殺傾向和行為異常變化,特別是在療程開始的最初幾個月內,或者是在改變用藥劑量的時候。
樂友為情感阻斷劑,兒童、青少年以及青年患者(18-24歲)服用此藥物會增加自殺風險。并且服用不能自行停藥,一旦停藥腦里補充的血清素不足,會引起停藥反應。
成人患者停藥癥狀有頭暈、感覺障礙(包括感覺異常、電休克感覺和耳鳴)、
睡眠障礙(包括強烈的夢境)、興奮或焦慮、惡心、震顫、意識模糊、出汗、頭痛、腹瀉等,癥狀一般為輕中度,但是部分病人的癥狀可能較重。這些情況一般發生在停藥后的前幾天,一般為自限性。兒童和青少年患者停藥可能會出現情緒不穩定(包括自殺意念、自殺企圖、情緒改變和流淚)、神經質、頭暈、惡心和腹痛等情況。
在使用樂友進行治療前,需篩查雙相情感障礙患者。重度抑郁發作可能是雙相情感障礙的最初表現,一般認為,在有雙相情感障礙危險的患者中單用抗抑郁藥物治療重度抑郁發作,可能會增加其混合/躁狂發作加重的可能性。樂友尚未被批準用于治療雙相情感障礙。
禁忌樂友與單胺氧化酶抑制劑合用治療抑郁癥,也不推薦在停用單胺氧化酶抑制劑兩周內使用本品,在樂友停用至少兩周后才能使用單胺氧化酶抑制劑。
抗膽堿作用及對心臟功能影響較小。樂友與匹莫齊特不能同時用, 樂友可增加血漿中匹莫齊特的濃度,而匹莫齊特血藥濃度升高會導致QT間期延長和嚴重心律失常,如果不會請在醫師指導下服藥。