精神分裂癥是一種常見的精神疾病,患者在用藥治療疾病的時候,要大致了解藥物的藥理作用,才可以放心服用藥物。安律凡是臨床上比較常見的治療精神分裂癥的藥物,其治療的效果也是很不錯的,是很多精神分裂患者選擇治療的藥物,那么安律凡的藥理作用是怎么樣的呢?
安律凡主要成分為阿立哌唑,其藥理作用為阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣,阿立哌唑的作用機制尚不清楚。但認為是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導產生的。與其它受體的作用可能產生了阿立哌唑臨床上某些其它的作用,如對α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現象。
在體內,阿立哌唑主要經三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環中是主要的藥物成分。穩態時,其活性代謝產物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構成安律凡抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。大多數病人在給藥后14天內達到兩種活性成分的穩態濃度,穩態時,阿立哌唑的藥代動力學與給藥劑量成正比。
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