5一羥色胺和去甲腎上腺素均屬中樞神經遞質,在調控情感和對疼痛的敏度方面起著重要作用。度洛西汀能夠抑制神經元對5一羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,由此提高這兩種中樞神經遞質在大腦和脊髓中的濃度,故可用于治療某些心境疾病如抑郁癥和焦慮癥以及緩解中樞性疼痛如糖尿病外周神經病性疼痛和婦女纖維肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5一羥色胺和去甲腎上腺素受體,從而增強尿道括約肌的神經性緊張程度和收縮能力,所以對婦女應激性尿失禁癥治療也有效。
鹽酸度洛西汀為口服腸溶膠囊制劑,2004年8月首次在美國獲得批準后,現已在70余個國家上市。度洛西汀2006年的全球銷售額即超過13億美元,2007年和2008年的銷售額又分別大幅增至
鹽酸度洛西汀用于治療抑郁癥,起始治療:推薦本品的起始劑量為40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考慮進食情況。現有的臨床研究數據未證實劑量超過60mg/日將增加療效。維持/繼續/長期治療:一般認為抑郁癥的急性發作需要數月或更長時間的藥物治療,但尚沒有充足的試驗資料來確定患者應該連續服用度洛西汀治療達多長時間。對此類患者,應對其接受維持治療的必要性以及相應所需的劑量作定期評估。
度洛西汀自2004年在美國首次上市后,至今已在歐美等國獲準治療嚴重抑郁癥、廣泛性焦慮癥、婦女應激性尿失禁癥以及緩解糖尿病外周神經病性疼痛和纖維肌痛這5種神經病學相關疾病。由于度洛西汀安全和耐受性好,加之療效確切且顯效快,用藥方案又簡便,副反應少(小),故得到臨床的迅速和廣泛接受。
百濟藥師溫馨提醒:鹽酸度洛西汀禁用于已知對度洛西汀或產品中任何非活性成分過敏的患者。禁止與單胺氧化酶抑制劑聯用,也不可以在單胺氧化酶抑制劑停藥14天內使用本品;根據鹽酸度洛西汀的半衰期,停用度洛西汀后至少5天,才能開始使用MAOIs。