擇思達(dá)控制ADHD療效與哌甲酯相當(dāng),但治療范圍更加廣泛,可用于與抽動(dòng)/抽動(dòng)穢語綜合癥、焦慮、對(duì)立違抗、行為障礙等共病的ADHD患兒。擇思達(dá)
鹽酸托莫西汀膠囊是非中樞興奮劑,無藥物依賴性,并且不誘發(fā)抽動(dòng);擇思達(dá)鹽酸托莫西汀膠囊起效平穩(wěn),能顯著改善多動(dòng)癥注意力不集中、多動(dòng)沖動(dòng)等核心癥狀;同時(shí)這等(托莫西汀)療效持續(xù),從早晨起床到夜晚入睡全天候呵護(hù)患兒,全面改善社會(huì)心理功能及患兒情緒,提高生活品質(zhì)。
現(xiàn)代研究認(rèn)為,
小兒多動(dòng)癥發(fā)病機(jī)制是因中樞兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺(DA)和去甲腎上腺素(NA)代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動(dòng)癥的準(zhǔn)確機(jī)制尚不清楚,目前認(rèn)為擇思達(dá)鹽酸托莫西汀膠囊的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對(duì)NA的再攝取效應(yīng)有關(guān),能增強(qiáng)NA的翻轉(zhuǎn)效應(yīng),從而改善小兒多動(dòng)癥的癥狀,間接促進(jìn)認(rèn)識(shí)的完成及注意力的集中。
擇思達(dá)鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)。成人高脂飲食試驗(yàn)表明,食物不會(huì)影響本品的絕對(duì)生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰濃度(Cmax)下降約37%,達(dá)峰時(shí)間(tmax)延遲約3小時(shí)。擇思達(dá)鹽酸托莫西汀膠囊在治療劑量時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為98%,主要與血漿蛋白結(jié)合;表觀分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。體內(nèi)藥物經(jīng)過肝微粒體細(xì)胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,血藥濃度約為原藥的1%。代謝產(chǎn)物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。擇思達(dá)鹽酸托莫西汀膠囊在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時(shí)。口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄,約17%的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。
對(duì)兒童和青少年,每日最大劑量不應(yīng)超過1.4 mg/kg或100 mg,選其中較小的一個(gè)劑量。對(duì)體重超過70 kg的兒童和青少年以及成人,每日最大推薦總劑量為100 mg。鹽酸托莫西汀可與食物同服或分開服。尚未系統(tǒng)評(píng)價(jià)單次服藥劑量超過120 mg或每日總劑量超過150 mg的安全性。