中樞神經興奮劑作為注意缺陷多動障礙(ADHD)的主流治療藥物,臨床應用已有數十年之久。但由于其業已存在的不良反應,致一些患者不能耐受而限制了其治療作用。近年非中樞神經興奮劑
擇思達(
鹽酸托莫西汀膠囊)在國內的上市,使ADHD的藥物治療在長期的徘徊后有了新的選擇。現將該藥物的藥理作用、臨床應用的適應證、用藥劑量、方法等作簡單概述。
擇思達(鹽酸托莫西汀膠囊)的主要成分托莫西汀,化學名為N-甲基-3苯基-3-(0-氧甲苯)鹽酸丙胺。擇思達(托莫西汀)口服后吸收迅速,受食物影響較小,可空腹或與食物一起服用。是選擇性的去甲。腎上腺素(NE)再攝取的抑制劑。早期用于抗
抑郁癥,后發現對ADHD也有明顯療效。托莫西汀與神經突觸前膜上的NE再攝取運轉體結合,從而提高了突觸間隙中的NE濃度而起到改善多動和注意缺陷癥狀的作用?。與中樞神經興奮劑哌甲酯相比,托莫西汀僅提高皮質下區域的NE水平,而不改變該區多巴胺濃度,亦不影響多巴胺神經遞質分布豐富的紋狀體及邊緣核區細胞外多巴胺濃度。因而不致誘導抽動或加重運動障礙,藥物濫用不良反應發生的機率也較低。
作為我國ADHD防治指南中的主要推薦藥物之一,擇思達(托莫西汀)可用于治療成人及7歲以上兒童的ADHD。對中樞神經興奮劑治療有嚴重不良反應或治療無效的患者,也有了可選擇的途徑,可試用托莫西汀治療。對中樞神經興奮劑治療部分有效的患者,也可考慮替換或與托莫西汀聯合用藥。
擇思達(托莫西汀)的臨床療效與單位體質量劑量相關。有研究顯示托莫西汀的最佳有效劑量在0.9~1.2mg/(kg·d)。但首用劑量被限制在0.5mg(kg·d)。全日量可早餐前或后一次性給藥,也可全日量分2次/d給藥,1次/d與2次/d用藥對癥狀的改善無明顯差異。但1次/d在頭l~2周內食欲下降等不良反應較2次/d明顯,為減輕不良反應可在治療最初1~2周內以2次/d用藥,此后再改為1次/d用藥。一般要服足劑量并維持至少2~4周才能達到較好的臨床療效。
臨床應用已顯示擇思達(鹽酸托莫西汀膠囊)可顯著改善注意分散、多動、沖動等ADHD癥狀。療效與哌甲酯相當,不良反應小而短暫,安全性好。托莫西汀對ADHD合并焦慮、抑郁、0DD(精神緊張)等共患病的治療也有幫助。