索里昂氨磺必利是舒必利的換代產品。舒必利是治療精神分裂癥的老藥,它的優點是錐外副反應很少,缺點是生物利用度不夠高,不一定保證能夠進入腦組織,所以有的患者療效好,有的差;而且催乳素高,會引起月經異常。索里昂氨磺必利是這個家族的新產品,改進了透過血腦屏障的能力,所以能夠很好地進入腦組織,療效明顯提高,遠比舒必利好,與奧氮平、氯氮平相似。索里昂氨磺必利治療劑量與舒必利相似,其余反應也與舒必利差不多,對月經也有一些影響。
抗精神病藥索里昂氨磺必利的作用機理
所有FGAs都是高效D2受體親合劑,且使用的劑量與受體的結合程度成正比。索里昂氨磺必利作用機理同FGAs舒必利相類似,屬于高度DA受體拮抗劑,主要拈抗D,2、D3受體,而對D1受體和其它非多巴胺(DA)受體基本沒有作用。臨床前研究顯示,低劑量的氨磺必利阻斷突觸前Dz自受體,可增加多巴胺的釋放和運轉;而高劑量的氨磺必利則降低突觸后多巴胺受體調節的行為,從而產生療效,但很少產生錐外系癥狀(EPS)。
索里昂氨磺必利的臨床應用和安全性
Leucht S等對11個隨機對照比較索里昂氨磺必利與FGAs或安慰劑治療精神分裂癥患者的臨床研究進行薈萃分析,發現索里昂氨磺必利在總的癥狀和陰性癥狀方面的療效優于FGAs。服用索里昂氨磺必利與FGAs的病人比較,EPS發生率低,合用抗帕金森病藥少,脫落率低。主要的不良反應是泌乳索增高。
索里昂氨磺必利的相關臨床研究
1、索里昂氨磺必利與奧氮平治療精神分裂癥的雙盲對照研究
共39例索里昂氨磺必利與38例奧氮平做雙盲對照。最后的BPRS評分,奧氮平組稍低于氨磺必利組。氨磺必利組的失眠與震顫副反應稍多些,奧氮平的體重增加與嗜睡較多。
2、索里昂氨磺必利與其他第二代抗精神病藥治療精神分裂癥的比較
分析了10篇雙盲對照研究,共1549 病例。索里昂氨磺必利的療效與奧氮平及利培酮相似,遠比齊拉西酮為好。氨磺必利的體重增加,比利培酮或奧氮平少得多。氨磺必利的錐外副反應與奧氮平或利培酮相比,沒有明顯差別。認為: 氨磺必利比齊拉西酮有效;在體重增加等方面,比奧氮平或利培酮,較易為患者接受。